Tanyz Eras 0,4 Mg
Sp.zn.sukls109887/2014
SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU
1. NÁZEV PŘÍPRAVKU
Tanyz ERAS 0,4 mg, tablety s prodlouženým uvolňováním
2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ
Jedna tableta s prodlouženým uvolňováním obsahuje tamsulosini hydrochloridum 0,4 mg, což odpovídá tamsulosinum 0,367 mg.
Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.
3. LÉKOVÁ FORMA
Tableta s prodlouženým uvolňováním
Bílé kulaté tablety o průměru 9 mm bez půlicí rýhy, s označením „T9SL“ na jedné straně a „0,4“ na druhé straně.
4. KLINICKÉ ÚDAJE
4.1 Terapeutické indikace
Symptomy onemocnění dolní části močových cest spojené s benigní hyperplazií prostaty (BHP).
4.2 Dávkování a způsob podání
Dávkování
Jedna tableta denně.
Tamsulosin lze užívat nezávisle na jídle.
V případě poruchy funkce ledvin není potřeba žádná úprava dávky.
U pacientů s mírnou až středně těžkou insuficiencí jater není potřeba žádná úprava dávky (viz také bod
4.3 Kontraindikace).
Pediatrická populace
Pro užití přípravku Tanyz ERAS u dětí není relevantní indikace.
Bezpečnost a účinnost tamsulosinu u dětí < 18 let nebyla stanovena. V současnosti dostupné údaje j sou popsány v bodě 5.1.
Způsob podání
Perorální podání.
Tableta se musí polykat celá, nesmí se drtit ani žvýkat, protože by se tak narušilo prodloužené uvolňování léčivé látky.
4.3 Kontraindikace
- Hypersenzitivita na tamsulosin-hydrochlorid, včetně angioedému indukovaného léky, nebo na kteroukoli pomocnou látku uvedenou v bodě 6.1.
- Ortostatická hypotenze v anamnéze.
- Závažná jaterní nedostatečnost.
4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití
Stejně jako u ostatních ai-blokátorů může při léčbě tamsulosinem v jednotlivých případech dojít k poklesu krevního tlaku, který může ve vzácných případech vést k mdlobám. Při prvních příznacích ortostatické hypotenze (závratě, slabost) si má pacient sednout nebo lehnout, dokud tyto příznaky nevymizí.
Před zahájením léčby tamsulosinem má být pacient vyšetřen, aby byla vyloučena ostatní onemocnění, která mají podobné symptomy jako BHP. Prostata má být vyšetřena per rectum a v případě nutnosti má být před léčbou, a pak v pravidelných intervalech, stanovena hladina prostatického specifického antigenu (PSA).
Tamsulosin má být podáván s opatrností u pacientů s těžkou poruchou funkce ledvin (clearance kreatininu <10 ml/min), neboť tito pacienti nebyli studováni.
Syndrom interoperativní plovoucí duhovky (IFIS - Intraoperative Floppy Iris Syndrome, varianta syndromu malé zornice) byl pozorován během operací katarakty u některých pacientů současně či v minulosti léčených tamsulosinem. IFIS může zvýšit riziko očních komplikací během operace a po ní.
Přerušení léčby tamsulosinem 1-2 týdny před operací katarakty je považováno za užitečné, nicméně přínos tohoto přerušení nebyl stanoven. IFIS byl také hlášen u pacientů, kteří přerušili léčbu tamsulosinem delší dobou před operací katarakty.
Nedoporučuje se zahajovat léčbu tamsulosinem u pacientů, u kterých je plánována operace katarakty. Při předoperačním hodnocení mají oční specialisté vzít v úvahu, zda pacient plánovaný k operaci katarakty je nebo byl léčen tamsulosinem, aby byla zajištěna příslušná opatření k případnému zvládnutí IFIS během operace.
Tamsulosin-hydrochlorid nemá být podáván v kombinaci se silnými inhibitory CYP3A4 u pacientů s pomalým metabolizačním CYP2D6 fenotypem.
S opatrností je třeba tamsulosin-hydrochlorid užívat současně se silnými a středně silnými inhibitory CYP3A4 (viz bod 4.5).
Zbytek tablety se může objevit ve stolici.
4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce
Studie interakcí byly provedeny pouze u dospělých.
Při současném podávání tamsulosinu s atenololem, enalaprilem nebo theofylinem nebyly pozorovány žádné interakce.
Současné podávání s cimetidinem způsobuje vzestup plazmatických hladin tamsulosinu, zatímco s furosemidem jejich pokles, hladiny tamsulosinu však zůstávají v normálním rozmezí a změna dávkování tedy není nutná.
Za podmínek in vitro ani diazepam, ani propranolol, trichlormethiazid, chlormadinon, amitriptylin, diklofenak, glibenklamid, simvastatin nebo warfarin nemění volnou frakci tamsulosinu v lidské plazmě. Tamsulosin rovněž nemění volné frakce diazepamu, propranololu, trichlormethiazidu nebo chlormadinonu.
Diklofenak a warfarin však mohou zvýšit vylučování tamsulosinu.
Současné podávání tamsulosin-hydrochloridu se silnými inhibitory CYP3A4 může vést ke zvýšené expozici tamsulosin-hydrochloridu. Současné podávání s ketokonazolem (známým silným inhibitorem CYP3A4) vedlo ke 2,8násobnému vzestupu AUC a 2,2násobnému vzestupu Cmax tamsulosin-hydrochloridu.
Tamsulosin-hydrochlorid nemá být podáván v kombinaci se silnými inhibitory CYP3A4 u pacientů s pomalým metabolizačním CYP2D6 fenotypem.
Tamsulosin-hydrochlorid má být užíván s opatrností v kombinaci se silnými a středně silnými inhibitory CYP3A4.
Současné podávání tamsulosin-hydrochloridu s paroxetinem, silným inhibitorem CYP2D6, vedlo k 1,3násobnému vzestupu Cmax a k 1,6násobnému vzestupu AUC tamsulosinu. Tyto vzestupy se však nepovažují za klinicky významné.
Současné podávání jiných antagonistů adrenergních ai-receptorů může vést k hypotenzi.
4.6 Fertilita, těhotenství a kojení
Přípravek Tanyz ERAS není indikován pro použití u žen.
Poruchy ejakulace byly pozorovány v krátkodobých a dlouhodobých klinických studiích s tamsulosinem. Po uvedení na trh byly hlášeny případy poruch ejakulace, retrográdní ejakulace a selhání ejakulace.
4.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje
Nebyly provedeny žádné studie účinku přípravku na schopnost řídit a obsluhovat stroje. Pacienti však mají být informováni o možnosti vzniku závratí.
4.8 Nežádoucí účinky
|
Třídy orgánových systémů podle MedDRA |
Časté (>1/100 až <1/10) |
Méně časté (>1/1 000 až <1/100) |
Vzácné (>1/10 000 až <1/1 000) |
Velmi vzácné (<1/10 000) |
Není známo |
|
Poruchy nervového systému |
Závratě (1,3%) |
Synkopa | |||
|
Poruchy oka |
Rozmazané vidění, zhoršení zraku | ||||
|
Srdeční poruchy |
Palpitace | ||||
|
Cévní poruchy |
Ortostatická | ||||
|
Respirační, hrudní a mediastinální poruchy |
Rinitida |
Epistaxe |
|
Gastrointestinální poruchy |
Zácpa, průjem |
Sucho v ústech | |||
|
Poruchy kůže a podkožní tkáně |
kopřivka |
Angioedém |
Stevens- Johnsonův syndrom |
Erythema multiforme, exfoliativní | |
|
Poruchy reprodukčního systému a prsu |
Poruchy ejakulace, retrográdní ejakulace, selhání ejakulace |
Priapismus | |||
|
Celkové poruchy a reakce v místě aplikace |
Astenie |
Během postmarketingového sledování byly při operacích katarakty pozorovány případy varianty malé zornice, známé také jako syndrom interoperativní plovoucí duhovky (IFIS - Intraoperative Floppy Iris Syndrome) související s léčbou tamsulosinem (viz bod 4.4).
Postmarketingové zkušenosti: kromě výše uvedených nežádoucích účinků byly v souvislosti s podáváním tamsulosinu hlášeny také atriální fibrilace, arytmie, tachykardie a dyspnoe. Vzhledem k tomu, že tyto spontánně hlášené nežádoucí účinky pocházejí z celosvětové postmarketingové zkušenosti, nelze jejich četnost a příčinnou souvislost s tamsulosinem spolehlivě určit.
Hlášení podezření na nežádoucí účinky
Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje to pokračovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky, aby hlásili podezření na nežádoucí účinky na adresu:
Státní ústav pro kontrolu léčiv Šrobárova 48 100 41 Praha 10
Webové stránky: http://www.sukl. cz/nahlasit-nezadouci-ucinek
4.9 Předávkování
Příznaky
Předávkování tamsulosin-hydrochloridem může vést až k těžkým hypotenzivním účinkům. Těžké hypotenzivní účinky byly pozorovány v případech s různou mírou předávkování.
Léčba
Pokud se po předávkování vyskytne akutní hypotenze, je nutná kardiovaskulární podpora. Krevní tlak a srdeční puls se mohou spravit po položení pacienta na lůžko. Pokud toto opatření nepomůže, mohou se použít přípravky na zvýšení objemu nebo, pokud je třeba, i vazopresorika. Je třeba sledovat renální funkce a použít obecná podpůrná opatření. Dialýza nebude mít pravděpodobně žádoucí účinek vzhledem k silné vazbě tamsulosinu na plazmatické bílkoviny.
K zabránění absorpce lze přijmout opatření, jako např. vyvolání zvracení. Při požití většího množství léčivého přípravku lze provést výplach žaludku, podat aktivní uhlí a osmotické laxativum, jako např. síran sodný.
5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
5.1 Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: Léčiva k terapii benigní hyperplazie prostaty; antagonisté alfa-adrenergních receptorů, ATC kód: G04CA02.
Mechanismus účinku
Tamsulosin se selektivně a kompetitivně váže na postsynaptické adrenergní ai-receptory, převážně na jejich podtypy označované a1A and a1D. Dochází tak k relaxaci hladkého svalstva prostaty a uretry.
Farmakodynamické účinky
Tamsulosin zvyšuje maximální průtok moči. V důsledku relaxace hladkého svalstva prostaty a uretry dochází ke snížení obstrukce, což zmírňuje symptomy vyprazdňování.
Zlepšuje také jímací symptomy, ve kterých hraje důležitou roli nestabilita močového měchýře.
Tyto účinky na symptomy plnění a vyprazdňování močového měchýře se udržují během dlouhodobé léčby. Potřeba chirurgické léčby nebo katetrizace je výrazně zpožděna.
a1-blokátory mohou vyvolat pokles krevního tlaku snížením periferní rezistence. Během studií s tamsulosinem nebylo klinicky významné snížení krevního tlaku pozorováno.
Pediatrická populace
U dětí s neuropatickým močovým měchýřem byla provedena randomizovaná dvojitě zaslepená, placebem kontrolovaná studie s dávkovým rozmezím. Celkový počet 161 dětí byl randomizován a léčen jednou ze tří úrovní dávek tamsulosinu (nízká [0,001 až 0,002 mg/kg], střední [0,002 až 0,004 mg/kg], a vysoká [0,004 až 0,008 mg/kg]) nebo placebem. Odpověď byla definována jako primární cíl u pacientů, kteří sníží hodnotu únikového tlaku detrusoru (LPP) na <40 cm H2O na základě dvou hodnocení denně. Sekundární cíle byly: Aktuální a percentuální změna v hodnotě únikového tlaku detrusoru oproti počátku, zlepšení nebo stabilizace hydronefrózy a hydroureteru a změna v objemu moči získané katetrizací a počet mokrých příhod v době katetrizace, tak jak bylo zaznamenáno v katetrizačním diáři. Nebyly nalezeny statisticky významné rozdíly mezi skupinou léčenou placebem a jednou ze tří skupin léčených tamsulosinem ani v primárním ani v sekundárním cíli. Dodatečná průzkumná analýza podskupin (např. věk, užití anticholinergik, tělesná hmotnost, zeměpisná poloha) tyto výsledky potvrdila. Odpověď na dávku nebyla pozorována u žádné úrovně podávané dávky.
5.2 Farmakokinetické vlastnosti
Absorpce
Léková forma tamsulosinu s prodlouženým uvolňováním umožňuje konzistentní pomalé uvolňování tamsulosinu, jehož výsledkem je adekvátní expozice jen s malými fluktuacemi po dobu 24 hodin.
Tamsulosin podávaný v přípravku Tanyz ERAS je absorbován ze střeva. Odhaduje se, že z podané dávky je přibližně 57 % absorbováno.
Rychlost a rozsah absorpce tamsulosinu podaného jako tamsulosin-hydrochlorid ve formě tablet s prodlouženým uvolňováním nejsou ovlivněny potravou.
Farmakokinetika tamsulosinu je lineární.
Po podání jednotlivé dávky tamsulosinu na lačno dosáhnou plazmatické koncentrace maxima přibližně za 6 hodin (medián času). V ustáleném stavu, jehož je dosaženo při opakovaném podání látky do čtvrtého dne, se objevují maximální plazmatické koncentrace po 4 až 6 hodinách, na lačno i po nasycení. Maximální plazmatické koncentrace stoupají z přibližně 6 ng/ml po první dávce na 11 ng/ml při ustáleném stavu.
V důsledku prodlouženého uvolňování léčivé látky tamsulosinu se minimální hodnoty plazmatické koncentrace pohybují na 40 % maximální koncentrace, a to jak na lačno, tak po nasycení.
U plazmatických hladin po jednorázovém i opakovaném podání existují značné individuální rozdíly.
Distribuce
U člověka se tamsulosin váže přibližně z 99 % na plazmatické bílkoviny a jeho distribuční objem je malý (přibližně 0,2 l/kg).
Biotransformace
Tamsulosin se pomalu metabolizuje a efekt prvního průchodu játry je malý. Většina tamsulosinu je přítomna v plazmě v nezměněné formě. Tamsulosin se metabolizuje v játrech.
U potkanů nebyla indukce mikrozomálních jaterních enzymů vyvolaná tamsulosinem prakticky pozorována.
Žádný z metabolitů látky nevykazuje aktivitu vyšší, než látka původní.
Eliminace
Tamsulosin a jeho metabolity jsou vylučovány hlavně močí. Odhaduje se, že přibližně 4-6 % podané dávky tamsulosinu ve formě tablet s prodlouženým uvolňováním se vylučuje v nezměněné podobě.
Eliminační poločas tamsulosinu činí přibližně 19 hodin po podání jednotlivé dávky, resp. 15 hodin při ustáleném stavu.
5.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti
Toxicita po podání jednotlivé dávky nebo po opakovaném podání byla zkoumána u myší, potkanů a psů. Dále byla zkoumána reprodukční toxicita u potkanů, karcinogenita u myší a potkanů a genotoxicita in vivo a in vitro.
Celkový profil toxicity zjištěný po podání vysokých dávek tamsulosinu odpovídá známému farmakologickému působení alfa-adrenergních antagonistů.
U psů byly po podání velmi vysokých dávek zaznamenány změny EKG. Nepředpokládá se, že tento nález má nějaký klinicky význam. Tamsulosin nevykázal žádné významné genotoxické vlastnosti.
U samic potkanů a myší byl hlášen větší výskyt proliferativních změn v mléčné žláze. Tyto nálezy, které jsou pravděpodobně způsobené hyperprolaktinemií a vyskytují se pouze při podávání vysokých dávek, jsou považovány za nevýznamné.
6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE
6.1 Seznam pomocných látek
Vnitřní jádro tablety:
Hypromelosa Mikrokrystalická celulosa Karbomer
Koloidní bezvodý oxid křemičitý Červený oxid železitý (E172) Magnesium-stearát
Vnější vrstva tablety: Mikrokrystalická celulosa
Hypromelosa
Karbomer
Koloidní bezvodý oxid křemičitý Magnesium-stearát
6.2 Inkompatibility
Neuplatňuje se.
6.3 Doba použitelnosti
3 roky
6.4 Zvláštní opatření pro uchovávání
Uchovávejte v původním obalu, aby byl přípravek chráněn před světlem.
6.5 Druh obalu a obsah balení PVC/PVDC/Al blistr
Velikost balení: 10, 18, 20, 28, 30, 50, 60, 90, 98 a 100 tablet s prodlouženým uvolňováním PVC/Aclar/Al blistr
Velikost balení: 10, 18, 20, 28, 30, 50, 60, 90, 98 a 100 tablet s prodlouženým uvolňováním OPA/Al/PVC/Al blistr
Velikost balení: 10, 18, 20, 28, 30, 50, 60, 90, 98 a 100 tablet s prodlouženým uvolňováním Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.
6.6 Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku Žádné zvláštní požadavky.
Veškerý nepoužitý léčivý přípravek nebo odpad musí být zlikvidován v souladu s místními požadavky.
7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI
KRKA, d.d., Novo mesto, Šmarješka cesta 6, 8501 Novo mesto, Slovinsko
8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO(A)
87/229/11-C
9. DATUM PRVNÍ REGISTRACE/PRODLOUŽENÍ REGISTRACE
23.3.2011/29.6.2015