Stoptussin Tablety
sp.zn. sukls163836/2010
SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU
1. NÁZEV PŘÍPRAVKU STOPTUSSIN tablety
2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ
Butamirati citras 0,004 g, guaifenesinum 0,1 g v jedné tabletě. Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.
3. LÉKOVÁ FORMA
Tableta
Bílé ploché kulaté tablety s půlící rýhou na jedné straně Tabletu lze rozdělit na stejné dávky.
4. KLINICKÉ ÚDAJE
4.1 Terapeutické indikace
Suchý, dráždivý, obtížně ztišitelný kašel různé etiologie; k utišení kašle před a po operaci.
Přípravek mohou užívat děti starší 12 let a dospělí.
4.2 Dávkování a způsob podání Dávkování
Dávkuje se podle hmotnosti pacienta:
Do 50 kg 4krát denně 1/2 tablety
50 - 70 kg 3krát denně 1 tableta
70 - 90 kg 3krát denně 1 a 1/2 tablety
nad 90 kg 3krát denně 2 tablety
Odstup mezi jednotlivými dávkami má být 4 - 6 hodin.
Způsob podání Perorální podání.
Tablety je vhodné užívat nebo podávat dětem po jídle, zapíjí se tekutinou (vodou, čajem, ovocnou šťávou apod.).
4.3 Kontraindikace
Hypersenzitivita na guaifenesin, butamirát-citrát nebo na kteroukoli pomocnou látku přípravku, první trimestr těhotenství, věk do 12 let, myasthenia gravis.
4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití
Po dobu léčby přípravkem se nedoporučuje pít alkoholické nápoje.
Pacienti s produktivním kašlem, přetrvávajícím nebo chronickým kašlem doprovázejícím kouření, astma, chronickou bronchitidu či emfyzém by neměli být léčeni kombinací butamirát-citrát/guaifenesin.
Pokud symptomy přetrvávají nebo se zhorší, je nutné léčbu přehodnotit.
4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce
Guaifenesin zvyšuje analgetický účinek paracetamolu a kyseliny acetylosalicylové; potencuje tlumivý účinek alkoholu, sedativ, hypnotik a celkových anestetik na CNS. Guaifenesin potencuje účinek myorelaxancií.
Při užívání guaifenesinu může dojít k falešnému zvýšení kyseliny vanilmandlové a 5-hydroxy-indoloctové (pokud je použit nitrosonaftol jako reagens) při jejich stanovení v moči. Proto je nutno léčbu guaifenesinem přerušit 48 hodin před sběrem moči pro provedení těchto testů.
4.6 Fertilita, těhotenství a kojení
Kontrolované studie u těhotných žen ani studie na zvířatech nebyly provedeny.
Při podávání guaifenesinu v prvním trimestru těhotenství byl popsán častější výskyt inguinálních hernií v neonatálním období. Přípravek Stoptussin tablety by neměl být užíván v prvních 3 měsících těhotenství. Pro užívání v dalším průběhu těhotenství musí být zvlášť závažné důvody.
Není známo, zda butamirát-citrát a guaifenesin přecházejí do mateřského mléka. Pro nedostatek zkušeností s podáváním těchto léčiv během kojení nelze jednoznačně vyloučit riziko výskytu nežádoucích účinků u kojenců. Proto pro užívání přípravku Stoptussin tablety během kojení musí být zvlášť závažné důvody.
4.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje
Přípravek Stoptussin tablety má malý nebo mírný vliv na schopnost řídit nebo obsluhovat stroje.
4.8 Nežádoucí účinky
Nejčastěji hlášené nežádoucí účinky jsou gastrointestinální potíže (nevolnost, nechutenství, bolesti žaludku, zvracení, průjem), bolesti hlavy a závratě, které se vyskytují asi u 1 % pacientů. Tyto účinky obvykle ustupují po snížení dávky. Byly pozorovány také kožní alergické projevy.
Níže jsou uvedeny nežádoucí účinky členěné podle systémově-orgánových tříd a frekvence výskytu. Tyto účinky byly zjištěny v klinických hodnoceních s přípravkem Stoptussin tablety nebo s jinými lékovými formami přípravku Stoptussin (perorální kapky, sirup), popř. ze spontánních hlášení během post-registračního používání přípravku Stoptussin kapky v běžné klinické praxi*.
Poruchy metabolismu a výživy:
Časté (>1/100 až <1/10): anorexie
Poruchy nervového systému:
Časté (>1/100 až <1/10): bolest hlavy
Poruchy ucha a labyrintu:
Časté (>1/100 až <1/10): závratě
Gastrointestinální poruchy:
Časté (>1/100 až <1/10): nevolnost, bolesti žaludku, zvracení, průjem
Poruchy kůže a podkožní tkáně:
Velmi vzácné (<1/10 000) : exantém*, kopřivka*
Hlášení podezření na nežádoucí účinky
Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje to pokračovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky, aby hlásili podezření na nežádoucí účinky na adresu:
Státní ústav pro kontrolu léčiv Šrobárova 48 100 41 Praha 10
Webové stránky: www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek
4.9 Předávkování
Při předávkování převládají příznaky toxického působení guaifenesinu. Mezi tyto příznaky patří ospalost, svalová slabost, nevolnost a zvracení. Může dojít k urolitiáze, která je radiolucentní. Specifické antidotum guaifenesinu neexistuje. Léčba je symptomatická (výplach žaludku, podávání aktivního uhlí) s odpovídající podpůrnou terapií zacílenou na udržování kardiovaskulárních, respiračních, renálních funkcí a zachování elektrolytové rovnováhy.
5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
5.1 Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: Antitusika a expektorancia, kombinace.
ATC kód: R05FB02
Mechanismus účinku a farmakodynamické vlastnosti:
Butamirát-citrát patří mezi neopioidní periferně působící antitusika. Působí především svým lokálně anestetickým účinkem, kterým ovlivňuje nervová vlákna vedoucí aferentně dráždivé podněty z dýchacích cest. Na rozdíl od opiodních antitusik nevyvolává centrální útlum, netlumí dechové centrum a není návykový.
Antitusický účinek butamirát-citrátu je doplněn expektoračním účinkem guaifenesinu. Guaifenesin zvyšuje sekreci bronchiálních žláz a snižuje viskozitu hlenu. Zvýšení sekrece je vyvoláno jak přímým působením na bronchiální žlázy (guaifenesin podporuje sekreční funkci těchto žláz a stimuluje eliminaci kyselých glykoproteinů z acinárních buněk), tak reflexní cestou, kdy dochází k podráždění žaludeční sliznice vedoucí ke stimulaci aferentních parasympatických vláken a ovlivnění dechového centra - takto dochází ke zvýšení vagového vlivu na bronchiální sekreci. Hlen, uvolněný z bronchiálních žláz, zvyšuje aktivitu řasinkového epitelu, čímž je usnadněn transport hlenu i jeho odkašlávání.
5.2 Farmakokinetické vlastnosti
Butamirá-citrát se po perorálním podání rychle a plně absorbuje. Váže se až z 94% na plazmatické bílkoviny. Je metabolizován na 2 metabolity, které oba mají antitusický účinek a jsou vylučovány z více než 90% renální cestou a jen malá část se vylučuje stolicí. Biologický poločas je přibližně 6 hodin.
Guaifenesin se po perorální aplikaci rychle a snadno absorbuje z gastrointestinálního traktu. Je rychle metabolizován a jeho inaktivní metabolity se vylučují močí. Plazmatický poločas je 1 hodina. Nepatrně se váže na bílkoviny krevní plazmy.
5.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti
V preklinickém hodnocení byla prokázána nízká toxicita butamirát-citrátu i guaifenesinu. Hodnota akutní toxicity LD50 butamirát-citrátu po perorálním podání byla u potkana 4164 mg/kg a u myši 865 mg/kg. Při dlouhodobém podávání butamirát-citrátu (92 dní - myši, 104 dny - morčata) nebyly ani při dávce 1000 mg/kg per os zjištěny změny při makroskopické inspekci a histologickém vyšetření nejdůležitějších orgánů ani změny v krevním obraze, tělesné hmotnosti a hmotnosti orgánů po sekci.
Hodnota akutní toxicity LD50 guaifenesinu byla u myší po intraperitoneální aplikaci 1290 mg/kg a u potkanů 1125 mg/kg.
6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE
6.1 Seznam pomocných látek
Srážený oxid křemičitý, mannitol, mikrokrystalická celulosa, glycerol-tribehenát, magnesium-stearát.
6.2 Inkompatibility Neuplatňuje se.
6.3 Doba použitelnosti 5 let
6.4 Zvláštní opatření pro uchovávání
Uchovávejte při teplotě do 30°C v původním vnitřním obalu, aby byl přípravek chráněn před vlhkostí.
6.5 Druh obalu a obsah balení PVC/Al blistry
Velikost balení: 20 tablet
6.6 Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku a pro zacházení s ním
Žádné zvláštní požadavky.
7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI
Teva Czech Industries s.r.o.
Ostravská 29, č.p. 305 PSČ 747 70 Opava, Komárov Česká republika
8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO
36/089/06-C
9. DATUM PRVNÍ REGISTRACE/ PRODLOUŽENÍ REGISTRACE
15.3. 2006/ 15.1.2014
10. DATUM REVIZE TEXTU
15.1.2014
4/4