Stopex Na Suchý Kašel 10 Mg/5 Ml Perorální Roztok
Sp. zn. sukls131981/2013 SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU
1. NÁZEV LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU
Stopex na suchý kašel 10 mg/5 ml perorální roztok
2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ
Jeden ml perorálního roztoku obsahuje dextromethorphani hydrobromidum monohydricum 2 mg. Jedna dávka (5 ml) perorálního roztoku obsahuje dextromethorphani hydrobromidum monohydricum 10 mg.
Pomocná látka se známým účinkem:
5 ml perorálního roztoku obsahuje:
Roztok maltitolu.....................................................................3,750 mg
Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.
3. LÉKOVÁ FORMA
Perorální roztok.
Čirý roztok s charakteristickou jahodovou příchutí a vůní.
4. KLINICKÉ ÚDAJE
4.1 Terapeutické indikace
Symptomatická léčba všech forem neproduktivního (dráždivého) kašle u dospělých a dětí nad 12 let.
4.2 Dávkování a způsob podání
Dávkování
Dospělí a děti nad 12 let: Obvyklá dávka je 3 lžičky po 5 ml (30 mg monohydrát dextromethorfan-hydrobromidu) každých 6-8 hodin. Maximální dávka je 60 ml (120 mg monohydrát dextromethorfan-hydrobromidu) za den.
Doporučená dávka by neměla být překročena.
Porucha funkce jater
Pacienti se středně závažnou až závažnou poruchou funkce jater by měli užívat jednu poloviční dávku (3 lžičky po 2,5 ml, tj. 15 mg monohydrát dextromethorfan-hydrobromidu) a neměli by překročit maximální denní dávku obsahující 4 jednotlivé dávky.
Způsob podání
Tento léčivý přípravek se podává perorálně.
Pro správné dávkování je přiložena oboustranná odměrná lžička pro odměření 1,25, 2,5 a 5 ml. Po každém použití odměrnou lžičku umyjte.
4.3 Kontraindikace
- hypersenzitivita na léčivou látku nebo na kteroukoli pomocnou látku uvedenou v bodě 6.1.
- kašel u bronchiálního astmatu
- pacienti s přetrvávajícím nebo chronickým kašlem, který se projevuje u kouření, astmatu nebo emfyzému
- respirační onemocnění doprovázená produktivním kašlem
- pacienti s respirační nedostatečností nebo s rizikem vzniku respiračního selhání
- pacienti, kteří užívají inhibitory monoaminooxidázy (IMAO), nebo je užívali během posledních dvou týdnů (viz bod 4.5). Současné užívání přípravku obsahujícího dextromethorfan a inhibitory monoaminooxidázy může občas způsobit příznaky jako například hyperpyrexii, halucinace, silnou excitaci nebo kóma.
4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití
Přípravek musí být podáván s opatrností u pacientů se středně závažnou až závažnou poruchou funkce jater, protože metabolismus dextromethorfanu může být změněn.
Pokud kašel přetrvává déle než jeden týden, nebo je doprovázen vysokou horečkou, vyrážkou nebo přetrvávající bolestí hlavy, měl by pacient vyhledat lékařskou pomoc.
Dextromethorfan má mírný návykový potenciál. Při déletrvajícím užívání může u pacientů dojít k vývoji tolerance, psychické a fyzické závislosti. Pacienti se sklonem ke zneužívání nebo rozvoji závislosti musí užívat tento přípravek jen krátkou dobu a pod přísným dohledem lékaře. Byly hlášeny případy zneužívání dextromethorfanu, zejména u dospívajících.
Vzhledem k možnosti zneužití dextromethorfanu musí lékaři posoudit, zda mají pacienti v anamnéze zneužívání drog, a u těchto pacientů pečlivě sledovat známky nesprávného použití nebo zneužití (např. rozvoj tolerance, zvýšení dávky, vyhledávání drog).
Možnost zneužití dextromethorfanu je třeba brát v úvahu, protože může způsobit závažné nežádoucí účinky (viz též body 4.8 Nežádoucí účinky a 4.9. Předávkování).
Tento léčivý přípravek obsahuje roztok maltitolu, který může mít mírný projímavý účinek. Pacienti se vzácnými dědičnými problémy s intolerancí fruktózy by neměli tento lék užívat.
4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce
Přípravek se nesmí podávat pacientům, kteří užívají inhibitory monoaminooxidázy (IMAO, například furazolidon, prokarbazin, pargylin, moklobemid, selegilin, isoniazid a linezolid), nebo je užívali během posledních dvou týdnů. Při současném užívání s dextromethorfanem mohou inhibitory monoaminooxidázy způsobit závažné toxické reakce charakterizované excitací, hypertenzí a hyperpyrexií.
Chinidin zvyšuje plazmatické koncentrace dextromethorfanu, které mohou dosáhnout toxických hladin.
Přípravek se nesmí podávat pacientům, kteří užívají selektivní inhibitory zpětného vychytávání serotoninu (SSRI), napříkald fluoxetin, paroxetin a sertralin. Mechanismem interakce je kompetitivní enzymatická inhibice metabolismu těchto léků, což vede ke zvýšené toxicitě dextromethorfanu nebo k serotoninovému syndromu.
Haloperidol zvyšuje plazmatické koncentrace dextromethorfanu a tím i riziko jeho nežádoucích účinků.
Koxiby, například celekoxib, parekoxib nebo valdekoxib, zvyšují plazmatické koncentrace dextromethorfanu.
Přípravek se nesmí podávat pacientům, kteří užívají přípravek Sibutramina, protože dextromethorfan působí jako slabý inhibitor zpětného vychytávání serotoninu a zvyšuje hladinu intra-synaptického serotoninu, který způsobuje serotoninový syndrom.
Dextromethorfan by se neměl užívat společně s grapefruitovou nebo kyselou pomerančovou šťávou, protože podstatně zvyšují jeho biologickou dostupnost a vstřebávání.
Požívání alkoholu v průběhu léčby může zvýšit výskyt nežádoucích účinků.
Alkoholické nápoje se během léčby nesmí požívat.
4.6 Fertilita, těhotenství a kojení
Žádné studie na zvířatech či vhodné, dobře kontrolované studie u lidí nebyly provedeny. Několik zpráv a literárních odkazů dospělo k závěru, že dextromethorfan zřejmě nevyvolává žádné významné riziko pro plod, ale použití tohoto léčivého přípravku je přijatelné pouze v případě, že neexistují bezpečnější alternativy terapie.
Kojení
Není známo, zda se tento léčivý přípravek vylučuje do mateřského mléka. Riziko pro novorozence/kojence nelze vyloučit. Proto se, jako u ostatních léčivých přípravků, jeho použití během kojení nedoporučuje.
Fertilita
Neexistují žádné data na lidech.
4.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje
Během léčby může být v ojedinělých případech snížena reakční schopnost a může se projevit ospalost. Tyto nežádoucí účinky je třeba zvážit v případě nutnosti řídit nebo obsluhovat stroje.
4.8 Nežádoucí účinky
Následující četnosti _jsou _použity _jako základ_při hodnocení nežádoucích účinků:
Velmi časté: > 1/10
Časté: >1/100 a < 1/10
Méně časté: >1/1000 a < 1/100
Vzácné: >1/10000 a < 1/1000
Velmi vzácné: < 1/10000
Není známo: z dostupných údajů nelze určit
Gastrointestinální poruchy
Vzácné: gastrointestinální poruchy, nausea
Poruchy nervového systému
Vzácné: ospalost, zmatenost
Poruchy ucha a labyrintu Vzácné: vertigo
Byly hlášeny vzácné případy zneužívání s doprovodným předávkováním tímto léčivým přípravkem, zejména u dospívajících, s těmito závažnými nežádoucími účinky: úzkost, třes, ztráta paměti, tachykardie, letargie, hypertenze, hypotenze, mydriáza, agitovanost, vertigo, gastrointestinální poruchy, halucinace, dysartrie (nezřetelná řeč), nystagmus, horečka, tachypnoe, mozková poranění, ataxie, křeče, respirační deprese, ztráta vědomí, arytmie a smrt.
Hlášení podezření na nežádoucí účinky
Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje to pokračovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky, aby hlásili podezření na nežádoucí účinky na adresu:
Státní ústav pro kontrolu léčiv, Šrobárova 48, 100 41 Praha 10, webové stránky: www .sukl .cz/nahlasit-nezadouci-ucinek.
4.9 Předávkování
Předávkování se projevuje příznaky, jako je zmatenost, excitabilita, neklid, nervozita a podrážděnost.
U dětí může náhodné požití velmi vysokých dávek vyvolat stav ospalosti nebo změn v chůzi. Tyto účinky zmizí v důsledku indukovaného zvracení a výplachu žaludku.
V případě respirační deprese podávejte naloxon a zahajte podpůrné dýchání.
V případě křečí podávejte benzodiazepiny, buď intravenózně nebo rektálně, v závislosti na věku.
Byly pozorovány vzácné případy zneužívání s doprovodným předávkováním tímto léčivým přípravkem, zejména u dospívajících, které se projevovalo těmito závažnými nežádoucími účinky: úzkost, třes, ztráta paměti, tachykardie, letargie, hypertenze, hypotenze, mydriáza, agitovanost, vertigo, gastrointestinální poruchy, halucinace, dysartrie (nezřetelná řeč), nystagmus, horečka, tachypnoe, mozková poranění, ataxie, křeče, respirační deprese, ztráta vědomí, arytmie a smrt.
5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
5.1 Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: antitusika, kromě kombinací s expektorancii, ATC kód: R05DA09
Monohydrát dextromethorfan-hydrobromidu je 3-methoxy derivát levorfanolu. Jedná se o antitusikum s centrálním působením v prodloužené míše. Nepůsobí analgeticky, má mírný sedativní a nulový narkotický účinek. Dávka 15-30 mg dextromethorfanu odpovídá jako antitusikum dávce 8-15 mg kodeinu.
5.2 Farmakokinetické vlastnosti
Monohydrát dextromethorfan-hydrobromidu je absorbován v gastrointestinálním traktu, obvykle do 30 minut, délka působení je až 6 hodin.
Účinek dextromethorfanu hydrobromidu nastupuje do 15-30 minut po perorálním podání.
Monohydrát dextromethorfan-hydrobromidu podléhá efektu prvního průchodu játry. Hlavní fáze metabolizmu představují oxidativní O- a N-demethylace zprostředkované CYP3A a CYP2D6 s následnou konjugací.
Primárním aktivním metabolitem je dextrorfan; také vzniká (+)-3-methoxymorfinan a (+)-3-hydroxymorfinan. Protože CYP2D6 je polymorfní enzym, závisí metabolizmus dextromethorfanu také na genotypu jedince. Frekvence pomalejšího metabolického fenotypu (se slabší aktivitou CYP2D6) se pohybuje u bělošské populace mezi 5 % a 10 %.
Monohydrát dextromethorfan-hydrobromidu je vylučován močí a stolicí ve formě demetylovaných metabolitů, včetně dextrorfanu.
5.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti
U zvířat nebyly pozorovány žádné problémy v souvislosti s mutagenními a teratogenními účinky dextromethorfanu nebo účinky na plodnost.
U potkanů, kterým byly dlouhodobě podávány vysoké perorální dávky dextromethorfanu, došlo k histologickým změnám v játrech, ledvinách a plících, ke snížení růstové křivky a k výskytu přechodné anémie.
6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE
6.1 Seznam pomocných látek
Natrium- benzoát (E-211)
Bezvodá kyselina citronová Roztok maltitolu (E-965)
Dihydrát sodné soli sacharinu (E-954)
Propylenglykol Jahodové aroma v prášku Contramarum aroma v prášku Čištěná voda
6.2 Inkompatibility
Neuplatňuje se.
6.3 Doba použitelnosti
3 roky
6.4 Zvláštní opatření pro uchovávání
Tento léčivý přípravek nevyžaduje žádné zvláštní podmínky uchovávání.
6.5 Druh obalu a obsah balení
Polyethylentereftalátová (PET) lahvička jantarové barvy s páskou garantující neporušenost obalu a s dětským bezpečnostním uzávěrem z bílého vysokohustotního polyethylenu (HDPE), obsahující 125 ml nebo 200 ml roztoku.
Balení obsahuje oboustrannou polypropylenovou (PP) odměrnou lžičku pro odměření 1,25, 2,5 a 5 ml.
6.6 Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku a zacházení s ním
WALMARK, a.s. Oldřichovice 44 739 61 Třinec Česká republika
8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO/ČÍSLA
36/160/16-C
9. DATUM PRVNÍ REGISTRACE / PRODLOUŽENÍ REGISTRACE
Datum první registrace: 13.4.2016 Datum posledního prodloužení registrace:
10. DATUM REVIZE TEXTU 13.4.2016