Supracain 4%
Příloha č.1 k rozhodnutí o změně registrace sp.zn.sukls196772/2012
SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU
1. NÁZEV PŘÍPRAVKU
SUPRACAIN 4%
Injekční roztok
2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ
Artikain hydrochlorid 80 mg, Epinefrin hydrochlorid 0,012 mg ve 2 ml injekčního roztoku. Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.
3. LÉKOVÁ FORMA Injekční roztok
Popis přípravku: čirý bezbarvý roztok bez mechanických nečistot
4. KLINICKÉ ÚDAJE
4.1 Terapeutické indikace
Rutinní stomatologické zákroky, jako jsou extrakce jednotlivé či vícečetné, preparace vitálních zubů z konzervačních a protetických důvodů, endodontické ošetření. Chirurgické zákroky na parodontu, měkkých i tvrdých obličejových tkáních. Anestetikum volby pro rizikové pacienty. Obsah adrenalinu o koncentraci 1:200 000 lze považovat za bezvýznamný ve srovnání s množstvím adrenalinu endogenně vyplaveným při bolesti.
4.2 Dávkování a způsob podání
Pro nekomplikované extrakce je doporučovaná dávka do 2 ml přípravku, kterou je možno doplnit o další 1-2 ml přípravku k dosažení dostatečné hloubky anestezie. Při vícečetné extrakci sousedních zubů postačí nižší celková dávka.
Při preparacích pro výplně a korunky se podle rozsahu a trvání ošetření aplikuje 0,5-2 ml/1 zub. Celková dávka pro 1 ošetření nemá přesáhnout 7 mg artikainu/kg t.hm. pacienta, tj. 6-7 ampulek pro dospělého člověka.
V dětské stomatologii u dětí od 4 do 12 let se doporučuje dávka 1 mg/kg t.hm., maximální dávka je 5 mg/kg. U dětí je možno upustit od svodné anestezie, potvrdila se dobrá lokální účinnost.
4.3 Kontraindikace
Hypersenzitivita na léčivou látku nebo na kteroukoli pomocnou látku nebo na jiná lokální anestetika amidového typu a adrenalin. Přípravek obsahuje antioxidační látku disiřičitan sodný, proto je kontraindikován pro pacienty se známou přecitlivělostí na sloučeniny síry (bývá častější u pacientů s bronchiálním astmatem).
Vzhledem k obsahu adrenalinu je přípravek kontraindikován u paroxyzmální tachykardie, tachyarytmie, kardiální dekompenzace a glaukomu s uzavřeným komorovým úhlem.
Přípravek se nesmí podávat intravenózně.
S podáváním přípravku u dětí do 4 let nejsou dostatečné zkušenosti.
4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití
Supracain 4% nelze aplikovat do zanícené tkáně pro nebezpečí výrazně urychleného vstřebávání do krevního oběhu. Před aplikací injekce je nutné provést aspirační test, aby se předešlo případnému intravazálnímu podání.
Opatrného podávání Supracainu 4% je třeba u pacientů s deficitem cholinesterázy, kde lze předpokládat prolongovaný, případně zesílený účinek.
4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce
Dosud nebyly zjištěny žádné lékové interakce mezi artikainem a jinými účinnými látkami. Tricyklická antidepresiva nebo inhibitory MAO mohou zesílit vliv adrenalinu na krevní tlak.
4.6 Těhotenství a kojení
Při testování na zvířatech artikain nezpůsobil žádné poruchy vývoje plodu. Účinky artikainu v těhotenství u lidí nejsou známy. Proto se podávání přípravku v těhotenství doporučuje jen v nezbytných případech. Artikain nepřestupuje do mateřského mléka ve farmakologicky účinných koncentracích.
4.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje
U některých pacientů může být po zákroku dočasně snížena schopnost vykonávat činnosti se zvýšenými nároky na pozornost, motorickou koordinaci a rychlé rozhodování (řízení motorových vozidel, obsluha strojů, práce ve výškách apod.). Tuto situaci posuzuje lékař individuálně u každého pacienta. Snížení pozornosti může být způsobeno nejen samotnou aplikací přípravku, ale také úzkostnou reakcí na operační zákrok.
4.8 Nežádoucí účinky
Nežádoucí účinky Supracainu 4% jsou charakterem podobné nežádoucím účinkům jiných amidových lokálních anestetik. V souvislosti s přípravkem Supracain 4% nebyly hlášeny žádné pro articain charakteristické nebo specifické nežádoucí účinky.
Stejně jako u jiných lokálních anestetik se při předávkování nebo při chybném intravazálním podání nebo při přecitlivělosti mohou objevit následující nežádoucí účinky rozdělené do skupin podle terminologie MedDRA s uvedením frekvence výskytu: velmi časté (>1/10);
časté (>1/100 až <1/10); méně časté (>1/1 000 až <1/100); vzácné (>1/10 000 až < 1/1 000); velmi vzácné (<1/10 000) , není známo (z dostupných údajů nelze určit).
Intenzita nežádoucích účinků (především nervových a kardiovaskulárních) závisí na velikosti podané dávky.
|
MedDRA třídy orgánových systémů |
Frekvence |
Nežádoucí účinek |
|
Srdeční poruchy |
není známo |
Zpočátku přechodná tachykardie, rychle nastupuje bradykardie až asystolie |
|
Poruchy nervového systému |
velmi časté |
bolest hlavy (po operačním zákroku a po odeznění účinku přípravku) |
|
není známo |
vzrušení, neklid, logorea, lehká zmatenost Při těžké reakci spavost, hyporeflexie, kóma | |
|
Poruchy oka |
není známo |
poruchy vidění, nystagmus |
|
Poruchy ucha a labyrintu |
není známo |
hučení v uších |
|
Respirační, hrudní a mediastinální poruchy |
není známo |
poruchy dýchání až apnoe (při těžké reakci) |
|
Gastrointestinální poruchy |
není známo |
kovová pachuť v ústech |
|
Poruchy svalové a kosterní soustavy a pojivové tkáně |
není známo |
chvění až třes končetin, křeče |
|
Cévní poruchy |
není známo |
ischemická nekróza tkáně v místě aplikace (při náhodné intravazální aplikaci). |
|
Poruchy imunitního systému |
není známo |
alergické reakce (vyrážka, svědění, urticaria, anafylaxe, edém) |
Nevýrazná intenzita počátečních příznaků nemusí být prognosticky příznivá. Může zcela chybět fáze excitace a křečí, rychlá ztráta vědomí včetně náhlé zástavy oběhu nejsou výjimkou.
Přítomnost disiřičitanu sodného může v jednotlivých případech (nejčastěji u astmatiků) vyvolat reakce z přecitlivělosti.
Nežádoucí účinky způsobené adrenalinem (hypertenze, tachykardie) byly pro nízkou koncentraci pozorovány velmi vzácně.
4.9 Předávkování
Postup při předávkování a terapie intoxikace: mírné excitační příznaky lze tlumit intravenózním podáním diazepamu. V závažných případech křečí je indikována navíc svalová relaxace s umělou ventilací.
Hypotenze reaguje příznivě na doplnění krevního volumu rychlou infuzí, na podání efedrinu, popř. dihydroergotaminu jednorázově nebo dopaminu v infuzi.
Při náhlé zástavě oběhu se zahájí kardiopulmonální resuscitace. Okamžitá léčba při alergických reakcích je táž jako při anafylaktických příhodách obecně: zvýšená poloha dolních končetin, doplnění objemu, vazopresory, glukokortikoidy, antihistaminika, inhalace kyslíku a kalcium. Při silné tachykardii a tachyarytmii způsobené adrenalinem se aplikují beta-sympatolytika, při hypertenzi periferní vazodilatancia.
5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
5.1 Farmakodynamické vlastnosti
Indikační skupina: lokální anestetikum ATC kód: N01B B58
Artikain je jediné lokální anestetikum amidového typu thiofenové řady. Používá se k infiltrační a svodné anestezii. Má rychle nastupující (za 1-3 minuty po aplikaci) a spolehlivý účinek se silným analgetickým působením při dobré tkáňové snášenlivosti. Anestezie dostatečná pro zákroky trvá asi 45 minut. Koncentrace adrenalinu (epinefrinu) je velmi nízká a přípravek lze podávat i u tzv. rizikových pacientů.
5.2 Farmakokinetické vlastnosti
Artikain se rychle resorbuje z tkáně a váže se z 95 % na plazmatické bílkoviny. Je hydrolyzován sérovou cholinesterázou a ve formě metabolitů vylučován ledvinami. Artikain prochází placentou v menších množstvích než jiná anestetika. Rychlé odbourávání a eliminace artikainu z organizmu prakticky vylučuje jeho proniknutí do mateřského mléka.
5.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti
Při testování toxicity na zvířatech byla zjištěna LD50 u myší při i.v. aplikaci 37 mg/kg.
6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE
6.1 . Seznam pomocných látek
Disiřičitan sodný, chlorid sodný, voda na injekci.
6.2 Inkompatibility
Nejsou známy
6.3 Doba použitelnosti
2 roky
6.4 Zvláštní opatření pro uchovávání
Uchovávejte při teplotě do 25 °C. Uchovávejte ampule v krabičce, aby byl přípravek chráněn před světlem.
6.5 Druh obalu a velikost balení
Skleněná ampule, vložka s přepážkami, krabička.
Velikost balení: 10 ampulí po 2 ml
7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI
Zentiva, k.s., Praha, Česká republika
8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO
01/169/87-C
9. DATUM PRVNÍ REGISTRACE / PRODLOUŽENÍ REGISTRACE
13.8.1987 / 10.3.2010
10. DATUM REVIZE TEXTU
26.9.2012
5/5