Stopex Na Vykašlávání 60 Mg Šumivé Tablety
sp.zn.sukls39925/2016
SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU
1. NÁZEV PŘÍPRAVKU
Stopex na vykašlávání 60 mg šumivé tablety
2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ
Jedna šumivá tableta obsahuje ambroxoli hydrochloridum 60 mg Pomocné látky se známým účinkem:
jedna šumivá tableta obsahuje 30 mg aspartamu a 175,3 mg sodíku. Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.
3. LÉKOVÁ FORMA
Šumivá tableta.
Bílé až převážně bílé, ploché kulaté tablety se zkosenými hranami, s půlící rýhou na jedné straně, s typickou pomerančovou vůní.
Šumivou tabletu lze rozdělit na stejné dávky.
4. KLINICKÉ ÚDAJE
4.1 Terapeutické indikace
Sekretolytická léčba akutních a chronických bronchopulmonálních onemocnění, která jsou spojena s abnormální sekrecí hlenu a poruchou jeho transportu.
Přípravek je určen pro dospělé a dospívající od 12 let.
4.2 Dávkování a způsob podání
Dávkování
Během prvních dvou až tří dnů se u dospělých a dospívajících od 12 let užívá ^ tablety 3x denně. Poté se užívá ^ šumivé tablety 2x denně.
U dospělých může být léčebný účinek zvýšen podáním 1 šumivé tablety 2x denně.
K dělení tablety slouží půlící rýha.
Způsob podání
Šumivé tablety se rozpustí krátce před požitím ve sklenici vody. Užívají se po jídle.
Přípravek Stopex na vykašlávání 60 mg se nemá užívat bez porady s lékařem déle než 4-5 dní.
4.3 Kontraindikace
Hypersenzitivita na léčivou látku nebo kteroukoli pomocnou látku uvedenou v bodě 6.1. Vzhledem k vysokému obsahu léčivé látky a vzhledem ke skutečnosti, že bezpečnost a účinnost přípravku Stopex na vykašlávání 60 mg u této věkové skupiny nebyla prokázána, není přípravek vhodný pro děti mladší 12 let.
4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití
Ambroxol by měl být podáván s opatrností při porušené bronchomotorice s větším nahromaděním hlenu z důvodu možného městnání hlenu.
Opatrnosti je třeba u pacientů s akutní vředovou chorobou žaludku a duodena, neboť mukolytika mohou poškozovat žaludeční sliznici. U těchto pacientů je proto třeba zvážit poměr rizika a přínosu léčby.
Při poruše funkce ledvin nebo při těžké hepatopatii se smí Stopex na vykašlávání 60 mg užívat jen po konzultaci s lékařem. Stejně jako u všech přípravků metabolizovaných v játrech a posléze vylučovaných ledvinami, lze očekávat v případě závažné renální insuficience nahromadění metabolitů ambroxol-hydrochloridu vjátrech. Je třeba prodloužit dávkovací interval mezi jednotlivými dávkami nebo podávat nižší dávky.
Byla zaznamenána hlášení závažných kožních reakcí souvisejících s podáním ambroxol-hydrochloridu, jako je například erythema multiforme, Stevens-Johnsonův syndrom (SJS)/toxická epidermální nekrolýza (TEN) a akutní generalizovaná exantematózní pustulóza (AGEP). Pokud se objeví symptomy nebo příznaky progresivní kožní vyrážky (někdy ve formě puchýřů nebo slizničních lézí), je nutno neprodleně ukončit podávání ambroxol-hydrochloridu a vyhledat lékařskou pomoc.
Účinnost ambroxol-hydrochloridu je podpořena přívodem tekutin.
Pacienti s histaminovou intolerancí by měli být sledováni. Tito pacienti by neměli být dlouhodobě léčeni, neboť ambroxol-hydrochlorid ovlivňuje metabolismus histaminu a může vést ke vzniku příznaků intolerance (např. bolest hlavy, rýma, svědění).
Přípravek obsahuje aspartam - zdroj fenylalaninu. Může být škodlivý pro pacienty s fenylketonurií.
Přípravek obsahuje 175,3 mg sodíku v jedné šumivé tabletě. Nutno vzít v úvahu u pacientů na dietě s nízkým obsahem sodíku.
4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce
Nebyly hlášeny žádné klinicky závažné nežádoucí interakce s jinými léky.
Při podávání přípravku Stopex na vykašlávání 60 mg společně s antitusiky může dojít v důsledku utlumení kašlacího reflexu k nebezpečnému hromadění sekretu.
4.6 Fertilita, těhotenství a kojení
Ambroxol-hydrochlorid prostupuje placentární bariérou. Studie na zvířatech nenaznačují přímé nebo nepřímé škodlivé účinky na těhotenství, vývoj embrya/plodu, porod nebo postnatální vývoj .
Rozsáhlé klinické zkušenosti po 28. týdnu těhotenství neodhalily žádný důkaz škodlivých účinků na plod.
Nicméně mají být dodržovány obecné zásady užívání léků během těhotenství. Zvláště v 1. trimestru není užívání přípravku Stopex na vykašlávání 60 mg doporučeno.
Kojení
Ambroxol-hydrochlorid přechází do mateřského mléka. Ačkoli se u kojených dětí nežádoucí účinky neočekávají, podávání přípravku Stopex na vykašlávání 60 mg se u kojících matek nedoporučuje.
Fertilita
Není známo, že by ambroxol-hydrochlorid ovlivňoval fertilitu u muže nebo ženy.
4.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje
Neexistuje žádný důkaz o vlivu přípravku na schopnost řídit a obsluhovat stroje. Studie hodnotící účinky na schopnosti řídit a obsluhovat stroje nebyly provedeny.
4.8 Nežádoucí účinky
Při hodnocení nežádoucích účinků se používají následující četnosti výskytu:
Velmi časté (>1/10);
Časté (> 1/100 až < 1/10);
Méně časté (> 1/1 000 až < 1/100);
Vzácné (> 1/10 000 až < 1/1 000);
Velmi vzácné (< 1/10 000),
není známo (z dostupných údajů nelze určit)
Gastrointestinální poruchy:
Časté: nauzea, hypestézie v oblasti úst a hltanu
Méně časté: bolest břicha, zvracení, průjem, dyspepsie, sucho v ústech
Vzácné: pyrosis
Velmi vzácné: zácpa, sialorhea
Není známo: sucho v hrdle
Poruchy kůže a podkožní tkáně:
Vzácné: vyrážka, kopřivka
Není známo: závažné nežádoucí kožní reakce (včetně erythema multiforme, Stevens-Johnsonova syndromu/toxické epidermální nekrolýzy a akutní generalizované exantematózní pustulózy)
Poruchy imunitního systému Vzácné: hypersenzitivní reakce
Není známo: anafylaktické reakce včetně anafylaktického šoku, angioedému a pruritu
Poruchy nervového systému:
Časté: dysgeusie (změny vnímání chuti)
Respirační, hrudní a mediastinální poruchy:
Velmi vzácné: rhinorrhea, suchost dýchacích cest
Poruchy ledvin a močových cest:
Velmi vzácné: dysurie
Celkové poruchy a reakce v místě aplikace:
Méně časté: horečka.
Hlášení podezření na nežádoucí účinky
Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje to pokračovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky, aby hlásili podezření na nežádoucí účinky na adresu:
Státní ústav pro kontrolu léčiv Šrobárova 48 100 41 Praha 10
Webové stránky: http://www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek
4.9 Předávkování
Do současné doby nebyly zaznamenány žádné specifické projevy předávkování u lidí. Na základě zpráv o náhodném předávkování a/nebo chybách v léčbě se pozorované příznaky shodují se známými nežádoucími účinky přípravku Stopex na vykašlávání 60 mg v doporučených dávkách a mohou vyžadovat symptomatickou léčbu.
Ambroxol-hydrochlorid byl podáván parenterálně v dávkování až 15 mg/kg/den a perorálně v dávce až 25 mg/kg/den a byl dobře snášen. Analogicky k předklinickým testům může při extrémním předávkování dojít k zvýšené sekreci slin, dávení, zvracení a poklesu krevního tlaku.
5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
5.1 Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: Expektorancia, kromě kombinací s antitusiky, mukolytika.
ATC kod: R05CB06
V preklinických studiích bylo zjištěno, že ambroxol-hydrochlorid, léčivá látka přípravku Stopex na vykašlávání 60 mg, zvyšuje sekreci hlenu v respiračním traktu. Zvyšuje tvorbu plicního surfaktantu a stimuluje činnost řasinek. Toto působení vede ke zlepšení slizničního transportu (mukociliární clearance). Zlepšení mukociliární clearance bylo prokázáno v klinických farmakologických studiích. Zvýšení hlenové sekrece a mukociliární clearance usnadňuje vykašlávání a zmírňuje kašel.
5.2 Farmakokinetické vlastnosti
Absorpce
Absorpce všech perorálních forem ambroxol-hydrochloridu s neprotrahovaným účinkem je rychlá a téměř úplná a v terapeutickém rozmezí dávkování vykazuje lineární závislost na dávce podané v terapeutickém rozsahu. Maximálních plazmatických hladin je dosahováno během 0,5 až 3 hodin po perorálním podání.
Distribuce
Při dávkování v terapeutickém rozmezí je vazba na plazmatické proteiny přibližně 90%. Ambroxol-hydrochlorid je po perorálním, nitrožilním nebo nitrosvalovém podání rychle a dobře distribuován z krve do tkání, nejvyšší koncentrace je dosahováno v plicní tkáni. Plazmatický poločas je 7 až 12 hodin, kumulace nebyla zaznamenána.
Eliminace
Přibližně 30% perorálně podané dávky je eliminováno v první fázi. Ambroxol-hydrochlorid je metabolizován zejména konjugací v játrech. Asi 90% dávky je eliminováno renální cestou.
Při závažných onemocněních jater se clearance ambroxol-hydrochloridu snižuje o 20-40%. Při závažné dysfunkci ledvin je třeba očekávat hromadění metabolitů ambroxol-hydrochloridu.
5.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti
Ambroxol-hydrochlorid má nízký index akutní toxicity.
Ve studiích s opakováným podáváním dávky byly perorální dávky 150 mg/kg/den (myš, 4 týdny), 50 mg/kg/den (potkan, 52 a 78 týdnů), 40 mg/kg/den (králík, 26 týdnů) a 10 mg/kg/den (pes, 52 týdnů) stanoveny jako hladiny bez pozorovaných nežádoucích účinků (NOAEL). Z toxikologického hlediska nebyl pro ambroxol-hydrochlorid zjištěn žádný cílový orgán. Ve čtyřtýdenních studiích intravenózní toxicity s ambroxol-hydrochloridem u potkanů (v dávce 4; 16 a 64 mg/kg/den) a u psů (v dávce 45; 90 a 120 mg/kg/den (infuze 3 hodiny denně)), se neprojevila žádná závažná lokální a systémová toxicita včetně histopatologie. Všechny nežádoucí účinky byly reverzibilní.
Nebyly zjištěny žádné embryotoxické nebo teratogenní účinky ambroxol-hydrochloridu při perorálních dávkách až 3000 mg/kg/den u potkanů a 200 mg/kg/den u králíků. Fertilita samců a samic potkana nebyla poškozena až do dávky 500 mg/kg/den. NOAEL byla ve studii perinatálního a postnatálního vývoje stanovena na 50 mg/kg/den. Dávka ambroxol-hydrochloridu 500 mg/kg/den byla mírně toxická pro feny a štěňata, což se projevilo zpomalením hmotnostních přírůstků a snížením počtu mláďat ve vrhu.
Studie genotoxicity in vitro (Amesův test a chromozomální aberační test) a in vivo (mikronukleární test u myší) neodhalily žádný mutagenní potenciál ambroxol-hydrochloridu. Ambroxol-hydrochlorid nevykázal tumorogenní vlastnosti ve studiích kancerogenity uskutečněných na myších (50, 200 a 800 mg/kg/den) po dobu 105 týdnů a potkanech (65, 250 a 1000 mg/kg/den) 116 týdnů.
6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE
6.1 Seznam pomocných látek
Dihydrogen-citronan sodný, hydrogenuhličitan sodný, povidon 25, sodná sůl sacharinu, aspartam, pomerančové aroma v prášku, makrogol 6000.
6.2 Inkompatibility
Neuplatňuje se.
6.3 Doba použitelnosti
4 roky
6.4 Zvláštní opatření pro uchovávání
Uchovávejte v dobře uzavřené tubě, aby byl přípravek chráněn před vlhkostí.
6.5 Druh obalu a obsah balení
Bílá PP tuba, bílá PE zátka s vysoušedlem, krabička.
Velikost balení: 10 a 20 šumivých tablet.
Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.
6.6 Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku Žádné zvláštní požadavky.
WALMARK, a.s.
Oldřichovice 44
739 61 Třinec, Česká republika
8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO(A)
52/031/06-C
9. DATUM PRVNÍ REGISTRACE / PRODLOUŽENÍ REGISTRACE
Datum první registrace: 1. 2. 2006
Datum posledního prodloužení registrace: 22.2.2012
10. DATUM REVIZE TEXTU
25.5.2016
6/6