Příloha č. 3 k rozhodnutí o prodloužení registrace č.j.: sukls10121/2002

SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

1.    NÁZEV PŘÍPRAVKU

Nasenspray AL Nosní sprej, roztok

2.    KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Léčivá látka: Xylometazolini hydrochloridum 1 mg v 1 ml roztoku spreje.

Množství účinné léčivé látky v jednom vstřiku je 0,09 mg xylometazolin-hydrochloridu.

Pomocné látky: benzalkonium-chlorid Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.

3.    LÉKOVÁ FORMA

Nosní sprej.

Popis přípravku: čirý bezbarvý roztok, bez viditelných cizích částic, bez zápachu.

4.    KLINICKÉ ÚDAJE

4.1.    Indikace

K odstranění zduření nosní sliznice při akutní rýmě, při záchvatovitě nastupující rýmě s vodnatou sekrecí (rhinitis vasomotorica), ke krátkodobé podpůrné léčbě alergické rýmy, jako je senná rýma.

U chronické rýmy se vzhledem k nebezpečí atrofie nosní sliznice smí Nasenspray Al používat jen na doporučení lékaře. (Viz bod 4.2. Dávkování a způsob podání.)

Nasenspray Al je určen pro dospělé a děti od 6 let.

4.2.    Dávkování a způsob podání

Tento produkt je určen pro nosní použití. Neužívejte vyšší dávky, než je doporučeno.

Přípravek Nasenspray AL se používá podle potřeby 2 až 3krát denně po jednom vstřiku do každé nosní dírky. Jednotlivou dávku nepoužívejte více než 3krát denně.

Způsob podání

Z hygienických důvodů a jako prevence infekce by přípravek měl být používán pouze jedním pacientem.

Během aplikace držte lahvičku ve svislé poloze.

Zmáčkněte několikrát lahvičku před prvním použitím, dokud nevystříkne roztok. Pak už používejte sprej přímo bez předchozího zmáčknutí.

Špičku dávkovače zaveďte do nosního otvoru. Lahvičku držte ve svislé poloze a silně jednou zmáčkněte. Jemně vdechujte v průběhu vstřiku.

Délka používání:

Bez porady s lékařem se přípravek nesmí používat déle než 7 dní, déle pouze po pečlivém uvážení lékařem, zda riziko je úměrné užitku léčby. Další použití se smí opakovat teprve po několikadenní pauze. Délku podávání u dětí je třeba hodnotit podle poměru mezi rizikem a užitkem léčby.

Používání u chronické rýmy je pro nebezpečí atrofie nosní sliznice povoleno pouze na doporučení lékaře. Přípravek je určen pro dospělé a děti starší 6 let, nepoužívejte u dětí do 6 let.

4.3. Kontraindikace

Nasenspray Al se nesmí používat:

-    při přecitlivělosti na na xylometazolin-hydrochlorid, benzalkonium-chlorid nebo na kteroukoli další pomocnou látku

-    u suchého zánětu nosní sliznice (rhinitis sicca)

-stav po transsphenoidální hypophysektomii či jiné operaci s odkrytím dura mater

-    u dětí mladších 6 let

Vzhledem k obsahu konzervační látky benzalkonium-chloridu nesmí být přípravek použit při známé přecitlivělosti na tuto látku.

4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití

Ve vzácných případech byl hlášen závažný nežádoucí účinek (zejména apnoe) po užití terapeutických dávek. Je nezbytné se vyhnout předávkování.

Pouze po pečlivém uvážení, zda podstoupené riziko je úměrné užitku, smí být přípravek použit u:

-    pacientů užívajících inhibitory monoaminooxidasy (MAO inhibitory), tricyklická antidepresiva a jiné přípravky, které mohou zvyšovat krevní tlak

-    pacientů se zvýšeným nitroočním tlakem, zejména s glaukomem s uzavřeným úhlem

-    těžkých srdečních a oběhových onemocnění (např. u koronární choroby srdeční, u hypertenze)

-    feochromocytomu

-    metabolických poruch (např. hypertyreózy, diabetu mellitu)

-    porfýrie

-    hyperplazie prostaty

Zejména u dlouhodobého používání a při předávkování může být účinek redukován. Takové užívání může vést k:

-reaktivní hyperemii nosní sliznice (rhinitis medicamentosa)

-atrofii sliznici

Pro udržení aspoň částečné nosní průchodnosti by měl být přípravek nejprve vynechán v jedné nosné dírce a po odeznění obtíží vynechat používání v druhé nosní dírce.

Konzervační látka (benzalkonium-chlorid) obsažený v tomto přípravku může způsobit otok nosní sliznice, zejména pokud se používá po delší dobu. V případě podezření na výskyt této reakce (trvale ucpaný nos) by měl být užíván přípravek bez konzervační látky, je-li to možné. Pokud není dostupný přípravek bez konzervační látky, měla by být zvolena jiná cesta podání.

4.5. Interakce

Současné užívání s:

-inhibitory monoaminooxidasy (např. tranylcypromin) a v období 2 týdnů po přerušení léčby inhibitory MAO -tricyklickými antidepresivy -léky zvyšujícími krevní tlak

může zvýšit krevní tlak v důsledku kardiovaskulárního působení těchto látek.

4.6 Těhotenství a kojení Těhotenství

Údaje na omezeném počtu těhotných žen vystavených xylometazolinu v průběhu prvního trimestru nenaznačují žádný možný nežádoucí účinek na těhotenství, plod či nově narozené dítě. Nicméně žádná další relevantní epidemiologická data nejsou k dispozici. Testy na zvířatech ukázaly reprodukční toxicitu při dávkách vyšších než terapeutických (viz bod 5.3). V průběhu těhotenství by měl být xylometazolin užíván pouze po předchozím pečlivém zvážení přínosu a rizika. Doporučená dávka nesmí být v těhotenství překročena, neboť předávkování by mohlo ovlivnit krevní zásobení plodu.

Kojení

Není známo, zda-li se xylometazolin vylučuje do mateřského mléka. Během kojení by proto měl být xylometazolin užíván pouze po předchozím pečlivém zvážení přínosu a rizika. Doporučená dávka nesmí být během kojení překročena, neboť předávkování by mohlo ovlivnit množství mateřského mléka.

4.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Při delším používání, nebo po vyšších dávkách přípravku Nasenspray Al nelze vyloučit celkové účinky s kardiovaskulárními účinky nebo s centrálními nervovými účinky. V těchto případech může být ovlivněna schopnost řízení motorových vozidel a obsluhy strojů.

4.8. Nežádoucí účinky

Frekvence nežádoucích účinků se vyjadřuje následovně:

Velmi časté (>1/10)

Časté (>1/100 až <1/10)

Méně časté (>1/1000 až <1/100)

Vzácné (>1/10000 až < 1/1000)

Velmi vzácné (<1/10000)

Není známo (z dostupných údajů nelze určit)

Srdeční poruchy

Vzácné: palpitace, tachykardie, hypertenze Velmi vzácné: arytmie

Poruchy nervového systému

Velmi vzácné: neklid, nespavost, únava (ospalost, únava), bolesti hlavy, halucinace (zejména u dětí)

Respirační, hrudní a mediastinální poruchy Časté: pálení či suchost nosní sliznice, kýchání

Méně časté: zvýšená slizniční kongesce po odeznění účinku přípravku (reaktivní hyperémie), krvácení z nosu

Poruchy svalové a kosterní soustavy a pojivové tkáně Velmi vzácné: křeče (zejména u dětí)

Poruchy imunitního systému

Méně časté: reakce z přecitlivělosti (angioedém, kožní vyrážka, svědění)

4.9. Předávkování

Klinický obraz předávkování imidazolovými deriváty může být matoucí, neboť fáze stimulace centrálního nervového systému a kardiovaskulárního systému se mohou střídat s fázemi útlumu.

Symptomy stimulace centrálního nervového systému jsou: úzkost, excitace, halucinace, křeče.

Symptomy inhibice centrálního nervového systému jsou: snížená tělesná teplota, letargie, ospalost, kóma.

Další symptomy jsou: mióza, mydriáza, pocení, horečka, bledost, cyanóza, nauzea, tachykardie, bradykardie, kardiální arytmie, srdeční zástava, hypertonie, hypotonie podobná šoku, plicní edém, dýchací potíže a apnoe.

Zejména u dětí se předávkování často projevuje na centrálním nervovém systému včetně křečí a kóma, bradykardie, apnoe a hypertonie, která se může střídat s hypotonií.

Terapeutická opatření v případě předávkování

Závažné předávkování vyžaduje intenzivní lékařskou péči. Podání aktivního uhlí (absorbent) a sulfátu sodného (laxativum) nebo výplach žaludku (v případě velkého množství) by mělo být uskutečněno okamžitě, neboť xylometazolin se rychle absorbuje. Na snížení krevního tlaku může být podán selektivní alfa-blokátor.

Vazopresorika jsou kontraindikována. V případě potřeby lze použít opatření na snížení teploty, antikonvulzivní terapii a podat kyslík.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1. Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: rhinologika, alfa-sympatomimetika, ATC kód: R01AA07

Xylometazolin, derivát imidazolu, je alfa adrenergní sympatomimetikum. Účinkuje vazokonstrikčně a působí tak odstranění otoků sliznice. Nástup účinků lze obvykle pozorovat během 5-10 min a projeví se ulehčením nosního dýchání, které je způsobeno odstraněním otoku sliznice a lepším odtokem sekretu.

5.2    Farmakokinetické vlastnosti

Účinek xylometazolinu nastupuje během pár minut a přetrvává několik hodin - průměrně 6-8 hodin.

Výjimečně může množství absorbované nosní sliznicí způsobit systémové účinky, např. na centrální nervový systém či kardiovaskulární systém. Data z farmakokinetických studií u lidí nejsou k dispozici.

5.3    Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti

Studie na toxicitu při opakovaném nasálním podání na psech neukázaly žádná bezpečnostní rizika pro lidi. In vitro test mutagenity při použití baktérií ukázal negativní výsledky. Data o kancerogenitě nejsou k dispozici. Žádné teratogenní účinky nebyly pozorovány na potkanech a králících.

Dávky vyšší než terapeutické byly embryo-letální či vedly k redukovanému růstu plodu. U potkanů bylo redukováno množství mateřského mléka. Nebyly zjištěny známky poruch fertility.

V preklinických studiích nebylo zjištěno, že by benzalkonium-chlorid (v závislosti na koncentraci a času) mohl působit inhibičně na ciliární motilitu až k ireverzibilnímu ochabnutí stejně jako histopatologické změny nosní sliznice.

6.    FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1.    Seznam všech pomocných látek

Benzalkonium-chlorid, monohydrát kyseliny citronové, glycerol, dihydrát natrium-citrátu, čištěná voda.

6.2.    Inkompatibility

Až dosud nejsou známy.

6.3.    Doba použitelnosti

5 roků

Použitelnost po otevření nádobky: Po otevření nemá být přípravek z hygienických důvodů používán déle než 6 měsíců

6.4    Zvláštní opatření pro uchovávání

Žádné zvláštní podmínky uchovávání.

6.5    Druh obalu a velikost balení

10 ml hnědá lahvička ze skla hydrolytické třídy III, s rozprašovací pumpičkou a nosním nástavcem, krabička,

6.6    Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku

Žádné zvláštní požadavky.

7.    DRŽITEL REGISTRAČNÍHO ROZHODNUTÍ

ALIUD Pharma GmbH Gottlieb-Daimler-Str.19 D-89150 Laichingen, Německo

8.    REGISTRAČNÍ ČÍSLO

69/285/93-C

9.    DATUM REGISTRACE / DATUM PRODLOUŽENÍ REGISTRACE

7.4.    1993 / 9.6. 2010

10.    DATUM POSLEDNÍ REVIZE TEXTU

9.6. 2010

4/4