ČÁST I B - 1

SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

SEDATOR
1,0 mg/ml injekční roztok pro kočky a psy

1. NÁZEV VETERINÁRNÍHO LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU

Sedator 1,0 mg/ml injekční roztok pro kočky a psy

2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

1 ml obsahuje:

Léčivé látky:

Medetomidini hydrochloridum 1,00 mg

(odpovídá 0,85 mg Medetomidinum)

Pomocné látky:

Methylparaben (E 218) 1,00 mg

Propylparaben (E 216) 0,20 mg

Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.

3. LÉKOVÁ FORMA

Injekční roztok.

Čirý a bezbarvý sterilní vodný roztok

4. Klinické údaje

4.1. Cílové druhy zvířat

Psi, kočky

4.2. Indikace, upřesnění pro cílový druh zvířat

U psů a koček:
Sedace pro usnadnění manipulace s zvířaty.Premedikace předcházející celkové anestézii.
U koček:
V kombinaci s ketaminem pro celkovou anestézii při méně závažných krátkodobých chirurgických zákrocích.

4.3. Kontraindikace

Nepoužívat u zvířat s:
- vážným kardiovaskulárním nebo respiračním onemocněním nebo se sníženou funkcí jater a ledvin,
- mechanickou poruchou gastrointestinálního traktu (torze žaludku, inkarcerace, obstrukce jícnu),
- diabetes mellitus.
- Nepoužívat u zvířat v šoku, u zvířat kachektických nebo silně vyčerpaných.
Nepoužívat současně se sympatomimetickými aminy.
Nepoužívat v případě přecitlivělosti na léčivou látku nebo na některou z pomocných látek.
Nepoužívat u zvířat s očními problémy, kde by mohlo být nebezpečné zvýšení nitroočního tlaku.

Viz také bod 4.7.

Medetomidin nezajišťuje analgezii po celou dobu trvání sedace, z tohoto důvodu by měla být zajištěna při bolestivých zákrocích další analgezie.

4.5. Zvláštní opatření pro použití

Zvláštní opatření pro použití u zvířat

Každé zvíře by mělo být před použitím sedativ anebo celkových anestetik důkladně klinicky vyšetřeno.U větších plemen psů je zapotřebí se vyvarovat vyšších dávek medetomidinu.Pozornost by měla být věnována kombinaci medetomidinu s dalšími anestetiky nebo sedativy (např. ketamin, thiopental, propotil, halothan) pro jeho známý šetřící efekt na spotřebu anestetik.Dávkování anestetik by mělo být sníženo a titrováno dle odezvy kvůli velké variabilitě požadavků mezi pacienty. Před použitím jakékoliv kombinace by měla být dodržována upozornění a kontraindikace pro tyto další přípravky uvedené v jejich textech.U zvířat by měla být držena 12 hodin hladovka před podáním anestézie.
Zvíře by mělo být umístěno v tichém a klidném prostředí, aby mohla sedace dosáhnout maxima. Sedace nastupuje během 10 - 15 minut. Před dosažením maximální sedace by neměly být zahájeny žádné procedury ani podávání dalších léků.
Léčená zvířata by měla být držena v teplé konstantní teplotě, jak během zákroku, tak i při zotavování.Oči by měly být chráněny vhodným lubrikantem.
Nervózní, agresivní nebo rozrušená zvířata by měla být před zahájením aplikace pokud možno uklidněna. Medetomidin by měl být používán k premedikaci před navozením a udržováním celkové anestézie u nemocných a oslabených psů a koček pouze po zvážení poměru prospěchu a rizika.
Pozornost by měla být věnována použití medetomidinu u zvířat s kardiovaskulárním onemocněním, zvířatům pokročilého věku nebo celkově chatrného zdravotního stavu. Před použitím by měla být posouzena funkce jater a ledvin.
Medetomidin může způsobit depresi dechové frekvence, v tomto případě má být provedena manuální ventilace s přídavkem kyslíku.
Pro snížení doby na zotavení po anestézii či sedaci lze účinek veterinárního léčivého přípravku zvrátit podáním alfa₂antagonistů, například atipamezolu nebo yohimbinu. Protože samotný ketamin může vyvolat křeče, neměly by být podávány alfa₂-antagonisté dříve jak 30 - 40 minut po podání ketaminu. Pokyny k dávkování viz bod 4.10.

Zvláštní opatření určené osobám, které podávají veterinární léčivý přípravek zvířatům

V případě náhodného pozření nebo sebepoškození injekčně aplikovaným přípravkem vyhledejte ihned lékařskou pomoc a ukažte příbalovou informaci praktickému lékaři. NEŘIĎTE MOTOROVÉ VOZIDLO, protože může nastat sedace a změny krevního tlaku.

Zamezte kontaktu s kůží, očima nebo sliznicemi.

Potřísněnou kůži okamžitě omyjte po potřísnění velkým množstvím vody.

Svlékněte kontaminované oblečení, které je v přímém kontaktu s kůží.

V případě náhodného kontaktu přípravku s očima je vypláchněte vydatně pitnou vodou. Při výskytu symptomů vyhledejte lékařskou pomoc.

Zvláštní opatrnost by měla být dodržena, jestliže s přípravkem manipuluje těhotná žena. V případě injekčního samopodání může dojít k děložním kontrakcím a poklesu krevního tlaku plodu.

Pro lékaře: Medetomidin je alfa₂-adrenergní agonista, symptomy po absorpci mohou mít za následek klinické účinky, a to na dávce závislou sedaci, depresi dechové frekvence, bradykardii, hypotenzi, sucho v ústech a hyperglykémii. Byly rovněž hlášeny ventrikulární arytmie. Respiratorní a hemodynamické příznaky by měly být léčeny symptomaticky.

4.6. Nežádoucí účinky (frekvence a závažnost)

Bradykardie s atrioventrikulární blokem (1. a 2. stupeň) a ojediněle extrasystola. Vasokonstrikce koronárních artérií. Zmenšení minutového srdečního objemu. Krevní tlak se po podání zvyšuje, potom se vrací k normálu a nebo slabě pod normál. Někteří psi a většina koček zvrací během 5 až 10 minut po injekčním podání. Kočky mohou zvracet také při probouzení. V některých případech byla pozorována přecitlivělost na hluk.
Mohou být pozorovány zvýšená diuréza, hypotermie, cyanóza, bolestivost místa injekčního podání a svalový třes. Ojediněle hyperglykémie z důvodu poklesu vylučování inzulínu.Jako vzácný nežádoucí účinek byl po použití medetomidinu hlášen plicní edém.
Při oběhové a respiratorní depresi může být indikována manuální ventilace a suplementace kyslíku. Srdeční frekvence může být zvýšena atropinem.
U psů s živou hmotností nižší než 10 kg se mohou nežádoucí účinky vyskytovat častěji.

4.7. Použití v průběhu březosti, laktace a nebo snášky

Nebyla stanovena bezpečnost veterinárního léčivého přípravku pro použití během březosti a laktace.
Proto se podávání během březosti a laktace nedoporučuje.

4.8. Interakce s dalšími léčivými přípravky a další formy interakce

Při souběžném použití dalších látek tlumících centrální nervový systém by mělo být očekáváno zesílení účinků jakékoliv jiné léčivé látky. Dávkování by mělo být vhodně upraveno. Medetomidin má výrazný šetřící efekt na spotřebu anestetik. Viz také bod 4.5.
Účinek medetomidinu může být antagonizován podáním atipamezolu nebo yohimbinu. Viz také bod 4.10.

4.9. Podávané množství a způsob podání

Veterinární léčivý přípravek je určen pro:
psi: k intramuskulárnímu nebo intravenóznímu podání,
kočky: k intramuskulárnímu podání.

Doporučuje se používat injekční stříkačku s vhodným dělením stupnice, aby se při podávání malých objemů zajistilo přesné dávkování.

Psi:
Pro sedaci by měl být veterinární léčivý přípravek podáván v dávce 750 µg medetomidinu hydrochloridu i.v. nebo 1000 µg medetomidinu hydrochloridu i.m. na metr čtvereční tělesné plochy. Správné dávkování podle hmotnosti je uvedeno v následující tabulce:
K maximálnímu účinku dochází za 15 až 20 minut. Klinický účinek je závislý na dávce a trvá od 30 do 180 minut.

Dávkování veterinárního léčivého přípravku v ml a odpovídající množství medetomidin hydrochloridu v µg/kg ž.hm.:

hmotnost (kg)	i.v. podání (m)	odpovídá (μg/kg ž.hm.)	i.m. podání (ml)	odpovídá (μg/kg ž.hm.)
1	0,08	80,0	0,10	100,0
2	0,12	60,0	0,16	80,0
3	0,16	53,3	0,21	70,0
4	0,19	47,5	0,25	62,5
5	0,22	44,0	0,30	60,0
6	0,25	41,7	0,33	55,0
7	0,28	40,0	0,37	52,9
8	0,30	37,5	0,40	50,0
9	0,33	36,7	0,44	48,9
10	0,35	35,0	0,47	47,0
12	0,40	33,3	0,53	44,2
14	0,44	31,4	0,59	42,1
16	0,48	30,0	0,64	40,0
18	0,52	28,9	0,69	38,3
20	0,56	28,0	0,74	37,0
25	0,65	26,0	0,86	34,4
30	0,73	24,3	0,98	32,7
35	0,81	23,1	1,08	30,9
40	0,89	22,2	1,18	29,5
50	1,03	20,6	1,37	27,4
60	1,16	19,3	1,55	25,8
70	1,29	18,4	1,72	24,6
80	1,41	17,6	1,88	23,5
90	1,52	16,9	2,03	22,6
100	1,63	16,3	2,18	21,8

Pro premedikaciby měl být veterinární léčivý přípravek podáván v dávce 10-40 µg medetomidinu hydrochloridu na kg živé hmotnosti, což odpovídá 0,1 - 0,4 ml veterinárního léčivého přípravku na 10 kg živé hmotnosti. Přesná dávka závisí na kombinaci použitých léčiv a dávce(ách) ostatních léčivých přípravků. Dávku je dále nutno upravit podle typu chirurgického zákroku, délky zákroku a hmotnosti a temperamentu pacienta. Premedikace medetomidinem významně snižuje požadovanou dávku přípravku vyvolávajícího anestézii a sníží spotřebu těkavých (volatilních) anestetik pro udržování anestézie. Všechna anestetika používaná k úvodu do anestézie či udržování anestézie je zapotřebí podávat s ohledem na účinek. Před použitím jakékoliv kombinace je zapotřebí dodržovat pokyny ohledně dalších přípravků uvedené v textech daného přípravku. Viz také bod 4.5.

Kočky:
Pro mírnou až hlubokou sedaci a zklidněníu koček by měl být veterinární léčivý přípravek podáván v dávce 50 - 150 µg medetomidinu hydrochloridu na kg živé hmotnosti (odpovídá 0,05 - 0,15 ml veterinárního léčivého přípravku na kg živé hmotnosti).
Pro anestéziiby měl být veterinární léčivý přípravek podáván v dávce 80 µg medetomidinu hydrochloridu na kg živé hmotnosti (odpovídá 0,08 ml veterinárního léčivého přípravku na kg živé hmotnosti) a 2,5 až 7,5 mg ketaminu na kg živé hmotnosti. Při tomto dávkování nastává anestézie do 3 - 4 minut a trvá po dobu 20 - 50 minut. Při déle trvajících úkonech se musí opakovat podání polovičního množství iniciální dávky (tj. 40 µg medetomidinu hydrochloridu (odpovídá 0,04 ml veterinárního léčivého přípravku na kg živé hmotnosti) a 2,5 až 3,75 mg ketaminu na kg živé hmotnost) nebo 3,0 mg ketaminu na kg živé hmotnosti samotného. Alternativně, pro déle trvající úkony, může být anestézie prodloužena za pomoci inhalačních látek isofluran nebo halothan s kyslíkem nebo směsí kyslík/oxid dusný. Viz bod 4.5.

4.10. Předávkování (symptomy, první pomoc, antidota), pokud je to nutné

V případě předávkování je hlavním znakem prodloužená anestézie nebo sedace. V některých případech se mohou objevit kardiorespirační účinky. Při výskytu kardiorespiračních reakcí v důsledku předávkování se doporučuje podání alfa2-antagonistů, např. atipamezolu nebo yohinbinu, ale pouze pod podmínkou, že zvrácení sedace není nebezpečné pro pacienta (atipamezol nemá reverzní účinek na ketamin, který může vyvolat záchvaty u psů a křeče u koček, jestliže je použit samostatně). Alfa₂-antagonisté by neměly být podávány dříve jak 30 - 40 minut po podání ketaminu.
Atipamezol hydrochlorid 5 mg/ml se podává intramuskulárně u psů ve stejném objemu jako tento veterinární léčivý přípravek, u koček se podává poloviční objem. Požadovaná dávka atipamezol hydrochloridu u psů odpovídá 5 násobku dávky dříve podané dávky medetomidin hydrochloridu v mg a u koček 2,5 násobku dávky.

Pokud je životně důležité odvrátit bradykardii, ale zachovat sedaci, je možné podat atropin.

4.11. Ochranné lhůty

Není určeno pro potravinová zvířata.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

Farmakoterapeutická skupina: hypnotika a sedativa

ATC vet kód: QN05CM91

5.1. Farmakodynamické vlastnosti

Léčivou látkou tohoto veterinárního léčivého přípravku je (R,S)-4-1[1-(2,3-dimethylfenyl)-ethyl)]-imidazol-hydrochlorid (INN:Medetomidini), sedativum s analgetickým a myorelaxačním účinkem.Medetomidin je selektivní, specifický a vysoce účinný alfa₂-receptor agonista. Aktivace alfa₂-receptorů vede ke snížení tvorby a oběhu norepinefrinu v CNS, což navozuje sedaci, analgezii a bradykardii.Periferně medetomidin působí vasokonstrikčně stimulací postsynaptických alfa₂-adrenoceptorů, což vede k přechodné arteriální hypertenzi.V průběhu 1 - 2 hodin se arteriální krevní tlak sníží na normální tlak nebo slabou hypotenzi.Dechová frekvence může být dočasně snížena. Hloubka a délka zklidnění nebo analgezie je závislá na podané dávce.U medetomidinu jsou popsány stavy hlubokého zklidnění s ulehnutím a sníženým vnímáním okolních podnětů (zvuky, apod.).Medetomidin se chová synergicky s ketaminem a opiáty, jako je například fentanyl, a navozuje lepší anestézii. Dávka těkavých anestetik, jako například halothan, je redukována medetomidinem. Kromě sedativních, analgetických a myorelaxačních vlastností medetomidin také navozuje hypotermii a mydriázu, depresi salivace a střevní motility.

5.2. Farmakokinetické údaje

Po intramuskulárním podání dochází k rychlému a téměř kompletnímu vstřebání z místa injekčního podání a farmakokinetika je velmi podobná jako při intravenózním podání.Maximální koncentrace v plazmě je dosaženo během 15 - 20 minut. Poločas rozpadu je 1,2 hodiny u psů a 1,5 hodiny u koček.Medetomidin je hlavně oxidován v játrech; malé množství prochází metylací v ledvinách.Metabolity se hlavně vylučují močí.

6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1 Seznam pomocných látek

Methylparaben (E 218),

Propylparaben (E 216),

Chlorid sodný

Hydroxid sodný (pro úpravu pH),
Kyselina chlorovodíková (pro úpravu pH),
Voda na injekci

6.2. Inkompatibility

Studie kompatibility nejsou k dispozici, a proto tento veterinární léčivý přípravek nesmí být mísen s žádnými dalšími veterinárními léčivými přípravky.

6.3. Doba použitelnosti

Doba použitelnosti veterinárního léčivého přípravku v neporušeném obalu: 3 roky

Doba použitelnosti po prvním otevření vnitřního obalu:28 dnů

6.4. Zvláštní opatření pro uchovávání

Chraňte před mrazem.

6.5. Druh a složení vnitřního obalu

Papírová krabička s 1 injekční lahvičkou s 5, 10 nebo 20 ml z čirého skla typu I s teflonem potaženou zátkou z halogenovaného kaučuku typu I zajištěná hliníkovou pertlí. Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.

6.6. Zvláštní opatření pro zneškodňování nepoužitého veterinárního přípravku nebo odpadu, který pochází z tohoto přípravku

Všechen nepoužitý veterinární léčivý přípravek nebo odpad, který pochází z tohoto přípravku, musí být likvidován podle místních právních předpisů.

7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

Eurovet Animal Health B.V.

Handelsweg 25, 5531 AE Bladel,

Nizozemsko

Tel: + 31 497 544300

Fax:+ 31 497 544302

8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO(A)

96/040/07-C

9. DATUM REGISTRACE/PRODLOUŽENÍ REGISTRACE

2. 8. 2007, 9. 3. 2012

Březen 2012