Syntostigmin
Příloha č. 1 ke sdělení sp.zn. sukls78027/2010 Příbalová informace
Informace o použití, čtěte pozorně!
SYNTOSTIGMIN
(Neostigmini metilsulfas)
injekční roztok
Držitel rozhodnutí o registraci
BB Pharma, a.s., Pod Višňovkou 1662/21, 140 00 Praha 4, Česká republika Výrobce
HBM Pharma s.r.o., Martin, Slovenská republika Složení
Jedna 1 ml ampule obsahuje Neostigmini metilsulfas 0,5 mg.
Pomocné látky: chlorid sodný, voda na injekci.
Obsah sodíku: 3,542 mg/ml, to odpovídá 0,154 mmol/ml.
Indikační skupina Parasympatomimetikum.
Charakteristika
Neostigmin je inhibitor acetylcholinesterázy s podobným působením jako fysostigmin, je však pro terapeutické použití výhodnější pro menší riziko nežádoucích účinků.
Farmakokinetické údaje
Po intramuskulárním podání se vyloučí asi 65 % léčivé látky v nezměněné formě močí.
Indikace
Útlum střevní peristaltiky až paralytický ileus (zejména pooperační), pooperační atonie močového měchýře, myasthenia gravis, bulbární syndromy různé etiologie, jako antidotum myorelaxačního účinku nedepolarizujících svalových relaxancií, k zabránění retence moče po podání thymoleptik. Kontraindikace
Obstrukční ileus (zapříčiněný uzavřením krevního průsvitu zevnitř), přecitlivělost na léčivou látku a ostatní složky obsažené v přípravku, peritonitis, retence moče vyvolaná mechanickou obstrukcí, bronchiální astma, všechny formy vagotonie. Opatrnost je potřebná u pacientů s bradykardií (zpomalená srdeční činnost), koronární okluzí (uzávěr srdečních cév), epilepsií, hyperthyreoidismem (nadměrnou činností štítné žlázy).
Těhotenství a kojení
Neostigmin prochází placentární bariérou. Může způsobit kontrakce dělohy a riziko potratu. Nežádoucí účinky
Nadměrná sekrece (slinění, slzení, průdušková sekrece s kašlem, pocení), mióza (zúžení zornic), neostré vidění do dálky, zvýšená peristaltika až křeče v zažívací soustavě, průjem, zvracení, kolikovité bolesti, polakisurie (časté nutkání na močení), svalové záškuby až tonické křeče, riziko provokace astmatického záchvatu, hypotenze (nízký krevní tlak).
Přípravek může někdy vyvolat paradoxní nežádoucí účinky, tachykardii a hypertenzi. Vysvětluje se to interakcí mezi nikotinovými a muskarinovými účinky.
Interakce
Neostigmin zesiluje analgetickou účinnost analgetik-anodyn a aminofenazonu, zvyšuje účinnost suk-cinylcholinu, hypotenziv, vazodilatancií, antidysrytmik, kardiotonik, beta-sympatolytik, antagonizuje myorelaxační účinky periferních myorelaxancií kompetitivního typu, antagonizuje obstipační účinky morfinu a retenci moče při aplikaci cholinolytických látek. Účinnost přípravku zesilují cholinergní látky a kyselina pantothenová ve vysokých dávkách, účinek zeslabují mimo běžných cholinolytik i syntetická spazmolytika.
Dávkování a způsob podání Dospělí:
Atonie střev a močového měchýře: 1 ampulku podkožně, do svalu nebo pomalu do žíly. Injekce se může opakovat podle potřeby po 3-6 hodinách. Nitrožilově se doporučuje podávat přípravek v izoto-nickém roztoku chloridu sodného nebo v 5 % roztoku glukózy. V této indikaci je možné podat
Syntostigmin i preventivně (polovina ampulky) subkutánně nebo intramuskulárně těsně po operaci, popř. po 4 až 6 hodinách dávku zopakovat.
Myasthenia gravis: v naléhavých případech se aplikují 1 - 2 ampulky subkutánně nebo intramusku-lárně.
Bulbární syndromy různé etologie: polovinu až 1 celou ampulku 1 - 2 krát denně subkutánně nebo intramuskulárně.
V anesteziologii jako antidotum myorelaxačního účinku tubokurarinu: 1-2 mg neostigminu po aplikaci 0,5 -1,0 mg atropinu.
K odstranění nežádoucích účinků neostigminu je vhodné v některých případech podávat současně v malých dávkách atropin 0,1 - 0,5 mg 3 krát denně.
Dávka pro děti je 0,02 mg/kg, t. j. do 1 roku 0,15 - 0,20 mg, od 1 do 6 let 0,25 - 0,30 mg, od 6 do 15 let 0,30 - 0,50 mg denně.
Upozornění
Předávkování
Intoxikace a předávkování mohou vzniknout při rychlé intravenózní injekci. Příznaky se projevují muskarinovými a nikotinovými centrálními i periferními účinky (cholinergní krize).
U pacientů trpících na myasthenia gravis jsou příznaky předávkování méně výrazné a mohou se projevit jen svalovou slabostí.
Léčba: Prioritu mají respirační funkce. Muskarinové příznaky se dají potlačit injekcemi atropinu. Je vhodné podávat je intravenózně, méně se doporučuje aplikace intramuskulární. Dávka je individuální, počáteční dávka je 1-2 mg a možno ji v případě potřeby opakovat. Nikotinové účinky, včetně svalová slabosti a paralýzy se nedají ovlivnit atropinem.
Uchovávání
Uchovávejte při teplotě 10 - 25°C.
Uchovávejte mimo dosah a dohled dětí.
Varování
Přípravek nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti uvedené na obalu.
Velikost balení 10 ampulí po 1 ml Datum poslední revize 27.4.2010
2/2