Příbalový Leták

Sulfacox T

Souhrn údajů o přípravku (SPC)


1. Název veterinárního léčivého přípravku

SULFACOX T perorální roztok


2. Kvalitativní a kvantitativní složení:

1 ml roztoku obsahuje:

Léčivé látky:

Sulfadimidinum natricum 50 mg

Trimethoprimum 12,5 mg

Kompletní seznam pomocných látek viz bod 6.1.


3. Léková forma

Perorální roztok.

Popis přípravku: Čirý až slabě opalescentní světle žlutý roztok.


4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1. Cílové druhy zvířat

Telata, jehňata, prasata, psi, drůbež, bažanti, králíci a zajíci.


4.2. Indikace s upřesněním pro cílový druh zvířat

vyvolané původci citlivými na kombinaci sulfadimidin / trimethoprim.


4.3. Kontraindikace

Nepoužívat v případě přecitlivělosti na léčivé látky nebo na některou z pomocných látek.

Nepoužívat v případě těžkého poškození jater, snížené funkce ledvin a gravidity. Nepodávat přežvýkavcům s rozvinutými předžaludky.


4.4. Zvláštní upozornění pro každý cílový druh

Nejsou.


4.5. Zvláštní upozornění pro použití

Zvláštní upozornění pro použití u zvířat

Při podávání sulfonamidů se doporučuje dostatečný přísun tekutin, případně současné podávání alkálií (Natrium bicarbonicum), protože v zásadité moči se sulfonamidy a jejich deriváty snadněji rozpouštějí.

Příjem léčiva zvířaty se může v důsledku onemocnění měnit. Aby bylo zajištěno správné dávkování, je nutno sledovat příjem pitné vody zvířaty a zohlednit jej při přípravě medikované pitné vody a podávání přípravku.


Je správnou klinickou praxí založit léčbu na testu citlivosti patogenů izolovaných ze zvířete. Pokud toto není možné, měla by být léčba založena na místní (regionální, farmové) epizootologické informaci o citlivosti cílového patogena.

Použití přípravku v rozporu s pokyny uvedenými v tomto SPC může způsobit nárůst prevalence kmenů rezistentních na sulfonamidy.


Podání přípravku by nemělo sloužit jako metoda kontroly neklinických salmonelových infekcí v chovu. Je přísně doporučeno, že by přípravek neměl být používán jako nástroj programů pro tlumení salmonelových infekcí.

Zvláštní opatření určené osobám, které podávají veterinární léčivý přípravek zvířatům

S přípravkem zacházejte obezřetně, zamezte kontaktu přípravku s pokožkou a očima.
Při nakládání s veterinárním léčivým přípravkem by se měly používat osobní ochranné prostředky skládající se z ochranného oděvu, gumových či latexových rukavic a ochranných brýlí. Pokud dojde k zasažení očí nebo k přímému kontaktu přípravku s pokožkou, zasažené místo omyjte velkým množstvím vody. Pokud se rozvinou postexpoziční příznaky jako kožní vyrážka, vyhledejte lékařskou pomoc. V případě náhodného pozření přípravku vymyjte dutinu ústní větším množstvím vody, vyvolejte zvracení, vyhledejte ihned lékařskou pomoc a ukažte příbalovou informaci nebo etiketu praktickému lékaři. Osoby se známou přecitlivělostí na trimethoprim nebo sulfonamidy by se měly vyhnoutkontaktu s tímto veterinárním léčivým přípravkem.


4.6. Nežádoucí účinky

Během předklinického a klinického zkoušení nebyly pozorovány nežádoucí účinky po podání přípravku.


4.7. Použití v průběhu březosti, laktace nebo snášky

Použití přípravku během gravidity je kontraindikováno.

Přípravek nesmí být podáván nosnicím a laktujícím zvířatům.


4.8. Interakce s dalšími léčivými přípravky a další formy interakce

Při terapii sulfonamidy se nedoporučuje podávat methenamin, jako antiseptikum močových cest, pro zvýšené nebezpečí vzniku sloučenin narušujících průchodnost močových cest a antikoagulační látky, protože sulfonamidy prodlužují dobu srážení krve.

Nedoporučuje se současně podávat anestetika prokainové řady a léčiva s nimi kombinovaná. Tato léčiva uvolňují kyselinu paraaminobenzoovou, která ruší antimikrobiální působení sulfadimidinu. Současně se nesmějí užívat léčiva s obsahem kyseliny acetylsalicylové, s ohledem na zvýšení rizika tvorby krystalů v moči.


4.9. Podávané množství a způsob podání

Způsob podání:Perorálně, v pitné vodě.

Denní dávka pro všechny druhy zvířat je 30-32 mg kombinace účinných látek na kg živé hmotnosti (25mg/kg ž.hm. sulfadimidinum natricum a 6,25 mg/kg ž.hm. trimethoprimu),

tj. 0,5 ml přípravku na 1 kg ž.hm. V akutních případech je možné počáteční dávku zdvojnásobit.

Infekce bakteriálního původu:

Telata, prasata, selata, jehňata, psi:

4 ml přípravku na 10 kg ž.hm. po dobu 5-7 dní.

Drůbež a bažanti:

4 ml přípravku na litr pitné vody po dobu 5 dní.

Akutní a chronické formy kokcidiózy:

Drůbež a bažanti:

5 ml přípravku na litr pitné vody; režim podávání: 3 denní léčba - 2 denní přestávka – 3 denní léčba. Pokud je původcem infekce drůbeže E. tenella anebo E. necatrix doporučuje se dávku zvýšit na 7,5-10 ml přípravku na litr vody.

Králíci a zajíci:

25 ml přípravku na litr pitné vody, režim podávání: 3 denní léčba - 2 denní přestávka – 3 denní léčba.Zvířata mají mít po dobu podávání přípravku přístup pouze k medikované pitné vodě a suchému krmivu (je nutné vysazení nemedikované pitné vody a šťavnatého krmiva).


4.10. Předávkování (symptomy, první pomoc, antidota), pokud je to nutné

Dávky přípravku se v počátečních těžších stadiích mohou zdvojnásobit bez rizika výskytu nežádoucích vedlejších účinků.


4.11. Ochranné lhůty

Maso 15 dní.

Nepoužívat u nosnic, jejichž vejce jsou určena pro lidský konzum.


5. Farmakologické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Kombinace sulfonamidů a trimethoprimu, včetně derivátů,

ATC vet. kód: QJ01EW03


Synergické působení dvou účinných složek sulfadimidinu a trimethoprimu zabezpečuje širokospektrální baktericidní účinek při terapii infekčních chorob zvířat vyvolaných grampozitivními, gramnegativními mikroorganismy a kokcidiemi. Použití při terapii septikémie, enteritidy a jiných onemocnění skotu, prasat a drůbeže způsobených mikroorganismy Salmonellaspp., Pasteurella spp., Shigellaspp., Klebsiellaspp., Haemophilusspp., E. coli, Listeria monocytogenes, Campylobacter spp., Staphylococcusspp. a Streptococcus spp.. Prostřednictvím aplikace v pitné vodě použití k terapii cekální a duodenální kokcidiózy drůbeže a hepatální eimeriózy králíků (E.tenella, E. necatrix, E. acervulina, E. brunetti, E. praecox, E. magna, E. perforans, E. media, E. stiedae).


5.1. Farmakodynamické vlastnosti


Mechanismus účinku

Baktericidní účinek léku je zajištěn dvoustupňovým sekvenčním působením sulfadimidinu a trimethoprimu. Mechanismus účinku sulfadimidinu je založen na antagonismu sulfadimidinu s kyselinou paraaminobenzoovou. Pro růst a rozmnožování některých bakterií je kyselina paraaminobenzoová bezpodmínečně potřebná. Když se na vazebné místo kyseliny paraaminobenzoové inkorporuje sulfadimidin, neproběhne tvorba kyseliny listové a další růst a rozmnožování bakterií se naruší. Trimethoprim zase inhibuje enzym, který umožňuje přeměnu kyseliny listové na tetrahydrofolát, potřebný k rozmnožování bakterií.

Bakteriostatické vlastnosti sulfonamidů mohou být redukovány vysokou koncentrací PABA, kyseliny folinové, purinů a methioninu.

Sulfadimidin, nebo sodná sůl sulfadimidinu patří do skupiny dobře rozpustných sulfonamidů. Sulfadimidin má u zvířat protrahovaný účinek, podobný sulfadoxinu. Podmínkou dobrého terapeutického účinku je zabezpečení dostatečné hladiny léčiva v organismu.


Rezistence na sulfonamidy a rovněž tak na trimethoprim u bakterií může být způsobena chromozomální mutací a/nebo může být přenášena plasmidy. Je popsán výskyt zkřížené rezistence v rámci farmakologické skupiny sulfonamidů.

Sulfonamidy nemají vliv na virulenci, na specifické imunologické a antigenní vlastnosti bakterií.


5.2. Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce

Sulfadimidin

Sulfonamidy se rychle absorbují ze žaludku a tenkého střeva. Absorbované se váží na plazmatické bílkoviny v séru v různém rozsahu. Mohou být acetylovány anebo inaktivovány jinými metabolickými pochody. Aby byly sulfonamidy po podání účinné, musí dosáhnout koncentrace 8-12 mg volného léčiva na 100 ml krve. Maximální koncentrace v krvi se dosahuje zpravidla za 2-2,5 hodiny po perorálním podání. Vazba sulfadimidinu na plazmatické proteiny krve je u jednotlivých druhů zvířat rozdílná. U koně a psa je navázaných 60 %, u skotu a prasat 80 %, u drůbeže 25 % a u králíků až 90 %.

Po perorální aplikaci různých dávek sulfadimidinu na kilogram živé hmotnosti byly stanoveny krevní hladiny volného a celkového sulfadimidinu v krvi králíků po 3, 6 a 12 hodinách. Naměřené hodnoty jsou uvedené v tabulce.

Hladiny sulfadimidinu v krvi králíků

Zvíře

č.

Hmotn. (g)

Dávka (mg)

3 hodiny

6 hodin

12 hodin

hladina sulfadimidinu v krvi v mg/100 ml

volný

celk.

volný

celk.

volný

celk.

1

2390

240

0,250

1,565

0,065

0,500

0,000

0,375

2

2460

250

0,875

3,125

0,000

0,000

0,000

0,250

3

2700

270

0,500

4,440

0,315

3,815

0,000

0,190

4

3000

300

0,440

2,750

0,065

4,625

0,065

1,125

5

3310

330

0,690

5,690

0,200

3,130

0,058

0,475

6

3950

400

0,815

4,815

0,440

3,190

0,000

0,520

x

0,595

3,731

0,181

2,543

0,021

0,489

Trimethoprim

Trimethoprim se dobře absorbuje ze střev. Vazba na plazmatické bílkoviny se pohybuje v rozmezí 40-45 % a jeho biologický poločas (t0,5)je 6-12 hodin. Trimethoprim se velmi dobře absorbuje jak po perorálním tak po parenterálním podání a koncentrace v orgánech a tkáních bývají několikrát vyšší než v plazmě. Po i.m. aplikaci 5 mg/kg ž.hm. Hodinu po aplikaci byly zjištěny plazmatické hodnoty trimethoprimu 3300 µg/kg.


Distribuce

Sulfadimidin

Po vstřebání se sulfadimidin distribuuje prakticky úplně do tělních tkání a tekutin. Je možné ho prokázat v mozku, červených krvinkách, plicích, játrech, slinivce, ve svalech a nervech. Nejnižší koncentrace byla dokázaná v tukové tkáni.


Trimethoprim

Trimethoprim se rozsáhle distribuuje do tělesných tekutin včetně mozkomíšního moku. Protože je více rozpustný v lipidech než sulfadimidin, má větší distribuční objem. Trimethoprim (slabá báze s pKa= 7,2) se koncentruje v tekutině prostaty a pochvy, které mají nižší pH než plazma. Proto trimethoprim vykazuje v prostatě a pochvě vyšší antibakteriální aktivitu než mnohá jiná léčiva.


Metabolismus

Po vstřebání se sulfadimidin dočasně váže na bílkoviny plazmy nebo se acetyluje. Acetylace je jeho hlavní metabolickou přeměnou. Probíhá v játrech pomocí acetylázy, která využívá derivát kyseliny pantotenové jako koenzym. Při nedostatku kyseliny pantotenové dochází k acetylaci v menším stupni. Stupeň acetylace je u různých druhů zvířat rozdílný. U psa k acetylaci vůbec nedochází, stejně tak u drůbeže a chladnokrevných živočichů. U králíka je naopak acetylace enormně vysoká. Nízké nebo žádné koncentrace acetylovaných produktů jsou vysvětlitelné rovnováhou mezi vznikem metabolitů a jejich deacetylováním. Tak se v krvi nemůže vytvořit koncentrace, při které z roztoku vykrystalizují. Acetylované preparáty nemají bakteriologickou účinnost. V ledvinách většiny zvířat jsou v menší míře deacetylované.


Exkrece (vylučování)

Sulfadimidin

Hlavním vylučovacím orgánem pro sulfadimidin jsou ledviny. Ledvinami se vylučuje sulfadimidin ve formě nezměněné, acetylované nebo jako glukuronid. Při eliminaci je potřebné počítat se zpětnou resorpcí volného a acetylovaného sulfonamidu v ledvinových tubulech, která může být značná – až 80 %. Sulfonamidy s protrahovaným účinkem cirkulují v těle až 5-7 krát. Celková koncentrace v moči oproti koncentraci v krvi je 30-násobná. Menší množství sulfadimidinu je vylučované žlučí, pankreatickou šťávou, žaludeční šťávou, slinami, bronchiálním sekretem a mlékem.

Eliminační čas se pohybuje od 21 do 28 hodin. I když se žlučí vylučuje menší množství sulfadimidinu, jeho koncentrace může být až čtyřnásobná oproti koncentraci v plazmě.


Trimethoprim

Trimethoprim se vylučuje močí (glomerulární filtrací a tubulární sekrecí). Za 24 hodin se vyloučí 40-60% dávky. Asi 4% se vyloučí prostřednictvím faeces. Biologický poločas při normální funkci ledvin kolísá od 8 do 15 hodin.


6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1 Seznam pomocných látek

Trietylenglykol

Čištěná voda


6.2. Inkompatibility

Nejsou známy.


6.3. Doba použitelnosti

Doba použitelnosti veterinárního léčivého přípravku v neporušeném obalu: 2 roky.

Doba použitelnosti po rekonstituci podle návodu: 24 hodin.


6.4. Zvláštní opatření pro uchovávání

Uchovávejte při teplotě do 25°C.

Chraňte před světlem.

Uchovávejte v suchu.

Uchovávat mimo dosah dětí.


6.5. Druh a složení vnitřního obalu

1 x 250 ml: PE bílá láhev s bezpečnostním uzávěrem, etiketou a příbalovou informaci pro uživatele, baleno jednotlivě do papírové skládačky

1 x 1000 ml: PE bílá láhev s bezpečnostním uzávěrem, příbalová informace na etiketě, bez vnějšího přebalu

Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.


6.6. Zvláštní opatření pro zneškodňování nepoužitého veterinárního léčivého přípravku nebo odpadu, který pochází z tohoto přípravku

Všechen nepoužitý veterinární léčivý přípravek nebo odpad, který pochází z tohoto přípravku, musí být likvidován podle místních právních předpisů.


7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

PHARMAGAL spol. s r.o., Murgašova 5, 949 01 Nitra, SR

tel: +421/37/741 97 59, +421/37/741 39 24

fax: +421/37/741 97 58

e-mail: pharmagal@seznam.cz


8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO ČR

96/083/02-C


9. DATUM REGISTRACE / PRODLOUŽENÍ REGISTRACE

13.12.2002, 5.10.2012


10. DATUM REVIZE TEXTU

Říjen 2012


DALŠÍ INFORMACE

Veterinární léčivý přípravek je vydáván pouze na předpis.