Ulfamid 20
sp.zn. sukls165490/2011, sukls165491/2011
SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU
1. NÁZEV PŘÍPRAVKU
Ulfamid 20 Ulfamid 40 potahované tablety
2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ
Jedna potahovaná tableta obsahuje famotidinum 20 mg nebo 40 mg. Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.
3. LÉKOVÁ FORMA
Potahovaná tableta.
Bílé, kulaté, bikonvexní potahované tablety.
4. KLINICKÉ ÚDAJE
4.1 Terapeutické indikace
Všechny stavy, při kterých je třeba snížit sekreci žaludeční kyseliny:
- duodenální a žaludeční vřed (benigní)
- Zollinger-Ellisonův syndrom
- refluxní ezofagitida
- funkční gastropatie s hyperaciditou
Přípravek Ulfamid je indikován rovněž pro prevenci relapsu duodenálního vředu.
4.2 Dávkování a způsob podání
Dávkování
Dospělí a dospívající
Duodenální a žaludeční vřed (benigní): 40 mg famotidinu večer před spaním po dobu 4 až 8 týdnů. Prevence relapsu dvanáctníkového vředu: 20 mg famotidinu večer před spaním po dobu několika měsíců.
Zollinger-Ellisonův syndrom: Počáteční dávka je 20 mg famotidinu každých 6 hodin. Pokud pacient před léčbou famotidinem užíval lék ze skupiny inhibitorů H2-histaminových receptorů, počáteční dávka má být vyšší. Dávka má být zvyšována postupně, dokud není dosaženo žádoucího účinku. Podle literárních dat se u těžkých forem onemocnění užívá 160 mg famotidinu každých 6 hodin. Gastroezofageální reflux (refluxní ezofagitida): 20 mg nebo 40 mg famotidinu (v závislosti na závažnosti onemocnění) dvakrát denně po dobu 6-12 týdnů.
Funkční gastropatie s hyperaciditou: 20 mg famotidinu večer před spaním.
Porucha funkce ledvin
Pokud clearance kreatininu je nižší než 10 ml/min nebo hladina sérového kreatininu je vyšší než 265 pmol/l, doporučuje se dávka 20 mg famotidinu každých 24 hodin nebo 20-40 mg famotidinu každých 36 nebo 48 hodin. Zvýšené opatrnosti je třeba u pacientů s clearance kreatininu nižší než
Pediatrická populace
O bezpečnosti a účinnosti famotidinu u dětí není dostatek informací. Děti proto nemají být famotidinem léčeny.
Způsob podání
Famotidin se obvykle užívá v jedné dávce užité večer, před spaním. Pokud je užívání famotidinu rozděleno do dvou dílčích dávek, má se jedna dávka užít ráno a jedna večer před spaním. Jestliže dojde k vynechání dávky, pacient ji má užít co nejdříve, bez zdvojování dávky.
4.3 Kontraindikace
Hypersenzitivita na léčivou látku nebo na kteroukoli pomocnou látku uvedenou v bodě 6.1.
Kojení.
V této skupině látek byla pozorována zkřížená hypersenzitivita. Přípravek Ulfamid se proto nemá podávat pacientům s anamnézou hypersenzitivity na jiné inhibitory H2-receptorů.
4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití
Malignity žaludku
Před zahájením léčby žaludečního vředu přípravkem Ulfamid musí být vyloučeno maligní onemocnění žaludku. Symptomatická odpověď žaludečního vředu na léčbu přípravkem Ulfamid nevylučuje přítomnost žaludeční malignity.
Použití u starších pacientů
U starších pacientů nebyl v klinických studiích po podání přípravku Ulfamid pozorován zvýšený výskyt nebo změny v typu nežádoucích účinků souvisejících s podáním přípravku. V souvislosti s věkem nejsou nutné úpravy dávkování.
Obecně
V případě dlouhodobé léčby vysokými dávkami se doporučuje monitorovat krevní obraz a jaterní funkce. V případě chronické ulcerózní choroby je třeba se vyhnout náhlému vysazení léčby po symptomatické úlevě.
Pediatrická populace
Bezpečnost a účinnost u dětí nebyla stanovena.
4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce
Klinicky významné lékové interakce nebyly nalezeny.
Změny pH žaludku mohou ovlivnit biologickou dostupnost určitých léčivých přípravků, což vede ke snížení absorpce atazanaviru.
Absorpce některých léčiv (ketokonazolu, itrakonazolu) závisí na kyselosti žaludeční šťávy. Famotidin snižuje kyselost žaludeční šťávy a proto má být užit nejméně 2 hodiny po podání těchto látek.
Antacida mohou snižovat absorpci famotidinu a vést ke snížení plazmatických koncentrací famotidinu. Famotidin má být užíván 1 - 2 hodiny před podáním antacid.
Podávání probenecidu může zpozdit eliminaci famotidinu. Je třeba se vyhnout současnému užívání probenecidu a famotidinu.
Je třeba se vyhnout současnému užívání sukralfátu do dvou hodin po dávce famotidinu.
Potrava významně neovlivňuje léčbu famotidinem.
Famotidin neovlivňuje jaterní oxidázový systém cytochromu P-450, takže nenarušuje metabolismus perorálních antikoagulancií (warfarin), antipyrinu, aminopyrinu, theofylinu, fenytoinu, diazepamu a propranololu.
Za použití indocyaninové zeleně byl testován index průtoku krve játry a/nebo jaterní extrakce a nebyly nalezeny signifikantní vlivy.
Studie u pacientů stabilizovaných na léčbě fenprokumonem neprokázaly farmakokinetické interakce s famotidinem ani vliv na farmakokinetiku nebo antikoagulační aktivitu fenprokumonu.
Studie s famotidinem navíc neprokázaly zvýšení očekávaných hladin alkoholu po jeho podání.
4.6 Fertilita, těhotenství a kojení
Těhotné ženy mohou famotidin užívat pouze v nezbytných případech na doporučení lékaře, pokud potenciální prospěch pro matku převyšuje nad možnými riziky pro plod.
Kojení
Famotidin je vylučován do mateřského mléka. Kojící matky mají buď přerušit užívání léčivého přípravku, nebo přerušit kojení.
4.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje
U některých pacientů se po podání famotidinu projevily závratě a bolesti hlavy. Pacienti mají být upozorněni, že pokud se u nich tyto příznaky vyskytnou, mají se vyhnout řízení motorových vozidel nebo obsluhy strojů nebo jiných činností, které vyžadují zvýšenou pozornost (viz bod 4.8).
4.8 Nežádoucí účinky
Přípravek Ulfamid je obecně velmi dobře tolerovaný.
- Velmi časté (> 1/10)
- Časté (> 1/100 až < 1/10)
- Méně časté (> 1/1 000 až < 1/100)
- Vzácné (> 1/10 000 až < 1/1 000)
- Velmi vzácné (< 1/10 000)
- Není známo (z dostupných údajů nelze určit)
Třídy orgánových systémů |
Časté |
Méně časté |
Velmi vzácné |
Poruchy krve a lymfatického systému |
leukopenie; trombocytopenie; neutropenie; agranulocytóza; pancytopenie | ||
Poruchy imunitního systému |
reakce z přecitlivělosti (anafylaxe, angioneurotický edém, bronchospasmus, otoky kolem očí) | ||
Poruchy metabolismu a výživy | |||
Psychiatrické poruchy |
reverzibilní psychické poruchy včetně deprese, úzkosti, agitace, dezorientace, zmatenosti a halucinací; nespavost; snížené libido | ||
Poruchy nervového |
bolest hlavy, závratě |
poruchy chuti |
záchvaty, křeče typu grand mal (zejména u |
systému |
pacientů s poruchou funkce ledvin); parestézie; spavost, poruchy rovnováhy | ||
Poruchy oka |
nastříknutí spojivek | ||
Poruchy ucha a labyrintu |
tinitus | ||
Srdeční poruchy |
atrioventrikulární blok s antagonisty H2-receptoru podanými intravenózně, palpitace | ||
Respirační, hrudní a mediastinální poruchy |
intersticiální pneumonie někdy fatální | ||
Gastrointestinální poruchy |
zácpa, průjem |
sucho v ústech, nauzea a/nebo zvracení, dyskomfort nebo roztažení žaludku, flatulence, anorexie | |
Poruchy jater a žlučových cest |
abnormality jaterních enzymů, hepatitida, cholestatická žloutenka | ||
Poruchy kůže a podkožní tkáně |
alopecie, Stevens-Johnsonův syndrom/toxická epidermální nekrolýza někdy fatální, akné, suchá kůže | ||
Poruchy svalové a kosterní soustavy a pojivové tkáně |
artralgie, křeče svalů | ||
Poruchy reprodukčního systému a prsu |
impotence | ||
Celkové poruchy a reakce v místě aplikace |
tíha na hrudi | ||
Vyšetření |
zvýšená tělesná teplota |
Nežádoucí účinky - kauzální vztah není znám
Byly hlášeny vzácné případy gynekomastie, avšak v kontrolovaných klinických studiích nebyla incidence vyšší než u placeba.
Hlášení podezření na nežádoucí účinky
Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje to pokračovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky, aby hlásili podezření na nežádoucí účinky na adresu:
Státní ústav pro kontrolu léčiv Šrobárova 48 100 41 Praha 10
Webové stránky: http://www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek
4.9 Předávkování
Příznaky
Nežádoucí účinky po předávkování jsou stejné jako nežádoucí účinky v běžné klinické praxi (viz „Nežádoucí účinky“).
Pacienti se Zollinger-Ellisonovým syndromem tolerovali dávky až 800 mg denně po dobu více než 1 rok bez rozvoje signifikantních nežádoucích účinků.
Léčba
Po požití většího množství tablet má být proveden výplach žaludku k odstranění neabsorbovaného léku, klinické monitorování a podpůrná terapie.
5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
5.1 Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: léčiva k terapii onemocnění spojených s poruchou acidity, antagonisté H2-receptorů; ATC kód: A02BA03.
Famotidin je antagonista H2-histaminových receptorů. Je specificky a reverzibilně vázán na histaminové H2-receptory, kde kompetitivně brání účinku histaminu a tím inhibuje bazální a stimulovanou sekreci žaludeční kyseliny a pepsinu. Množství a acidita žaludeční šťávy je redukována. Následkem toho je leptající účinek obsahu žaludeční kyseliny na exponovanou duodenální, žaludeční sliznici a sliznici jícnu snížen. Protože je celkový obsah žaludeční šťávy menší, reflux žaludečního obsahu do jícnu je také redukován.
Tak jako ostatní přípravky redukují kyselost žaludeční šťávy, může famotidin způsobit hypergastrinémii, která je mírná a reverzibilní. Famotidin nemá účinek na histaminové H1 receptory. Famotidin ulevuje od bolesti a ostatních symptomů a urychluje hojení zánětu a/nebo vředu.
Účinek jedné dávky přetrvává po dobu 12 hodin.
5.2 Farmakokinetické vlastnosti
Absorpce
Po perorální dávce je absorbováno 40 až 45 % famotidinu. Vliv jídla na biologickou dostupnost je zanedbatelný. Maximální koncentrace v plazmě je dosažena po 1 až 3,5 hodinách po podání a je závislá na dávce.
Distribuce
Famotidin se váže z 16 % na plazmatické bílkoviny. Zdánlivý distribuční objem je 1,2 l/kg. Famotidin přechází přes hematoencefalickou bariéru a prochází placentou. Je vylučován do mléka.
Biotransformace a eliminace
Famotidin je metabolizován v játrech. Eliminuje se močí; 20 až 40 % perorální dávky je vylučováno močí v nezměněné formě, zbytek stolicí. Malá část famotidinu v moči se vyskytuje ve formě inaktivního metabolitu. Poločas eliminace u zdravých dobrovolníků je 3 hodiny, ale u pacientů s renální insuficiencí může být tato doba významně delší.
Farmakokinetické údaje u starších lidí a u dětí se významně neliší od údajů dospělých.
5.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti
Studie na zvířatech prokázaly, že famotidin je bezpečná látka jak pro krátkodobé tak pro dlouhodobé užívání. Nebyl zaznamenán fetotoxický, kancerogenní ani mutagenní účinek.
V klinických studiích se zvířaty nebyl famotidin toxický ani při požití velmi vysokých perorálních dávek. LD50 u myší a potkanů byla asi 8 000 mg/kg tělesné hmotnosti a více, u psů to bylo asi 6 000 mg/kg tělesné hmotnosti.
Dokonce ani po delším podávání vysokých dávek (až 2 000 mg denně) nebyly u potkanů pozorovány příznaky otravy, anebo byly minimální. Dávky rovněž neměly žádný škodlivý účinek na reprodukční schopnosti potkanů. U králíků nebyly zaznamenány žádné toxické účinky na plod po perorálním podání až 500 mg/kg tělesné hmotnosti denně. Nicméně u samic, kterým byl zredukován příjem potravy, byly zaznamenány spontánní potraty.
U myší a potkanů, které přijímaly vysoké dávky famotidinu, nebyla zjištěna ani kancerogenita ani mutagenita. Bezpečnost famotidinu u těhotných žen nebyla stanovena.
Bezpečnost famotidinu u těhotných žen nebyla potvrzena. Protože studie na zvířatech nejsou vždy předvídatelné pro odpověď u lidí, přípravek nemá být podáván v těhotenství, pouze na základě konzultace s lékařem.
6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE
6.1 Seznam pomocných látek
Jádro tablety
mikrokrystalická celulóza (E460)
kukuřičný škrob
povidon
koloidní bezvodý oxid křemičitý mastek (E553b) magnesium-stearát (E572)
Potahová vrstva hypromelosa (E464) mastek (E553b) propylenglykol (E1520) oxid titaničitý (E171)
6.2 Inkompatibility
Neuplatňuje se.
6.3 Doba použitelnosti
5 let
6.4 Zvláštní opatření pro uchovávání
Uchovávejte při teplotě do 25 °C.
Uchovávejte v původním obalu, aby byl přípravek chráněn před vlhkostí.
6.5 Druh obalu a obsah balení
Blistr (PVC/PVDC/Al blistr): 10 potahovaných tablet 20 mg (1 blistr obsahující 10 tablet), krabička Blistr (PVC/PVDC/Al blistr): 20 potahovaných tablet 20 mg (2 blistry obsahující 10 tablet), krabička Blistr (PVC/PVDC/Al blistr): 10 potahovaných tablet 40 mg (1 blistr obsahující 10 tablet), krabička
6.6 Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku a pro zacházení s ním
Žádné zvláštní požadavky na likvidaci.
Veškerý nepoužitý léčivý přípravek nebo odpad musí být zlikvidován v souladu s místními požadavky.
7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI
KRKA, d.d., Novo mesto, Šmarješka cesta 6, 8501 Novo mesto, Slovinsko
8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO(A)
Ulfamid 20 mg: 09/006/92-A/C Ulfamid 40 mg: 09/006/92-B/C
9. DATUM PRVNÍ REGISTRACE/PRODLOUŽENÍ REGISTRACE
Datum první registrace: 7.4.1988
Datum posledního prodloužení registrace: 13.4.2016
10. DATUM REVIZE TEXTU
13.4.2016