PŘÍLOHA I

SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

1. NÁZEV VETERINÁRNÍHO LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU

Thyroxanil 200 μg tablety pro psy a kočky

2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

1 tableta obsahuje:

Léčivá látka:

Levothyroxinum natricum 200 µg

(odpovídá 194 μg levothyroxinum)

Pomocné látky:

Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.

3. LÉKOVÁ FORMA

Tableta

Bílá až téměř bílá kulatá a konvexní tableta s křížovou dělící rýhou na jedné straně a číslicí 200 na druhé straně. Tablety lze dělit na 2 nebo 4 stejné části.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Cílové druhy zvířat

Psi a kočky.

4.2 Indikace s upřesněním pro cílový druh zvířat

Léčba primárního a sekundárníhohypotyroidismu.

4.3 Kontraindikace

Nepoužívat u psů trpících nekorigovanou adrenální insuficiencí.

Nepoužívat v případě známé přecitlivělosti na levothyroxin sodný nebo na některou z pomocných látek.

4.4 Zvláštní upozornění pro každý cílový druh

Diagnózu hypotyroidismu je třeba potvrdit vhodnými testy.

4.5 Zvláštní opatření pro použití

Zvláštní opatření pro použití u zvířat

Náhlé zvýšení poptávky po přívodu kyslíku do periferních tkání a chronotropické účinky levothyroxinu sodného mohu vystavit špatně pracující srdce nadměrné námaze, což způsobuje dekompenzaci a příznaky kongestivního srdečního selhání.

Zvířata s nedostatečnou funkcí štítné žlázy, trpící hypoadrenokorticismem, mají sníženou schopnost metabolizovat levothyroxin sodný, a proto jsou vystaveni zvýšenému riziku tyreotoxikózy. Tato zvířata by se měla stabilizovat léčbou glukokortikoidy a mineralokortikoidy před léčbou levothyroxinem sodným, aby se zabránilo vyvolání hypoadrenokortikální krize. Poté by se měly testy štítné žlázy opakovat s následným postupným zaváděním terapie levothyroxinem (doporučeno je začínat na 25 % normální dávky a zvyšovat o 25 % každých čtrnáct dnů, dokud není dosaženo optimální stabilizace). Postupné zavádění terapie se rovněž doporučuje u zvířat s jinými souběžnými nemocemi, zejména onemocněním srdce, diabetes mellitus a ledvinovou či jaterní dysfunkcí.

Vzhledem k omezení velikosti a dělitelnosti tablet, může být nemožné optimální dávkování u zvířat s hmotností nižší než 2,5 kg. Použití přípravku u těchto zvířat by mělo být proto založeno na pečlivém posouzení přínosu a rizika příslušným veterinárním lékařem.

Zvláštní opatření určené osobám, které podávají veterinární léčivý přípravek zvířatům

Tento přípravek obsahuje vysokou koncentraci L-thyroxinu sodného a může být škodlivý při požití, zejména pro děti. Těhotné ženy by měly nakládat s veterinárním léčivým přípravkem obezřetně. Po manipulaci s tabletami si umyjte ruce. V případě náhodného pozření vyhledejte ihned lékařskou pomoc a ukažte příbalovou informaci nebo etiketu praktickému lékaři. Všechny nespotřebované části tablety by měly být vráceny zpět do blistru, uchovávány mimo dosah dětí a vždy použity při dalším podání.

4.6 Nežádoucí účinky (frekvence a závažnost)

Na základě ubývání starých epiteliálních buněk může docházet k počátečnímu zhoršení kožních příznaků s intenzivnějšími projevy svědění.

4.7 Použití v době březosti a laktace

Nebyla stanovena bezpečnost veterinárního léčivého přípravku pro použití u březích nebo kojících fen a koček, a proto by se tento přípravek měl používat po zvážení přínosů a rizik příslušným veterinárním lékařem. Levothyroxin je však endogenní látkou a hormony štítné žlázy jsou zásadně důležité pro vývoj plodu, zejména během prvního období gestace. Hypotyreoidismus během březosti může vést k závažným komplikacím, například usmrcení plodu a špatnému perinatálnímu vývoji. Je možné, že udržovací dávka levothyroxinu sodného bude muset být během březosti upravena. Březí feny a kočky by proto měly být pravidelně sledovány od početí až po několik týdnů po porodu.

4.8 Interakce s dalšími léčivými přípravky a další formy interakce

Různá léčiva mohou narušovat vázání hormonů štítné žlázy v plazmě či v tkáni, případně pozměnit metabolismus hormonu štítné žlázy (např. barbituráty, antacidy, anabolické steroidy, diazepam, furosemid, mitotan, fenylbutazon, fenytoin, propranolol, velké dávky salicylátů a sulfonamidů). Při léčbě zvířat, kterým je podána souběžná medikace, by se vlastnosti těchto léčiv měly vzít v úvahu.

Estrogeny mohou zvýšit potřebu hormonu štítné žlázy.

Ketamin může způsobit tachykardii a hypertenzi při použití u pacientů užívajících hormony štítné žlázy.

Levothyroxin zvyšuje účinek katecholaminů a sympatomimetik.

Zvýšení dávky digitalis může být nezbytné u pacienta, který měl předchozí kompenzované kongestivní srdeční selhání a který je převeden na náhradní terapii hormony štítné žlázy. Po léčbě hypotyroidismu u pacientů současně trpících diabetem se doporučuje pečlivé sledování kontrol diabetu.

Většina pacientů s chronickou terapií glukokortikoidy ve vysokých denních dávkách bude mít velmi nízké nebo nedetekovatelné sérové koncentrace T4 stejně jako subnormální hodnoty T3.

4.9 Podávané množství a způsob podání

Perorální podání.

Doporučená výchozí dávka levothyroxinu sodného u psů a koček je 20 μg/kg živé hmotnosti za den podávané jako jedna denní dávka nebo jako dvě stejně rozdělené dávky. Kvůli variabilitě absorpce a metabolismu může být nutné změnit dávku předtím než bude pozorována úplná klinická odezva. Počáteční dávka a frekvence podávání jsou pouze výchozím bodem. Terapie musí být vysoce individuální a šitá na míru podle požadavků zvířete, zejména u koček a malých psů. Použití u zvířat s hmotností <2,5 kg viz také bod 4.5. Dávka by měla být upravena na základě klinické reakce a plazmového tyroxinu. Přítomnost potravy může ovlivnit u psů a koček absorpci levothyroxinu sodného. Načasování léčby a její vztah ke krmení by se proto měl důsledně každý den dodržovat. Pro adekvátní sledování terapie by měly být změřeny spodní hodnoty (těsně před léčbou) a nejvyšší hodnoty (asi čtyři hodiny po podání) T4 v plasmě. U psů dostávajících správnou dávku by se nejvyšší plazmatické koncentrace T4 měly nacházet v oblasti vyšších hodnot normálního rozsahu hodnot (přibližně 30 až 47 nmol/l) a nejnižší hodnoty by se měly pohybovat přibližně okolo 19nmol/l. Jestliže jsou koncentrace T4 mimo tento rozsah, dávka levothyroxinu se musí upravit zvýšením ve vhodných přírůstcích, dokud pacient není eutyreoidní a sérová koncentrace T4 se nebude nacházet v rámci referenčního rozsahu. Tablety 200 µg umožňují úpravu dávky levothyroxinu v přírůstcích o velikosti 50 µg pro jedno zvíře a tablety 600 µg umožňují úpravu dávky levothyroxinu v přírůstcích o velikosti 150 µg pro jedno zvíře. Koncentrace T4 v plazmě lze opětovně stanovit za dva týdny po změně dávky, ale klinické zlepšení je stejně tak důležitým faktorem při stanovení individuální dávky a to bude trvat čtyři až osm týdnů. Jakmile bude dosaženo optimální substituční dávky, klinické a biochemické sledování lze provádět každých 6 až 12 měsíců.

Následující tabulka je návodem k dávkování přípravku při standardní přibližné počáteční míře dávkování 20 µg na kg živé hmotnosti denně.

	Podání jednou denně			Podání dvakrát denně
Hmotnost	Thyroxanil 200 µg	Thyroxanil 600 µg	Účinná dávka na kg (μg)	Thyroxanil 200 µg	Thyroxanil 600 µg
>2,5 kg –5 kg			20–10	-
>5 kg–7,5 kg			20–13,3
>7,5 kg–10 kg	nebo		20–15
>10 kg–12,5 kg			20–16
>12,5 kg–15 kg	nebo		24–20	nebo
>15 kg–17,5 kg			23,3–20
>17,5 kg–20 kg			22,9–20
>20 kg–22,5 kg	nebo		22,5–20
>22,5 kg–25 kg			22,2–20
>25 kg–30 kg	nebo		24–20	nebo
>30 kg–40 kg	a		26,7–20
>40 kg–50 kg	a		25–20
>50 kg–60 kg			24–20

=¼ tablety =½ tablety =¾ tablety =1 tableta

Tablety lze dělit na 2 nebo 4 stejné části, aby se zajistilo přesné dávkování. Tabletu dejte na rovnou plochu, dělenou stranou směrem nahoru a konvexní (zaoblenou) stranou k povrchu.

Půlky: zatlačte palci na obou stranách tablety.

Čtvrtky: zatlačte palcem na střed tablety.

4.10 Předávkování (symptomy, první pomoc, antidota)

Tyreotoxikóza by mohla nastat po podání nadměrných dávek. Tyreotoxikóza jakožto nežádoucí účinek mírného nadměrného podání je u psů a koček vzácná díky jejich schopnosti katabolizovat a vylučovat hormony štítné žlázy. V případě náhodného podání velkého množství veterinárního léčivého přípravku lze snížit absorpci vyvoláním zvracení a perorálním společným podáním aktivního uhlí a síranu hořečnatého.

V případě akutního předávkování u psů a koček jsou klinickými příznaky prodloužení fyziologických účinků hormonu. Akutní předávkování L-tyroxinu může způsobit zvracení, průjem, hyperaktivitu, hypertenzi, letargii, tachykardii, tachypnoe, dušnost a abnormální pupilární světelné reflexy.

Po chronickém nadměrném podávání může teoreticky dojít ke vzniku klinických příznaků hypertyreózy, jako jsou polydipsie, polyurie, zrychlený dech, ztráta hmotnosti bez anorexie a společně či jednotlivě tachykardie a nervozita. Přítomnost těchto příznaků by měla vést k vyhodnocení koncentrací T4 v séru, aby se potvrdila diagnóza a okamžitě přerušilo podávání léčiva. Jakmile příznaky odezní (dny či týdny), dávkování thyroidu se znovu zkontroluje a až se zvíře zcela zotaví, je možné začít podávat nižší dávky za pečlivého sledování zvířete.

4.11 Ochranné lhůty

Není určeno pro potravinová zvířata.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

Farmakoterapeutická skupina: Hormony štítné žlázy

ATCvet kód: QH03AA01

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Levothyroxin je syntetický homolog přirozeně se vyskytujícího hormonu štítné žlázy, thyroxinu (T4). Převádí se na biologicky aktivnější trijodthyronin (T3). T3 se váže na specifické receptory v plazmatické membráně, mitochondriemi a chromatinem, což vede ke změnám v transkripci DNA nebo syntéze proteinů. Nástup účinku je tedy pomalý.

Levothyroxin sodný ovlivňuje metabolismus sacharidů, proteinů, tuků, vitamínů, nukleových kyselin a iontů. Levothyroxin sodný stimuluje spotřebu kyslíku a způsobuje zvýšenou metabolickou aktivitu zvýšením počtu mitochondrií. Syntéza proteinů je stimulována a spotřeba sacharidů se zvyšuje. Metabolismus tuků je stimulován.

5.2 Farmakokinetické údaje

Po perorálním podání je gastrointestinální absorpce u psů 10 až 50 % a u koček 10 %, hodnoty C_max je dosaženo po podání za 4–12 hodin u psů a za 3–4 hodiny u koček. Po podání 20 mikrogramů léčivé látky na jeden kg hmotnosti 57 hypothyroidním psům se hladiny thyroxinu (T4) v plazmě zvýšily u většiny případů na normální hodnoty (20–46 nmol). Po absorpci do oběhu se T4 jodizuje na T3 v periferních tkáních. U psů je více než 50 % T4 produkovaného každý den ztrácí ve výkalech. Sérový poločas u normálních psů je 10 až 16 hodin. U hypothyroidních psů to trvá déle. Farmakokinetika levothyroxinu nebyla plně zkoumána u koček.

6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1 Seznam pomocných látek

Těžký oxid hořečnatý

Mikrokrystalická celulosa

Sodná sůl karboxymethylškrobu (typ A)

Magnesium-stearát

6.2 Inkompatibility

Neuplatňuje se.

6.3 Doba použitelnosti

Doba použitelnosti veterinárního léčivého přípravku v neporušeném obalu: 2 roky

6.4 Zvláštní opatření pro uchovávání

Uchovávejte při teplotě do 25 °C.

Uchovávejte blistry v krabičce, aby byly chráněny před světlem.

6.5 Druh a složení vnitřního obalu

Blistr hliník–PVC

Papírová krabička s 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 nebo 10 blistry. 25 nebo 30 tablet v jednom blistru.

Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.

6.6 Zvláštní opatření pro zneškodňování nepoužitého veterinárního léčivého přípravku nebo odpadu, který pochází z tohoto přípravku

Všechen nepoužitý veterinární léčivý přípravek nebo odpad, který pochází z tohoto přípravku, musí být likvidován podle místních právních předpisů.

7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

Le Vet Beheer B.V.

Wilgenweg 7

3421 TV Oudewater

Nizozemsko

8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO(A)

96/052/16-C

9. DATUM REGISTRACE/PRODLOUŽENÍ REGISTRACE

24. 6. 2016

10 DATUM REVIZE TEXTU

Červen 2016

DALŠÍ INFORMACE

Veterinární léčivý přípravek je vydáván pouze na předpis.