Nicorette Mint Aroma 4 Mg Lisované Pastilky
zastaralé informace, vyhledat novějšíSp.zn. sukls51296/2014 SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU
1. NÁZEV PŘÍPRAVKU
Nicorette Mint Aroma 4 mg lisované pastilky
2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ
Jedna pastilka obsahuje nicotinum 4 mg (jako nicotini resinas).
Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.
3. LÉKOVÁ FORMA
Lisované pastilky
Bílá až téměř bílá, oválná, pastilka, na jedné straně vyraženo “n” a na druhé straně „4“.
4. KLINICKÉ ÚDAJE
4.1 Terapeutické indikace
Nicorette Mint Aroma 4 mg lisované pastilky jsou určeny k léčbě závislosti na tabáku zmírněním abstinenčních příznaků, včetně neodolatelné touhy po kouření kuřáků ve věku 18 let a starších. Konečným cílem je úplné ukončení kouření.
Nicorette Mint Aroma 4 mg lisované pastilky by měly být užívány nejlépe jako součást behaviorálního podpůrného programu na odvykání kouření.
4.2 Dávkování a způsob podání
Dávkování
Výběr síly lisované pastilky (dále jen pastilky) záleží na individuálních kuřáckých návycích.
Dospělí
Nicorette Mint Aroma 4 mg lisované pastilky jsou vhodné pro kuřáky s vysokou závislostí na nikotinu, tj. kteří vykouří první cigaretu dříve než 30 minut po probuzení, nebo kteří kouří 20 a více cigaret denně.
Pastilky se nemají užívat déle než 6 měsíců. Pokud pacienti pociťují potřebu delší léčby, mají se poradit s lékařem.
Porada a podpora v rámci behaviorálního programu obvykle zvyšují úspěch léčby.
Pediatrická _ populace Děti a mladiství
Přípravek Nicorette Mint Aroma 4 mg lisované pastilky není doporučen k užívání osobám mladším 18 let.
Způsob podání
Orální podání.
Jedna pastilka se vloží do úst a nechá se rozpouštět. Opakovaně se přemísťuje z jedné strany úst na druhou, až do úplného rozpuštění pastilky (přibližně 16-19 minut). Pastilka se nemá žvýkat nebo polykat vcelku.
Pacienti by neměli s pastilkou v ústech jíst nebo pít. Nápoje snižující pH v ústech jako např. káva, ovocná šťáva a nealkoholické nápoje, mohou snížit absorpci nikotinu v ústech. K docílení maximální absorpce nikotinu je zapotřebí se vyvarovat pití těchto nápojů do 15 minut před užitím pastilky.
Během léčby pastilkami Nicorette Mint Aroma by měl pacient vyvinout co nejvyšší úsilí, aby přestal kouřit úplně.
Pastilky je zapotřebí užívat kdykoli se dostaví chuť si zakouřit.
Denně je zapotřebí užívat dostatečný počet pastilek, většina kuřáků potřebuje obvykle
8 až 12 pastilek, nelze však přesáhnout 15 pastilek.
Délka léčby je individuální, k překonání kuřáckého návyku se však doporučuje až 6 týdenní léčba. Dávka nikotinu se má poté postupně snižovat snižováním celkového počtu pastilek užívaných za den. Léčba by měla být ukončena po snížení denní dávky na 1- 2 pastilky.
Užívání pastilek k posílení úplné abstinence kouření je možné kdykoli se dostaví neodolatelná potřeba kouřit. Pro případ náhlé potřeby kouřit by měla být k dispozici zásoba pastilek k použití kdykoli se dostaví chuť kouřit.
Těm, kteří užívají pastilky déle než 6 měsíců, se doporučuje vyhledat další podporu a radu u odborných lékařů.
4.3 Kontraindikace
• Hypersenzitivita na nikotin nebo na kteroukoli pomocnou látku tohoto přípravku.
• Osoby mladší 18 let.
• Nekuřáci.
4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití
Výhody ukončení kouření obvykle převažují nad rizikem spojeným se správně užívanou náhradní nikotinovou léčbou (NRT- Nicotine Replacement Therapy).
Poměr rizika a bezpečnosti má být zhodnocen příslušným odborným lékařem u pacientů s těmito stavy:
• Závislí kuřáci s nedávným infarktem myokardu, nestabilní nebo zhoršující se angínou pectoris včetně Prinzmetalovy anginy, závažnými srdečními arytmiemi, nekontrolovanou hypertenzí, nedávnou cerebrovaskulární příhodou a/nebo u kterých byla zjištěna hemodynamická nestabilita, mají být vedeni k ukončení kouření bez farmakologické intervence (např. poradenstvím).
Při selhání poradenství přichází v úvahu užívání pastilek Nicorette Mint Aroma 4 mg, ale vzhledem k omezeným údajům o bezpečnosti u této skupiny pacientů má být léčba zahájena pod přísným lékařským dohledem.
• Stabilní kardiovaskulární onemocnění jako např. hypertenze, stabilní angina pectoris, cerebrovaskulární onemocnění, okluzívní periferní arteriální onemocnění a srdeční selhání.
• Diabetes mellitus. Pacientům s diabetes mellitus by mělo být doporučeno kontrolovat po ukončení kouření a na začátku NRT hladiny krevního cukru častěji než obvykle, protože katecholaminy uvolněné nikotinem mohou ovlivnit metabolizmus cukrů.
• Alergické reakce: náchylnost k angioedému a kopřivce.
• Onemocnění ledvin a jater: U pacientů s mírným až závažným jatemím poškozením a /nebo závažným ledvinovým poškozením je zapotřebí opatrnosti, protože clearance nikotinu a jeho metabolitů může být snížena s možným zvýšením nežádoucích účinků.
• Feochromocytom a nekontrolovaná hypertyreóza: U pacientů s nekontrolovanou hypertyreózou nebo s feochromocytomem je zapotřebí opatrnosti, protože nikotin vyplavuje katecholaminy.
• Gastrointestinální onemocnění: Polknutý nikotin může vést k exacerbaci příznaků u pacientů s ezofagitidou, žaludečními nebo peptickými vředy, a orální NRT proto se má v těchto případech užívat s opatrností.
Nebezpečí u malých dětí: Dávky nikotinu tolerované dospělými nebo mladistvými kuřáky mohou být pro malé děti velmi toxické až fatální. Přípravky obsahující nikotin by proto neměly být uloženy tam, kde by mohly být zneužity, dosaženy nebo požity dětmi, viz bod 4.9 Předávkování.
Ukončení kouření: Polycyklické aromatické uhlovodíky v tabákovém kouři indukují metabolizmus léčiv metabolizovaných CYP 1A2 (a pravděpodobně CYP 1A1). Pokud kuřák ukončí kouření, výsledkem může být zpomalení metabolizmu a následné zvýšení plazmatických hladin těchto léčiv. Léky s potenciálním klinickým významem jsou uvedeny v tabulce v bodu 4.5.
Přenesená závislost: Přenesená závislost je neobvyklá a je méně škodlivá a snadněji odstranitelná než závislost na kouření.
4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce
Ukončení kouření, včetně nebo bez náhrady nikotinu, může narušovat odpověď na současnou léčbu bývalých kuřáků. Dávky těchto léků mohou vyžadovat úpravu dávkování a u léků s úzkou terapeutickou šíří, např. theofylinu, má být ukončování kouření vedeno pod přísným klinickým nebo laboratorním sledováním, a pacient má být seznámen s riziky předávkování.
Při ukončení kouření mohou níže uvedené léčivé látky vyžadovat úpravu dávkování:
|
Při ukončení kouření mohou vyžadovat snížení dávky |
Možný mechanizmus účinku |
|
Kofein, theofylin, imipramin, pentazocin, fenacetin, fenylbutazon, takrine, klomipramin, olanzapin, fluvoxamin, klozapin, flekainid, ropinirol. |
Snížení indukce CYP1A2 |
|
Inzulin |
Zvýšení subkutánní absorpce inzulinu |
|
Adrenergní antagonisté např. prazosin, propranolol. |
Snížení cirkulujících katecholaminů |
|
Při ukončení kouření mohou vyžadovat zvýšení dávky |
Možný mechanizmus účinku |
|
Adrenergní agonisté např. isoprenalin, salbutamol |
Snížení u cirkulujících katecholaminů |
4.6 Fertilita, těhotenství a kojení
Ženy, které mohou být těhotné/ antikoncepce u mužů a žen
Na rozdíl od dobře známých nežádoucích účinků kouření tabáku na oplodnění a těhotenství, účinek nikotinové terapie není znám. Zatímco dosud není nutné specifické doporučení pro antikoncepci u žen, existuje u žen, které plánují těhotenství, striktní doporučení nekouřit a neužívat NRT. Třebaže kouření může vykazovat nežádoucí účinky na mužskou fertilitu, neexistuje důkaz, že by byla požadována zvláštní antikoncepční opatření u mužů v průběhu NRT.
Škodlivé působení kouření na zdraví matky a plodu nebo dítěte bylo jasně demonstrováno. Zahrnuje nízkou porodní hmotnost, zvýšené riziko potratů a zvýšení perinatální úmrtnosti. Ukončit kouření je jediné nejúčinnější opatření ke zvýšení zdraví těhotné ženy a jejího dítěte, a čím dříve nastane abstinence, tím lépe. Nikotin přechází do plodu a může v závislosti na dávce působit změny v cirkulaci a dýchání plodu. Těhotným ženám nebo ženám, které plánují otěhotnět, je zapotřebí vždy doporučit přestat kouřit bez náhradní nikotinové léčby pomocí pastilek Nicorette Mint Aroma. Užívání pastilek Nicorette Mint Aroma u těhotných silných kuřaček má být vedeno pouze lékařem, který zhodnotí míru rizika/prospěchu. O užívání NRT má být rozhodnuto v co nejčasnějším těhotenství. Cílem je užívat NRT pouze 2-3 měsíce. Přípravky umožňující intermitentní dávkování obvykle nižší denní dávky jsou přednostní před dodáváním nikotinu náplastmi. Náplasti však mohou být vhodnější u žen trpících nevolností v těhotenství.
Kojení
Nikotin přechází volně do mateřského mléka v množstvích, která mohou poškodit dítě, i v terapeutických dávkách. Pacientkám je zapotřebí vždy doporučit pokusit se ideálně přestat kouřit bez náhradní nikotinové léčby. Pokud toho však nelze dosáhnout, pastilky Nicorette Mint Aroma lze užívat v období kojení za vedení a doporučení lékaře a jeho posouzení poměru rizika/prospěchu.
K minimalizaci obsahu nikotinu v mateřském mléce při užívání náhradní nikotinové léčby by se ženy měly pokusit kojit bezprostředně před užitím přípravku a vydržet jak dlouho je možné (navrhovány jsou 2 hodiny) mezi užitím pastilky a dalším kojením.
Nikotin a fertilita
U žen kouřících tabák je prodloužen čas oplodnění, snížena in vitro fertilizace a významně zvýšeno riziko neplodnosti.
U mužů kouřících tabák je snížena tvorba spermií, zvýšen oxidativní stres a poškozena DNA. Spermie kuřáků mají nižší fertilizační kapacitu.
Specifický podíl nikotinu na těchto účincích u člověka není znám.
4.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje
Nicorette Mint Aroma 4 mg lisované pastilky nemají žádný, nebo mají pouze zanedbatelný vliv na schopnost řídit a obsluhovat stroje.
Pacienti podstupující náhradní nikotinovou léčbu si však mají být vědomi, že ukončení kouření může vést ke změnám chování.
4.8 Nežádoucí účinky
NRT může způsobovat obdobné nežádoucí účinky jako nikotin podaný jinými způsoby, včetně kouření. Nežádoucí účinky mohou být připisovány farmakologickému účinku nikotinu, některé z nich jsou závislé na dávce. Nadměrné užívání přípravku Nicorette Mint Aroma 4 mg lisované pastilky u kuřáků, kteří nebyli zvyklí inhalovat tabákový kouř, může pravděpodobně způsobovat nevolnost, mdloby nebo bolesti hlavy.
Některé příznaky, které byly hlášeny, jako např. deprese, podrážděnost, úzkost, zvýšení chuti k jídlu a nespavost, mohou souviset s abstinenčními příznaky doprovázejícími ukončení kouření.
Subjekty ukončující používání tabáku jakýmikoli způsoby mohou očekávat, že budou trpět průvodními abstinenčními syndromy, které zahrnují čtyři nebo více z těchto: dysforie nebo depresivní nálada; nespavost; podrážděnost; frustrace nebo hněv; úzkost; obtížné soustředění, neklid nebo netrpělivost; snížení srdeční frekvence; zvýšení chuti k jídlu nebo zvýšení hmotnosti. Touha po nikotinu s potřebou kouřit je také hodnocena jako klinicky relevantní symptom a důležitý další faktor při vysazení nikotinu po ukončení kouření.
Nicorete Mint Aroma 4 mg lisované pastilky mohou působit nežádoucí účinky podobné těm, které souvisí s nikotinem podávaným jinými způsoby a jsou hlavně závislé na dávce.
Po abstinenci kouření může nastat zvýšená frekvence aftózních ulcerací. Kauzalita je nejasná.
V rámci každé skupiny jsou nežádoucí účinky řazeny dle snižující se závažnosti:
velmi časté (>1/10); časté (>1/100 až <1/10); méně časté (>1/1 000 až <1/100); vzácné (>1/10 000 až
<1/1 000) nebo velmi vzácné (<1/10 000).
Poruchy imunitního systému:
Velmi vzácné: hypersenzitivita (včetně alergických a anafylaktických
reakcí), angioedém
Psychiatrické poruchy:
Časté: podrážděnost, úzkost, poruchy spánku včetně
abnormálních snů
Méně časté: nervozita, deprese
Poruchy nervového systému:
Časté: závratě, bolesti hlavy
Srdeční poruchy:
Méně časté: palpitace, zvýšení srdečního tepu
Vzácné: síňové arytmie
Respirační, hrudní a mediastinální poruchy:
Časté: kašel, bolesti v krku
Gastrointestinální poruchy:
Velmi časté: nevolnost, podráždění úst/hrdla a jazyka
Časté: zvracení, průjem, gastrointestinální diskomfort,
flatulence, škytavka, pálení žáhy, dyspepsie
Poruchy kůže a podkožní tkáně:
Méně časté: vyrážka, erytém, kopřivka
Celkové poruchy a reakce v místě aplikace:
Méně časté: únava, malátnost, bolesti na hrudi
4.9 Předávkování
Akutní minimální letální perorální dávka nikotinu činí pro člověka přibližně 40 - 60 mg.
Při užívání mohou nastat příznaky předávkování u pacientů s nízkým předchozím příjmem nikotinu nebo při současném užívání nikotinu z jiných zdrojů.
Dávky, které jsou v průběhu léčby dobře tolerovány dospělými kuřáky, mohou způsobit závažné příznaky otravy u malých dětí a mohou být fatální. Podezření na otravu nikotinem u dětí má být ohlášeno lékařské pohotovosti a neprodleně léčeno.
Příznaky předávkování jsou podobné příznakům akutní otravy nikotinem a zahrnují nevolnost, zvracení, zvýšenou salivaci, bolest břicha, průjem, pocení, bolest hlavy, závratě, poruchy sluchu a výraznou slabost. Ve vysokých dávkách mohou tyto příznaky následovat hypotenze, slabý a nepravidelný pulz, dýchací obtíže, prostrace, cirkulační kolaps a křeče.
Léčba předávkování:
Okamžité ukončení podávání nikotinu a zahájení symptomatické léčby pacienta.
Aktivní uhlí snižuje gastrointestinální absorpci nikotinu.
5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
5.1 Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: Léčiva k terapii závislosti na nikotinu ATC kód: N07B A01
(Přípravek pro odvykání kouření: N07BA, nikotin 01)
Nikotin, hlavní alkaloid tabákových výrobků a látka přírodního původu, je agonistou na nikotinových receptorech v periferním a centrálním nervovém systému a má výrazné účinky na CNS a kardiovaskulární účinky. Je prokázáno, že při užívání v tabákových výrobcích na něj vzniká závislost a po ukončení kouření se dostavují neodolatelná touha po kouření a abstinenční příznaky. Tato touha a abstinenční příznaky se projevují nutkáním kouřit, depresivní náladou, nespavostí, podrážděností, frustrací nebo zlostí, úzkostí, ztíženou schopností soustředění, neklidem a zvýšenou chutí k jídlu nebo zvýšením hmotnosti. Pastilky nahrazují část nikotinu dodávaného v tabáku a pomáhají snížit intenzitu touhy po nikotinu a abstinenčních příznaků.
Hodnoty odvykání kouření pro referenční nikotinové pastilky z klinických studií jsou uvedeny v tabulce:
|
Nikotinové pastilky 2 mg |
Nikotinové pastilky 4 |
mg | ||||
|
Délka léčby |
Léčivá látka |
Placebo |
Odds ratio, pro centrální účinky |
Léčivá látka |
Placebo |
Odds ratio, pro centrální účinky |
|
6 týdnů |
46,0% |
29,7% |
2,10 |
48,7% |
20,8% |
3,69 |
|
6 měsíců |
24,2% |
14,4% |
1,96 |
23,6% |
10,2% |
2,76 |
5.2 Farmakokinetické vlastnosti
Absorpce
Nicorette Mint Aroma 4 mg lisované pastilky se úplně rozpustí v ústní dutině a veškeré množství nikotinu obsažené v pastilce je dostupné pro bukální absorpci nebo požití (polknutí). K úplnému rozpuštění pastilek Nicorette Mint Aroma 4 mg obvykle dochází během 16-19 minut. Současná konzumace tekutin snižujících pH v ústech, např. kávy, ovocných šťáv a nápojů sycených oxidem uhličitým může drasticky snížit absorpci nikotinu. Vrcholová plazmatická koncentrace docílená po jednorázové dávce činí přibližně 8 ng/ml u Nicorette Mint Aroma 4 mg lisované pastilky. Požití pastilek Nicorette Mint Aroma 4 mg při nedodržení pokynů pro užívání (žvýkané, ponechané v ústech a polknuté pastilky; žvýkané a neprodleně polknuté pastilky) způsobuje pomalejší a poněkud sníženou absorpci nikotinu.
Distribuce
Vzhledem nízké vazbě nikotinu na plazmatické bílkoviny (4,9 % - 20 %), je distribuční objem nikotinu velký (2,5 l/kg). Distribuce nikotinu ve tkáních je závislá na pH, nejvyšší koncentrace nikotinu jsou v mozku, žaludku, ledvinách a játrech.
Biotransformace
Nikotin je rozsáhle metabolizován na řadu metabolitů, všechny jsou méně aktivní než původní aktivní látka. Metabolizmus nikotinu probíhá především v játrech, ale také v plicích a ledvinách. Nikotin je metabolizován především na kotinin, ale také na nikotin N-oxid. Kotinin má poločas rozpadu 15-20 hodin a jeho plazmatické hladiny jsou 10x vyšší než u nikotinu. Kotinin je dále oxidován na trans-3-hydroxykotinin, který je nejhojnějším metabolitem nikotinu v moči. Nikotin a kotinin podléhají glukuronidaci.
Eliminace
Biologický poločas rozpadu nikotinu činí přibližně 2 hodiny (rozmezí 1-4 hodiny). Celková clearance nikotinu se pohybuje v rozmezí 62 do 89 l/h. Extrarenální clearance nikotinu se odhaduje přibližně na 75 % celkové clearance. Nikotin a jeho metabolity jsou vylučovány téměř výhradně močí. Renální vylučování nezměněného nikotinu vysoce závisí na pH moči, s vyšší exkrecí při kyselém pH.
5.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti
Obecná toxicita nikotinu je velmi dobře dokumentována. Nikotin nebyl v příslušných studiích mutagenní ani karcinogenní. Ve studiích na březích zvířatech vykazoval nikotin maternální toxicitu (zvýšenou, než která byla zjištěna při doporučeném dávkování) a mírnou fetální toxicitu. Ostatní účinky zahrnují retardaci pre- a postnatálního růstu a prodlevu a změny v postnatálním vývoji CNS. Účinek na fertilitu nebyl prokázán.
6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE
6.1 Seznam pomocných látek
Jádro pastilky: mannitol ( E421) xanthanová klovatina
vysušené složené mentholové aroma (arabská klovatina (E414), aroma máty peprné, mentholové a cineolové)
uhličitan sodný (E500) (i) sukralosa (E955) draselná sůl acesulfamu (E950) magnezium-stearát (E470b)
Potahová vrstva: hypromelosa (E464)
složené tekuté mentholové aroma (aroma máty peprné, mentholové a cineolové) oxid titaničitý (E171) sukralosa (E955)
leštidlo sepifilm (hypromelosa (E464), mikrokrystalická celulosa (E460), hlinitokřemičitan draselný (E555), oxid titaničitý (E171)) draselná sůl acesulfamu (E950) polysorbát 80 (E433)
6.2 Inkompatibility
Neuplatňuje se.
6.3 Doba použitelnosti
Polypropylenová krabička s uzávěrem: 3 roky. Blistr: 2 roky.
6.4 Zvláštní opatření pro uchovávání
Polypropylenový obal: Pastilky uchovávejte v původním obalu, aby byly chráněny před vlhkostí. Blistr: Nevyžaduje žádné zvláštní podmínky pro uchovávání.
6.5 Druh obalu a velikost balení
Krabička s 24 pastilkami v blistru z aluminia, potaženého polyamidem (OPA) a polyvinylchloridu s 12 pastilkami v jednom blistru. Balení s ochranným pouzdrem nebo bez ochranného pouzdra.
Barevná polypropylenová krabička s uzávěrem, obsahující vysoušedlo silikagel uzavřený papírovým diskem a obsahující 20 pastilek, v balení po jedné krabičce nebo čtyřech krabičkách pastilek.
Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.
6.6 Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku a pro zacházení s ním
Všechen nepoužitý přípravek nebo odpad musí být zlikvidován v souladu s místními požadavky.
7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI
McNeil AB
251 09 Helsingborg
Švédsko
8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO (A)
87/168/12-C
9. DATUM PRVNÍ REGISTRACE/PRODLOUŽENÍ REGISTRACE
14.3.2012
10. DATUM REVIZE TEXTU
26.6.2014
8