Nasivin Sensitive 0,01 %
sp.zn.: sukls50869/2014
SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU
1. NÁZEV PŘÍPRAVKU
Nasivin Sensitive 0,01%
Nosní kapky, roztok
2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ
Jeden ml roztoku obsahuje oxymetazolini hydrochloridum 0,1 mg (odp. 2,8 mikrogramům v jedné kapce).
Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.
3. LÉKOVÁ FORMA
Nosní kapky, roztok Čirý bezbarvý roztok
4. KLINICKÉ ÚDAJE
4.1 Terapeutické indikace
Oxymetazolin-hydrochlorid má vasokonstrikční vlastnosti, které působí dekongesci sliznic. Kromě toho byly u léčivé látky prokázány protivirové, imunomodulační, protizánětlivé a antioxidační účinky. Nasivin se používá:
• Akutní rýma (rinitida), alergická rýma a záchvaty neinfekční vasomotorické rýmy.
• Posílení odtoku sekretu z vedlejších nosních dutin.
• Při zánětu sluchové trubice a středního ucha v důsledku rýmy.
• Pro diagnostickou dekongesci sliznic.
Nasivin Sensitive 0,01% je určen pro novorozence, kojence a malé děti do ukončeného 1 roku k aplikaci do nosu.
4.2 Dávkování a způsob podání
Novorozencům do 4. týdne věku se podává 1 kapka 2-3 krát denně; dětem od 5. týdne věku do ukončeného 1. roku 1-2 kapky 2-3 krát denně do každého nosního vchodu. Účinek se projeví 20 minut po aplikaci.
Protože lahvička s kapátkem pro odměřené dávkování se musí při aplikaci držet dnem vzhůru, může být přípravek Nasivin Sensitive 0,01% podáván pouze, pokud je hlava dítěte zakloněna.
U novorozenců s nižší tělesnou hmotností a předčasně narozených novorozenců se musí lékař rozhodnout, jakou odpovídající dávku zvolí.
Dávkování nesmí být častější než 3krát denně.
4.3 Kontraindikace
• Hypersenzitivita na léčivou látku nebo na kteroukoli pomocnou látku uvedenou v bodě 6.1
• Rhinitis sicca
• Po transfenoidální hypofysektomii nebo jiných chirurgických výkonech, při kterých dochází k odkrytí dura mater.
4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití
Novorozenci a malé děti do 1 roku musí být léčeni se zvláštní opatrností. V izolovaných případech po použití terapeutických dávek u této věkové skupiny byly hlášeny závažné nežádoucí reakce (zvláště apnoe). Doporučené dávkování nesmí být v žádném případě překročeno.
V následujících případech může být lék použit pouze po pečlivém zvážení poměru rizika a prospěchu léčby:
• zvýšení nitroočního tlaku, zvláště glaukom s uzavřeným úhlem,
• závažné kardiovaskulární onemocnění (např. ischemická choroba srdeční) a hypertenze,
• feochromocytom,
• metabolické poruchy (např. hypertyreóza, diabetes),
• hyperplasie prostaty,
• porfyrie,
• pacienti léčení inhibitory monoaminooxidázy (MAO) a dalšími léky, které mohou zvyšovat krevní tlak.
Při dlouhodobém používání a předávkování rinologickými látkami působícími dekongesci se může jejich účinnost snižovat. Zneužívání rinologických látek působících dekongesci může vyvolat:
• reaktivní hyperémii nosní sliznice (rebound fenomén),
• chronický otok nosní sliznice (rinitis medicamentosa),
• atrofii sliznice.
4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce
Kombinované použití oxymetazolin-hydrochloridu a
• tricyklických antidepresiv,
• inhibitorů monoaminooxidázy tranylcyprominového typu,
• léků na léčbu hypertenze,
může vést ke zvýšení krevního tlaku. V důsledku toho by tyto léky neměly být pokud možno kombinovány.
4.6 Fertilita, těhotenství a kojení Těhotenství
Údaje získané od omezeného počtu žen, které užívaly tento lék během prvního trimestru těhotenství, neukazují žádné nežádoucí reakce na oxymetazolin-hydrochlorid, které by ovlivnily zdraví plodu/novorozence. Dosud nejsou k dispozici žádné významné epidemiologické údaje. Studie na zvířatech prokázaly reprodukční toxicitu u dávek překračujících terapeutické dávkovací rozmezí (viz bod 5.3). Přípravek Nasivin Sensitive 0,01%, pokud je používán dospělými ženami, by měl být používán během těhotenství po pečlivém zvážení poměru přínos a riziko léčby. Během těhotenství a kojení nesmí být překročeno doporučené dávkování, protože předávkování může narušit krevní zásobení nenarozeného dítěte.
Kojení
Není známo, zda se oxymetazolin-hydrochlorid vylučuje do mateřského mléka. Nasivin Sensitive 0,01%, pokud je používán dospělými ženami, by měl být používán během kojení pouze při pečlivém zvážení poměru přínos a riziko léčby. Během kojení nesmí být překročeno doporučené dávkování, protože předávkování může snížit tvorbu mléka.
4.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje
Pokud je Nasivin Sensitive 0,01% používán dospělými osobami, nemá žádný nebo má zanedbatelný vliv na schopnost řídit nebo obsluhovat stroje.
Nežádoucí účinky
Při léčbě oxymetazolin-hydrochloridem se mohou objevit následující nežádoucí účinky. Četnost výskytu je definována následovně: velmi časté >1/10; časté > 1/100 až <1/10; méně časté >1/1 000 až <1/100; vzácné >1/10 000 až <1/1 000; velmi vzácné <1/10 000; není známo (z dostupných údajů nelze určit).
V každé třídě orgánových systémů jsou nežádoucí účinky seřazeny podle klesající závažnosti.
Respirační, hrudní a mediastinální poruchy
Časté: pálení a suchost nosní sliznice, kýchání
Méně časté: zvýšený otok sliznic, krvácení z nosu po odeznění účinku
Poruchy imunitního systému
Méně časté: hypersenzitivní reakce (angioedém, vyrážka, pruritus)
Poruchy nervového systému
Velmi vzácné: neklid, nespavost, únava (ospalost, útlum), bolest hlavy, halucinace (zvláště u dětí) Srdeční poruchy
Vzácné: palpitace, tachykardie, hypertenze
Velmi vzácné: arytmie
Poruchy svalové a kosterní soustavy a pojivové tkáně Velmi vzácné: křeče (zvláště u dětí)
Hlášení podezření na nežádoucí účinky
Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje to pokračovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky, aby hlásili podezření na nežádoucí účinky na adresu:
Státní ústav pro kontrolu léčiv Šrobárova 48 100 41 Praha 10
Webové stránky: http://www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek 4.9 Předávkování
Po podání do nosu nebo při náhodném užití ústy může nastat předávkování. Klinický obraz intoxikace může být nejasný, protože se hyperaktivní fáze mohou střídat s fázemi inhibice centrálního nervového systému, kardiovaskulárního a dýchacího systému.
Stimulace centrálního nervového systému se projevuje jako: úzkost, agitovanost, halucinace, křeče. Inhibice centrálního nervového systému se projevuje jako: snížení tělesné teploty, letargie, ospalost a kóma.
Mohou se také objevit následující nežádoucí účinky: mióza, mydriáza, horečka, pocení, bledost, cyanóza, palpitace, tachykardie, bradykardie, srdeční arytmie, srdeční zástava, hypertenze, hypotenze připomínající šok, nauzea a zvracení, dechový útlum a apnoe, psychogenní poruchy.
Předávkování často vyvolává dominující účinky v centrálním nervovém systému s křečemi a kómatem, bradykardií, dechovou zástavou a rovněž hypertenzí s možností následné hypotenze.
V případech závažného předávkování je indikována intenzívní léčba v rámci hospitalizace. Podání aktivního uhlí (adsorbens), síranu sodného (laxativum) nebo žaludeční laváž (v případě velkých množství) by měly být provedeny okamžitě, protože oxymetazolin-hydrochlorid se rychle vstřebává. Vasopresorické látky jsou kontraindikovány. Jako antidotum může být podán neselektivní alfa-blokátor. V případě potřeby je třeba zahájit opatření na snížení tělesné teploty, antikonvulzivní léčbu a ventilaci kyslíkem.
5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
5.1 Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: Dekongesční a jiná nosní léčiva k lokální aplikaci, sympatomimetika samotná, ATC kód: R01AA05
Léčivá látka přípravku Nasivin Sensitive 0,01%, oxymetazolin-hydrochlorid má sympatomimetické a vasokonstrikční účinky a tudíž působí dekongesci sliznic.
Přípravek vyvolává dekongesci nosní sliznice a tím normalizaci dýchání nosem. Otevření a zprůchodnění vedlejších nosních dutin a sluchové trubice nejsou porušeny.
Protivirové účinky roztoků obsahujících oxymetazolin-hydrochlorid byly prokázány ve studiích provedených na kulturách buněk infikovaných viry (terapeutický přístup).
Tento příčinný mechanismus účinku byl prokázán inhibicí aktivity virů vyvolávajících běžné nachlazení prostřednictvím plakového redukčního testu, stanovení reziduální infekčnosti (virová titrace) a rovněž zpE inhibičním testem.
Protizánětlivé a antioxidační účinky oxymetazolin-hydrochloridu byly prokázány v různých studiích. Tvorba lipidových mediátorů z arachidonové kyseliny je významně ovlivněna oxymetazolin-hydrochloridem v ex v/vo-stimulovaných alveolárních makrofázích. Zvláště vzhledem k inhibici aktivity enzymu 5-lipooxygenázy indukované oxymetazolin-hydrochloridem je potlačena tvorba prozánětlivých signálních molekul (LTB4), zatímco paralelní syntéza protizánětlivých mediátorových látek (PGE2, 15-HETE) se zvyšuje. Oxymetazolin-hydrochlorid také inhibuje indukovatelnou formu nitrogen monooxid syntetázy (iNOS) v dlouhodobě kultivovaných alveolárních makrofázích. Oxymetazolin-hydrochlorid významně inhibuje oxidativní zátěž spouštěnou ultrajemnými částicemi uhlíku v primárních makrofázích. Oxymetazolin-hydrochlorid také potlačuje mikrosomální peroxidaci lipidů v systému železo/askorbát (antioxidační účinek).
Imunomodulační účinky oxymetazolin-hydrochloridu byly prokázány v lidských periferních mononukleárech (PBMC). Zde oxymetazolin-hydrochlorid významně snižuje tvorbu prozánětlivých cytokinů (IL1, IL6, TNF). Kromě toho inhibuje oxymetazolin-hydrochlorid imunostimulační vlastnosti dendritických buněk.
5.2 Farmakokinetické vlastnosti
Nástup účinku přípravku Nasivin Sensitive 0,01% se může projevit za 20 minut po podání. Účinek oxymetazolin-hydrochloridu přetrvává až 12 hodin.
Po intranasálním podání může absorbované množství příležitostně postačit pro spuštění systémových účinků, např. v centrálním nervovém a kardiovaskulárním systému.
Nejsou k dispozici žádné údaje z farmakokinetických studií u člověka.
5.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti
Studie opakované toxicity s nasálním podáním oxymetazolin-hydrochloridu u psů neodhalily žádná bezpečnostní rizika pro člověka. Test mutagenicity in vitro na bakteriích byl negativní. Nejsou k dispozici žádné údaje o karcinogenních vlastnostech. U potkanů a králíků nebyly pozorovány žádné teratogenní účinky. Dávky překračující terapeutické rozmezí vyvolaly embryonální účinky nebo vedly k retardaci růstu plodu. Produkce mléka byla u potkanů inhibována. Nejsou k dispozici žádné důkazy o poruchách fertility.
6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE
6.1 Seznam pomocných látek
Monohydrát kyseliny citrónové, dihydrát citrátu sodného, glycerol 85%, čištěná voda.
6.2 Inkompatibility Nejsou známy
6.3 Doba použitelnosti
3 roky.
Po prvním otevření: 6 měsíců
6.4 Zvláštní opatření pro uchovávání
Tento léčivý přípravek nevyžaduje žádné zvláštní podmínky uchovávání.
6.5 Druh obalu a obsah balení
Bílá PE lahvička s dávkovačem z plastu a nerezové oceli (3K-pump systém) uzavřená PE víčkem krabička.
Nosní kapky, 5 ml
6.6 Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku
Žádná zvláštní opatření
7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI
Merck Selbstmedikation GmbH Frankfurter Strasse 250 Darmstadt Německo
8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO
69/902/09-C
9. DATUM PRVNÍ REGISTRACE/PRODLOUŽENÍ REGISTRACE
Datum první registrace: 23.12. 2009
Datum posledního prodloužení registrace: 2.9.2015
10. DATUM REVIZE TEXTU
2.9.2015
6