Sp.zn. sukls106683/2014

SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

1. NÁZEV PŘÍPRAVKU

Momesalic

1 mg/g + 50 mg/g mast

2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Jeden gram masti obsahuje mometasoni furoas 1 mg a acidum salicylicum 50 mg. Pomocná látka se známým účinkem:

Jeden gram masti obsahuje 20 mg propylenglykol-monostearátu.

Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.

3. LÉKOVÁ FORMA

Mast

Bílé až téměř bílé barvy

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1    Terapeutické indikace

Počáteční léčba středně závažné až těžké psoriázy s plaky.

Přípravek Momesalic je indikován k léčbě dospělých a dospívajících ve věku od 12 let a starších.

4.2    Dávkování a způsob podání

Dávkování

Mast se nanáší na postižené oblasti kůže v tenké vrstvě jednou nebo dvakrát denně. Maximální denní dávka je 15 g aplikovaná nejvíce na 30 % tělesného povrchu. Trvání léčby déle než 3 týdny nebylo v pivotních studiích hodnoceno. Jako pro všechny silně účinné steroidy se doporučuje, aby byly aplikace postupně snižovány.

Pediatrická populace

Bezpečnost a účinnost přípravku Momesalic u dětí ve věku do 12 let nebyla stanovena.

Způsob podání

Pouze ke kožnímu podání

4.3    Kontraindikace

Hypersenzitivita na mometason-furoát, kyselinu salicylovou nebo na kteroukoli pomocnou látku uvedenou v bodě 6.1.

Podobně jako ostatní glukokortikoidy pro lokální použití je i přípravek Momesalic mast kontraindikován u pacientů s:

- bakteriální infekcí (např. pyodermie, syfilis a tuberkulóza),

-    virovou infekcí (např. herpes simplex, varicella, herpes zoster, verrucae vulgares, condylomata acuminata, molluscum contagiosum),

-    plísňovou infekcí (dermatofyty a kvasinky),

-    parazitární infekcí, pokud není současně podávána kauzální léčba.

Přípravek Momesalic mast je také kontraindikován u pacientů s postvakcinačními reakcemi, periorální dermatitidou, růžovkou, acne vulgaris a atrofií kůže.

Přípravek Momesalic je kontraindikován v posledním trimestru těhotenství (viz bod 4.6).

4.4    Zvláštní upozornění a opatření pro použití

Podobně jako při používání všech lokálně aplikovaných glukokortikoidů by se mělo postupovat s opatrností při léčbě rozsáhlejších tělesných povrchů.

Přípravek Momesalic se nedoporučuje aplikovat pod okluzivní obvazy. Přípravek Momesalic není určen pro použití na obličej, na oblast třísel, genitálií nebo na jiné oblasti namáhané třením. Přípravek Momesalic není určen k oftalmologickému použití. Při používání přípravku Momesalic mast je nutné se vyvarovat kontaktu s očima, sliznicí a otevřenými ranami. Přípravek Momesalic by neměl být používán na vředy, rány nebo na strie.

Přípravek Momesalic není doporučován k léčbě pustulózní psoriázy a psoriasis guttata.

Pokud jsou pozorovány známky podráždění kůže včetně jejího nadměrného vysychání, mělo by být používání přípravku Momesalic přerušeno a zahájena odpovídající léčba.

Glukokortikoidy mohou zamaskovat, aktivovat nebo exacerbovat kožní infekci. Jestliže se vyvine průvodní kožní infekce, měly by být použity příslušné antifungální nebo antibakteriální látky. Jestliže se neobjeví příznivá odpověď, mělo by se použití přípravku Momesalic přerušit do doby, než bude infekce dostatečně pod kontrolou.

Kyselina salicylová může působit jako látka chránicí proti slunečním paprskům. Pacienti, kteří kombinují lokální terapii přípravkem Momesalic s UV terapií, by si měli před začátkem UV terapie odstranit zbylou mast a očistit léčenou plochu, aby zmírnili fotoprotektivní účinek a tím snížili riziko spálení u neléčené okolní oblasti na minimum. Po UV terapii se mast může znovu aplikovat.

Kterýkoli z nežádoucích účinků hlášených po systémovém používání kortikosteroidů, včetně potlačení funkce nadledvin, se může objevit také po použití lokálních kortikosteroidů, zvláště u dětí.

Přípravek Momesalic obsahuje propylenglykol-monostearát, který může způsobit podráždění kůže.

Pediatrická populace

Bezpečnost a účinnost přípravku Momesalic nebyla u dětí mladších 12 let prokázána.

4.5    Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce Nebyly provedeny žádné studie interakcí.

4.6    Fertilita, těhotenství a kojení

Těhotenství

Klinické údaje o užívání mometason-furoátu během těhotenství nejsou k dispozici. Studie mometason-furoátu a kyseliny salicylové u zvířat ukázaly teratogenní účinek, viz bod 5.3. Riziko teratogenních účinků na lidský plod může být považováno za nízké vzhledem k lokálnímu způsobu podávání přípravku. Stejně jako ostatní glukokortikoidy, smí být mometason-furoát používán u těhotných žen pouze pokud potenciální přínos převýší potenciální riziko pro matku nebo plod.

V    průběhu prvního a druhého trimestru:

Bezpečnost přípravku Momesalic u těhotných žen nebyla prokázána. Proto by se mělo použití přípravku Momesalic během prvního a druhého trimestru těhotenství vyloučit.

V    průběhu třetího trimestru:

Během třetího trimestru těhotenství všechny inhibitory syntetázy prostaglandinu, včetně kyseliny salicylové, mohou indukovat kardiopulmonární a renální toxicitu v plodu. Na konci těhotenství se může objevit prodloužení doby krvácení u obou, matky i dítěte. Proto je přípravek Momesalic během posledního trimestru těhotenství kontraindikován (viz bod 4.3).

Kojení

Není známo, zda po kožní aplikaci kortikosteroidů může dojít k dostatečně vysoké systémové absorpci, aby to vedlo k detekovatelnému množství v mateřském mléce. Proto se přípravek Momesalic mast nedoporučuje, pokud to není zcela nutné.

Fertilita

Nejsou k dispozici žádné klinické údaje týkající se vlivu mometason-furoátu na fertilitu. Studie na zvířatech prokázaly reprodukční toxicitu, ale žádný vliv na fertilitu (viz bod 5.3). Nejsou k dispozici žádné údaje týkající se vlivu kyseliny salicylové na fertilitu.

4.7    Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Není relevantní.

4.8    Nežádoucí účinky

Nežádoucí účinky, které byly hlášeny s použitím lokálních kortikosteroidů, zahrnují:

Třída orgánových systémů	Četnost	Nežádoucí účinek
Infekce a infestace	Méně časté	Infekce
Poruchy imunitního systému	Vzácné	Hypersenzitivita
Endokrinní poruchy	Vzácné	Suprese nadledvin
Poruchy kůže a podkožní tkáně	Časté	Pruritus, místní atrofie kůže
	Méně časté	Kožní strie, dermatitida podobná růžovce, ekchymóza, folikulitida
	Vzácné	Hypertrichóza, hypopigmentace kůže
	Není známo	Podráždění kůže, macerace kůže, suchá kůže, akneiformní dermatitis, dermatitida, kontaktní dermatitida, exfoliace kůže, teleangiektázie, miliaria
Celkové poruchy a reakce v místě aplikace	Časté	Pocit pálení v místě aplikace

Hlášení podezření na nežádoucí účinky

Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje to pokračovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky, aby hlásili podezření na nežádoucí účinky na adresu:

Státní ústav pro kontrolu léčiv Šrobárova 48 100 41 Praha 10

Webové stránky: www .sukl .cz/nahlasit-nezadouci-ucinek

4.9 Předávkování

Nadměrné, dlouhodobější podávání lokálních kortikosteroidů může mít za následek supresi osy hypotalamus-hypofýza-nadledviny s následnou sekundární insuficiencí nadledvin. Pokud je suprese osy hypotalamus-hypofýza-nadledviny zjištěna, je třeba se pokusit redukovat frekvenci podávání nebo lék vyřadit, při pečlivém sledování nezbytném v této situaci.

Dávky větší než doporučené maximum denní dávky 15 g/den měly v klinickém sledování přechodný vliv na funkci osy hypotalamus-hypofýza-nadledviny.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Kortikosteroidy, silně účinné, jiné kombinace; ATC kód: D07XC03. Mechanismus účinku

Stejně jako ostatní kožní kortikosteroidy má i mometason-furoát protizánětlivé, antipruritické a vazokonstrikční účinky. Mechanizmus protizánětlivé aktivity kožních steroidů je obecně neobjasněný.

Bylo zjištěno, že kyselina salicylová způsobuje deskvamaci stratum corneum, aniž by současně způsobovala změny ve struktuře životaschopné epidermis. Tomuto mechanizmu se přisuzuje rozpouštění mezibuněčné hmoty. Kyselina salicylová zvyšuje absorpci mometason-furoátu vrstvami kůže.

Farmakodvnamické účinky

Farmakodynamická aktivita přípravku Momesalic je přímo závislá na jeho léčivých složkách, mometason-furoátu, kyseliny salicylové a pomocných látkách. Mometason je silně účinný glukokortikoid patřící do třídy EU III.

Minimální účinky na osu hypotalamus-hypofýza-nadledviny byly pozorovány až při podávání přípravku Momesalic v dávce 7,5 g dvakrát denně v celkové denní dávce 15 g, po dobu sedmi dní na 30 % tělesného povrchu; projevily se ojedinělým poklesem plazmatické koncentrace kortizolu u jednoho pacienta. Při pokračující léčbě se koncentrace vrátily k normálním hodnotám.

5.2    Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce

Stupeň absorpce a systémové účinky závisejí na:

•    léčené oblasti a stavu epidermis,

•    trvání léčby,

•    aplikované oblasti,

•    použití okluzivního obvazu.

Po jednorázové lokální aplikaci kombinace ³H-mometason-furoátu 0,1 % a kyseliny salicylové 5 % ve formě masti po dobu 12 hodin bez překrytí obvazem bylo absorbováno do systémové cirkulace přibližně 1,5 % podané dávky. Průměrné maximální plazmatické koncentrace kyseliny salicylové byly 0,0066 mmol/l. Systémové toxické účinky kyseliny salicylové jsou obvykle spojené s mnohem vyššími plazmatickými koncentracemi (2,17 až 2,90 mmol/l).

Po aplikaci 7,5 g přípravku Momesalic dvakrát denně bez krytí obvazem po dobu 3 týdnů, byly koncentrace kyseliny salicylové v krvi < 0,36 mmol/l, což je dolní limit detekce. Laboratorní hodnoty normální plazmatické koncentrace kyseliny salicylové při perorální léčbě jsou v rozmezí 1 - 2 mmol/l.

Biotransformace

Absorbovaný mometason-furoát se rychle a extenzivně metabolizuje na řadu metabolitů. Nepředpokládá se u nich farmakologická aktivita. Nevzniká žádný hlavní metabolit.

Eliminace

Po jednorázové lokální aplikaci (12 hodin) kombinace ³H mometason-furoátu 0,1 % a kyseliny salicylové 5 % ve formě masti pacientům s psoriázou, bylo v moči a ve stolici po pětidenním sběru zjištěno přibližně 0,36 %, respektive 1,11 %, radioaktivity. Poločas vylučování kyseliny salicylové po stejné aplikaci byl 2,8 hodin.

5.3    Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti

Předklinické údaje získané na základě konvenčních farmakologických studií bezpečnosti, toxicity, genotoxicity a karcinogenity (nosní podání) mometason-furoátu, neodhalily žádné zvláštní riziko pro člověka, než je známé u glukokortikoidů.

Studie kortikosteroidů u zvířat prokázaly reprodukční toxicitu (rozštěp patra, kostní malformace).

Ve studiích reprodukční toxicity u potkanů bylo zjištěno prodloužení doby gestace a prodloužení a komplikace vrhu. Navíc byl zjištěn pokles přežívání mláďat, tělesné hmotnosti a přírůstku tělesné hmotnosti. Snížení fertility nebylo zjištěno.

V reprodukčních studiích toxicity pro kyselinu salicylovou byla zjištěna teratogenita, projevující se jako malformace kostí a útrob. Nejsou k dispozici žádné další předklinické údaje pro hodnocení vztahu k bezpečnosti, kromě údajů uvedených v Souhrnu údajů o přípravku.

6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1    Seznam pomocných látek

Hexylenglykol Propylenglykol-monostearát Bílý vosk Bílá vazelína Čištěná voda

6.2    Inkompatibility

Neuplatňuje se.

6.3    Doba použitelnosti

2 roky

6 týdnů po otevření.

6.4    Zvláštní opatření pro uchovávání

Uchovávejte při teplotě do 25 °C.

6.5    Druh obalu a obsah balení

Bílá lakovaná hliníková tuba s bílým šroubovacím HDPE nebo HDPP uzávěrem.

Velikosti balení: 15 g, 25 g, 45 g a 50 g masti ve vnější krabičce. Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.

6.6    Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku

Žádné zvláštní požadavky na likvidaci.

7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

Merck Sharp & Dohme B.V.

Waarderweg 39, 2031 BN Haarlem Nizozemsko

8.    REGISTRAČNÍ ČÍSLO(A)

46/014/06-C

9.    DATUM PRVNÍ REGISTRACE/PRODLOUŽENÍ REGISTRACE

25. 1. 2006 / 19. 1. 2007

10.    DATUM REVIZE TEXTU 11.2.2015