TÍS-

TOXiKOLOGICKÉ INFORMAČNÍ STŘEDISKO

Klinika pracovního lékařství VFN a 1. LF UK, Na Bojišti 1,120 00 Praha 2 tel. 224 91 92 93, 224 91 54 02, E-mail: serqev.zakharov@vfn.cz

Překlad příbalové informace

NATRIUMTHIOSULFAT 10%

Injekční a infuzní roztok

Druh přípravku:

Roztok antidota

Složení přípravku

Účinné látky

10 ml roztoku obsahuje:

1,0 g Natriumthiosulfát.5 H20

Ostatní účinné látky

Hydrogenfosforečnan dvojsodný-dodekahydrát, glycin, hydroxid sodný, chlorid sodný, disiřičitan dvojsodný (odpovídá max. 0,67 mg S02), sodná sůl kyseliny ethylendiamintetraoctové (natriumedetát), injekční voda.

Léková forma

Injekční nebo infúzní roztok

Indikace

-    jako antidotum u otrav kyanovodíkem nebo kyanidy (inhalace kyanovodíku

nebo plynů obsahující kyanovodík nebo při uvolňování kyanovodíku z např. kyanidů, nitrilů, natriumnitroprusidu nebo cyanogenních glykosidů po inkorporaci)

-    jako pokusná terapie u systémové otravy yperitem

-    jako antidotum u předávkování cisplatinou

-    jako profylaxe otrav kyanidem při léčebném užití natriumnitroprusidu.

-    jako přísada do roztoku pro výplach žaludku u otrav yperitem^ cisplatinou a látkami obsahující jód

Jednotlivé a denní dávkování

Jako antidotum u akutních otrav kyanovodíkem a u systémových otrav yperitem a cisplatinou

Po úvodní léčbě methemoglobinizující látkou (např. 4-dimetylaminofenol) nebo hydroxocobalaminem pomalu aplikovat i. v. 1-2 ml Natriumthiosulfátu 10%/kg tělesné hmotnosti (což odpovídá 100-200 mg Natriumsulfátu x 5 H20).

V případě, že se příznaky otravy kyanidem znovu objeví, měly by se injekce opakovat v rozmezí 30-60 min. v poloviční dávce, nebo spíše přednostně pokračovat infuzí v dávce 1 ml/hod x kg tělesné hmotnosti (to odpovídá 100 mg Natriumthiosulfátu x 5 H20).

U otrav kyanidy

U oslovitelných pacientů není počáteční léčba methemoglobinizující látkou

(např. 4-dimetylaminofenol nebo hydroxocobalamin) nutná. Aplikovat pomalu i.v. inj. 1-2 ml /kg těl.hm. Natriumthiosulfát 10% (odpovídá 100-200 mg Natriumsulfátu x 5 H20), což je možno opakovat v polovičních dávkách v intervalech 30 - 60 minut., nebo spíše pokračovat infuzí v dávce 1 ml/hod. x kg hm. (což odpovídá 100 mg Natriumthiosulfátu x 5 H20).

Jako profylaxe otrav kyanidem při léčebném užívání nitroprusidu sodného

Aby se předešlo kumulaci kyanidu, lze součastně infundovat Natrimthiosulfát s Natriumnitroprussidem v hmotnostním poměru 10:1

Jako přídavek k roztokům na vyplachování žaludku u otrav yperitem, cisplatinou a látkami obsahujícími jód

Natriumthiosulfát lze přidat k výplachům žaludku v koncentraci 1-5%

Zvláštní upozornění

Vzhledem k obsahu disiřičitanu sodného může dojít, zejména u astmatiků, k reakcím přecitlivělosti, které se mohou projevit zvracením, průjmem, ztíženým dýcháním, akutním astmatickým záchvatem, poruchou vědomí nebo šokem.

U otrav kyanovodíkem nebo kyanidy vždy nejdříve aplikovat 4 - DMAP, případně Hydroxycobalamin a provést ventilaci s kyslíkem.

Při ledvinové nedostatečnosti je vylučování rhódanidů, které vznikají po aplikaci Natriumthiosulfátu, zpomalené. Za těchto okolností se mohou vyskytnout koncentrace rhódanidů nad 1mg/ml, které mohou vyvolat nevolnost, zvracení, svalové křeče a psychózy.

Způsob a doba podávání

Viz Dávkování

Kontraindikace

NATRIUMTHIOSULFÁT 10% se nesmí použít při přecitlivosti na disiřičitan sodný nebo na jinou z ostatních složek.

Užívání během těhotenství a kojení

Neexistují žádné epidemiologické studie, které by zkoumaly rizika Natriumthiosulfátu 10% během těhotenství. I když žádné studie neexistují přesto se za účelem snížení morbidity nebo mortality při jednoznačné „ mateřské „ indikaci doporučuje použití antidota během těhotenství

Už jen vzhledem k toxickému zatížení matky v důsledku agens, který si vyžádal použití NATRIUMTHIOSULFÁTU 10%, se doporučuje další dohled nad průběhem těhotenství.

Varování

Vzhledem k obsahu disiřičitanu dvojsodného může dojít k reakcvím z přecitlivělosti, zvláště u u astmatiků; tyto reakce se mohou projevit jako zvracení, průjem, ztížené dýchání, akutní astmatický záchvat, poruchy vědomí nebo šok.

interakce s ostatními přípravky

Disiřičitan sodný je velice reaktivní sloučenina. Proto se musí počítat s tím, že thiamin (vit. B 12), současně podávaný s disiřičitanem sodným, se bude odbourávat.

Nežádoucí účinky

Disiřičitan sodný může velice zřídka, zvláště u bronchiálních astmatiků vyvolat

reakci přecitlivělosti (viz Zvláštní upozornění a Varování). Tyto reakce probíhají velice individuálně a rozdílně a mohou vést až i k životu nebezpečným stavům.

Za těchto okolností by se při užití NATRIUMTHIOSULFÁTU 10 % jako antidota u suicidálních otrav měl zvážit přínos nad rizikem, mít připraven přípravek s kortizonem.

Informujte svého lékaře nebo lékárníka, pokud by se objevily nežádoucí účinky, které nejsou uvedeny v tomto příbalovém letáku.

Urgentní opatření, příznaky, antidota

Viz nežádoucí účinky a varování. Předávkování: není známo

Farmakologické, farmakodynamické a toxikologické vlastnosti

Natriumthiosulfát slouží jako substrát sulfurtransferázy (rhodanázy), která převádí kyanid na netoxický thiokyanid (SCN). To představuje princip mechanismu detoxikace otrav kyanidy natriumthiosulfátem .Eliminační poločas natriumthiosulfátu je u člověka mezi 16-80 min. Tento krátký poločas má za následek, že se u vitálních indikací má NATRIUMTHIOSULFÁT 10% aplikovat kontinuálně ve formě infuze, resp. opakovaně v krátkých intervalech a to především proto, že doba působení kyanidu v těle je naopak daleko delší.

Jiné jedy se natriumthiosulfátem přeměňují v méně škodlivé či nejedovaté sloučeniny síry a takto se eliminují. Jako antidotum cisplatiny vytváří natriumthiosulfát platin-thiosulfátový komplex, čímž se snižuje jak vazba cisplatiny na sérové proteiny, tak i příjem platiny do buněk.

V krvi reaguje natriumthiosulfát s yperitem tvorbou tzv. X-solí a tím ruší alkylační účinek yperitu. Antagonistickým účinkem natriumthiosulfátu u otrav S-yperidem a N-yperidem se zeslabuje účinek poškození DNA a RNA yperitem v těle.

Z preklinických údajů nevyplývají žádná speciální nebezpečí natriumsulfátu pro člověka. In vivo se u lidí NATRIUMTHIOSULFÁT 10% pozoruhodně jeví jako inertní, s výjimkou svého účinku jako osmotické laxans.

Farmakologické informace

Další přísady

Voda pro injekční účely.

Inkompatibility

Nejsou známy

Doba trvanlivosti

Doba trvanlivosti ampulí v neporušených baleních jsou 3 roky, u lahví se 100 ml, resp. 500 ml 2 roky. Po uplynutí doby trvanlivosti by se už přípravek (lék) neměl používat.

Zvláštní opatření pro uschovávání

Skladovat při pokojové teplotě (15°C - 25°C).

Formy a velikosti balení

Balení po 5 amp. á10 ml injekčního roztoku

Balení po 1 (N1) a 10 skleněných lahvičkách á 100 ml injekčního roztoku Balení po 1 (N1) a 10 skleněných lahvičkách á 500 ml infuzního roztoku

Způsob předepisování / povinnosti lékárny

Vázán na lékařský předpis.

Farmaceutická firma a držitel registrace

DR. FRANZ KOHLER CHEMIE GMBH

Werner-von-Siemens-Str. 22 - 28

D-64625 Bensheim

Telefon 0 62 51 /1083-0

Telefax 0 62 51 /1083-146

eMail: info@koehler-chemie.de

Číslo registrace 6073565.00.00

Datum udělení povolení k registraci nebo prodloužení povolení

1. 12. 2005

Datum posledního zpracování

Únor 2010

Po uplynutí expirační lhůty se již přípravek nemá používat. Léčivo uchovávat mimo dosah dětí.

DR. FRANZ KOHLER CHEMIE GMBH Werner-von-Siemens-Str. 22 - 28

4