Nasivin 0,05%
sp.zn.sukls213914/2015
SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU
1. NÁZEV PŘÍPRAVKU
NASIVIN 0,05%
Nosní sprej, roztok
2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ
Oxymetazolini hydrochloridum 0,05 g ve 100 ml roztoku.
Jedna dávka o objemu 45 mikrolitrů (1 vstřik) obsahuje oxymetazolini hydrochloridum 22,5 mikrogramů.
Pomocné látky se známým účinkem: benzalkonium-chlorid.
Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.
3. LÉKOVÁ FORMA
Nosní sprej, roztok (s odměřeným dávkováním). Čirý bezbarvý až slabě nažloutlý roztok.
4. KLINICKÉ ÚDAJE
4.1. Terapeutické indikace
Nasivin 0,05% se používá při akutní rýmě z nachlazení; vasomotorické rýmě; alergické rýmě; sinusitidě; otitis media, k diagnostické dekongesci sliznice.
4.2. Dávkování a způsob podání
Nasivin 0,05% smí používat pouze dospělí a děti od 8 let. Sprej funguje na mechanickém principu, jedno vstříknutí odpovídá jedné dávce. Dospělí a děti od 8 let: vstřikuje se 2-3krát denně jedna dávka do každého nosního otvoru. Bez doporučení lékaře má být Nasivin 0,05% používán jen krátkou dobu (do 1 týdne).
4.3. Kontraindikace
Hypersenzitivita na léčivou látku nebo na kteroukoli pomocnou látku uvedenou v bodě 6.1.
Nasivin 0,05% je kontraindikován při:
• při rhinitis sicca
• u dětí do 8 let
Nasivin 0,05% je možné používat pouze po konzultaci s lékařem a pečlivém vyhodnocení rizika a prospěšnosti léčby u následujících onemocnění a stavů:
• při zvýšeném nitroočním tlaku, zvláště zelený zákal (glaukom) s uzavřeným úhlem;
• při závažném onemocnění srdce a cév (např. ischemická choroba srdeční) a vysoký krevní tlak (hypertenze);
• při současné léčbě inhibitory monoaminooxidázy a s dalšími léky, které mohou zvyšovat krevní tlak;
• při nádoru dřeně nadledvin (feochromocytom);
• u metabolických poruch, jako je nadměrná aktivita štítné žlázy (hypertyreóza) a diabetes mellitus;
• při hypertrofii prostaty;
u porfyrie, metabolického onemocnění.
4.4. Zvláštní upozornění a opatření pro použití
Při dlouhodobém používání a předávkování rinologickými látkami působícími dekongesci se může jejich účinnost snižovat. Zneužívání rinologických látek působících dekongesci může vyvolat reaktivní hyperemii nosní sliznice (rebound fenomén), chronický otok nosní sliznice (rhinitis medicamentosa) či atrofii sliznice.
Vyšší než doporučené dávkování je možné pouze pod dohledem lékaře.
4.5. Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce
Současné užívání tricyklických antidepresiv může způsobit potenciaci presorického účinku oxymetazolinu.
4.6. Fertilita, těhotenství a kojení
Údaje získané od více než 250 žen, které používaly tento lék během prvního trimestru těhotenství, neukazují žádné nežádoucí reakce na oxymetazolin, které by ovlivnily zdraví plodu/novorozence. Dosud nejsou k dispozici žádné významné epidemiologické údaje. Studie na zvířatech neprokázaly přímý či nepřímý škodlivý vliv na vývoj plodu/novorozence.
Přípravek má být používán během těhotenství či kojení po pečlivém zvážení poměru přínosu a rizika léčby a nesmí být překročeno doporučené dávkování.
4.7. Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje
Nasivin 0,05% má zanedbatelný vliv na schopnost řídit a obsluhovat stroje.
4.8. Nežádoucí účinky
Při léčbě oxymetazolin-hydrochloridem se mohou objevit následující nežádoucí účinky. Četnost výskytu je definována následovně: velmi časté >1/10; časté > 1/100 až <1/10; méně časté >1/1 000 až <1/100; vzácné >1/10 000 až <1/1 000; velmi vzácné <1/10 000; není známo (z dostupných údajů nelze určit).
V každé třídě orgánových systémů jsou nežádoucí účinky seřazeny podle klesající závažnosti. Respirační, hrudní a mediastinální poruchy
Časté: pálení a suchost nosní sliznice, kýchání se může objevit především u citlivějších
pacientů
Méně časté: reaktivní hyperemie nosní sliznice, epistaxe po odeznění účinku
Poruchy nervového systému
Vzácné: nespavost, únava (ospalost, útlum), bolest hlavy
Srdeční poruchy
Méně časté: palpitace, tachykardie,
Velmi vzácné: arytmie
Cévní poruchy:
Méně časté: hypertenze
Dlouhodobé nebo časté použití stejně jako vyššího dávkování imidazolinových derivátů může vést k reaktivní blokádě nosu s rhinitis medicamentosa. Tento efekt se může objevit již po 5-7 dnech léčení. V případě přetrvávajícího použití se zvyšuje riziko ireverzibilního poškození sliznice (rhinitis sicca).
Hlášení podezření na nežádoucí účinky
Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje to pokračovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky, aby hlásili podezření na nežádoucí účinky na adresu:
Státní ústav pro kontrolu léčiv Šrobárova 48 100 41 Praha 10
Webové stránky: http://www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek
4.9. Předávkování
V případě předávkování nebo vypití přípravku mohou vzniknout příznaky intoxikace jako je mydriáza, nauzea, zvracení, cyanóza, horečka, křeče, tachykardie, srdeční arytmie, oběhový kolaps, srdeční zástava, hypertenze, plicní edém, poruchy dýchání a psychické poruchy.
Inhibice centrálního nervového systému se projevuje jako snížení tělesné teploty, bradykardie, hypotenze, apnoe, může se vyvinout až kóma.
Terapie při předávkování:
Podání aktivního uhlí (adsorbens), výplach žaludku, ventilaci kyslíkem. Ke snížení krevního tlaku 5 mg fentolaminu ve fyziologickém roztoku pomalu intravenózně nebo 100 mg perorálně. Vazopresorické látky jsou kontraindikovány. V případě potřeby je třeba zahájit opatření na snížení tělesné teploty a antikonvulzivní léčbu.
5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
5.1. Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: dekongesční a jiná nosní léčiva k lokální aplikaci, sympatomimetika samotná.
ATC kód: R01AA05.
Léčivá látka obsažená v přípravku Nasivin má sympatomimetický a vasokonstrikční účinek na nosní sliznici, což se projevuje dekongescí zduřelé sliznice a zastavením nadměrné sekrece. Pacient může nosem volně dýchat.
Dekongesce nosní sliznice též otvírá a dilatuje vývody paranazálních dutin a uvolňuje Eustachovu trubici. Toto usnadňuje propuštění sekrece a bojuje proti bakteriové invazi.
5.2. Farmakokinetické vlastnosti
Sledování farmakokinetiky oxymetazolinu u zdravých dobrovolníků odhalila, že intranazálně aplikovaný oxymetazolin nemá žádný systémový účinek. Perorální podání (dvojitě zaslepená studie) ukázala první nespecifické ECG změny až po užití 1,8 mg oxymetazolin-hydrochloridu - to odpovídá 3,6 ml roztoku s koncentrací 0,05%.
Krevní tlak ani tepová frekvence nebyly ovlivněny po perorálním užití tohoto množství léčivé látky. Poločas rozpadu u člověka je po intranazální aplikaci 35 hodin. 2,1% je vylučováno ledvinami a asi 1,1% stolicí.
Informace o distribuci oxymetazolinu v organismu nejsou k dispozici.
Efekt oxymetazolinu nastane během několika sekund po aplikaci a trvá až 8 hodin.
5.3. Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti
Akutní toxicita.
LD50 oxymetazolin-hydrochloridu u potkanů byla stanovena na 0,9 mg/kg (i.) a 1,3 mg/kg (p.o.), u myší 9,2 mg/kg (i.v.) a 26 mg/kg (p.o.). Symptomy akutní otravy zahrnují piloerekci, exoftalmus, mydriáza a epistaxe. Ve vyšších dávkách byla pozorována mírná cyanózu a snížená pohyblivost.
V terminálních stádiích blízkých udušení nastaly křeče.
Subakutní toxicita
Nazální podání 0,05% roztoku v množství 0,6 ml (tj. 0,3 mg oxymetazolin-hydrochloridu) psům 3x denně do každé nosní dírky po dobu 13 týdnů bylo dobře tolerované. Nebyly pozorovány žádné systémové ani lokální toxické účinky, žádné významné změny v EKG nebo v oku, přičemž byla použita dávka 60krát vyšší než doporučená dávka pro člověka.
Chronická toxicita
Nazální podání 0,05% roztoku v množství 0,06 ml a 0,24 ml psům 2x denně po dobu 1 roku nevyvolalo žádný toxický efekt. Byla použita dávka 3x vyšší než doporučená terapeutická dávka pro člověka.
Reprodukční toxicita Reprodukce u potkanů:
Subkutánní podávání oxymetazolinu v dávce 0,08 mg/kg a 0,24 mg/kg 6. a 15. den po pohlavním styku den nezpůsobilo žádné tělesné odchylky v potomstvu. Nepatrný rozdíl mezi počtem resorpcí nebyl statisticky významný. Použité dávky byly 25krát a 75krát vyšší než doporučená terapeutická dávka pro člověka.
Mutagenní a kancerogenní potenciál
Výsledky tzv. Amesova testu, který hodnotí mutagenní potenciál chemických látek, nenaznačují jakékoliv riziko mutagenního vlivu oxymetazolinu.
Závěry dlouhodobých sledování kancerogenním potenciálu nejsou dostupné.
6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE
6.1. Seznam pomocných látek
Monohydrát kyseliny citronové, dihydrát natrium-citrátu, roztok benzalkonium-chloridu, glycerol 85%, čištěná voda.
6.2. Inkompatibility
Neuplatňuje se.
6.3. Doba použitelnosti
3 roky.
Po prvním otevření: 6 měsíců.
6.4. Zvláštní opatření pro uchovávání
Uchovávejte při teplotě do 25 °C.
6.5. Druh obalu a obsah balení
Hnědá skleněná lahvička (10 ml) s dávkovacím rozprašovačem a modrým ochranným krytem, krabička.
6.6. Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku, zacházení s ním
Přípravek je vybaven mechanickým dávkovačem, který umožňuje přesnou a účinnou aplikaci jednotlivé dávky. Před použitím se sejme modrý kryt. Stlačením kruhové části uzávěru proti lahvičce se docílí vystříknutí spreje. Jedno stlačení odpovídá jednotlivé dávce.
7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI
Merck Selbstmedikation GmbH, Frankfurter Strasse 250, Darmstadt, Německo
8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO
69/042/91-S/C
9. DATUM PRVNÍ REGISTRACE / PRODLOUŽENÍ REGISTRACE
Datum první registrace: 19.08.1991
Datum posledního prodloužení registrace: 18.04.2012
10. DATUM REVIZE TEXTU 19.2.2016