Souhrn údajů o přípravku

1. NÁZEV PŘÍPRAVKU

MAGNESIUM SULFURICUM Biotika 10%

MAGNESIUM SULFURICUM Biotika 20%

2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Léčivá látka: Magnesii sulfas heptahydricus 1 000 mg v 10 ml (10%)

Magnesii sulfas heptahydricus 2 000 mg v 10 ml (20%)

3. LÉKOVÁ FORMA

injekční roztok

Popis přípravku: čirá, bezbarvá tekutina

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikace

Pomocná léčba křečových stavů a sklonů k nim (tetanus, preeklampsie, eklampsie, tetanie, spazmofilní neuropatie), hypomagnezémie: děti s primární kongenitální hypomagnezémií, dospělí s malabsorpčním syndromem po přetrvávajících průjmech, při chronickém alkoholismu, při dlouhodobé parenterální výživě.

Dlouhodobá diuretická léčba. Tokolytická léčba.

4.2 Dávkování a způsob podání

a) dávkování dětem

Dětem se podává intramuskulárně 10 mg/kg tělesné hmotnosti v 10% injekčním roztoku, dávka se podle potřeby opakuje. Při hypomagnezémii možno přípravek podat intravenózně i dětem.

b) dávkování dospělým

Dávkování je přísně individuální, obvykle 10-20 ml 10% nebo 20% injekčního roztoku pomalu intravenózně (rychlostí 1,5 ml/min), intramuskulárně nebo výjimečně i subkutánne (bolestivost), v případě potřeby i opakovaně. Lékař se orientuje podle patelárního reflexu.

Maximální jednotlivá dávka je 1 až 4 g, denní dávka je 1 až 8 g.

4.3 Kontraindikace

Absolutní: hypermagnezémie, příznaky předávkování, hypotonie svalů, snížení vigility.

4.4 Zvláštní upozornění a zvláštní opatření pro použití

Při poruchách funkce ledvin a při hyperkalémii je nutná opatrnost.

4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Hořečnaté ionty antagonizují účinek vápníku na myokard a tonus svalů. Při současném podávání myorelaxancií, antibiotik ze skupiny aminoglykozidů, vankomycinu a bacitracinu hrozí neuromuskulární blokáda. Látka snižuje vstřebávání tetracyklinů tvorbou komplexů s Mg²⁺ . Zesiluje účinky některých antibiotik (streptomycin, neomycin, kanamycin, vankomycin, bacitracin) a centrální tlumivé účinky narkotik a hypnotik.

4.6 Těhotenství a kojení

Při podávání v pokročilém stavu těhotenství vyvolává útlum a chabost plodu. Při intravenózní kontinuální infuzi, jež trvá déle než 24 hodin, se zvyšuje možnost neuromuskulární a respirační deprese plodu. Malé množství Mg²⁺ se vylučuje do mateřského mléka.

Při terapeutických dávkách nehrozí nebezpečí snížení pozornosti.

4.8 Nežádoucí účinky

Dochází k nim obyčejně při předávkování případně intoxikaci hořčíkem. Vyskytují se asi u 5% léčených, starší pacienti jsou náchylnější. Projevují se svalovou slabostí až úplným ochabnutím, nauzeou, periferní vazodilatací s hyperémií a pocitem tepla, poklesem krevního tlaku, poruchami srdeční činnosti až AV-blokádou, zvýšeným pocením, somnolencí, oslabením až vymizením reflexů, možností deprese až paralýzy respirace. Při renálním poškození je zvýšené riziko hypermagnezémie s důsledky na dýchání, srdeční činnost a činnost svalů.

4.9 Předávkování

Korelace hladin hořčíku v plazmě a toxických příznaků:

0,8 - 1,5 mmol/l normální hladina

2,0 - 3,5 mmol/l preeklampsie, eklampsie, křeče

3,5 - 5,0 mmol/l oslabení hlubokých šlachových reflexů, hypotenze, útlum CNS

6,0 - 7,5 mmol/l respirační paralýza

více než 7,5 mmol/l ovlivnění srdečního vzruchu

více než 12,5 mmol/l zástava srdce

Projevy předávkování může vyvolat už hypermagnezémie nad 2,5 mmol/l. Příznaky jsou: nauzea, deprese dýchání, svalová slabost, duševní otupělost a zmatenost, periferní vazodilatace, hypotenze, srdeční arytmie a zástava srdce.

EKG příznaky jsou: prodloužení AV převodu, rozšíření komplexu QRS a zvýšení T vlny. Projevy jsou zjevné při koncentraci nad 6 mmol/l a hladiny nad 8 mmol/l představují vážné ohrožení života.

Léčba:

Některé kardiovaskulární a neurologické účinky hořčíku mohou být antagonizovány ionty vápníku. Při zachovalé funkci ledvin je vhodná diuréza izoosmolárními roztoky. Při masivním předávkování nebo poruše ledvin je nutné provést hemodialýzu nebo peritoneální dialýzu.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

Farmakoterapeutická skupina

Iontový přípravek, myorelaxans

ATC kód: A12CC02

Mechanizmus účinku

Hořčík je kofaktorem enzymatických systémů, působí na neurochemickou transmisi a muskulární excitabilitu. Hořečnaté ionty inhibují uvolňování acetylcholinu z presynaptických nervových zakončení cholinergních nervových vláken a v nervosvalové ploténce svalů kostry. Mají výrazný modulační efekt na kontrakci hladkého svalstva a myokardu snižováním gradientu vápníku.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Po intramuskulárním podání síranu hořečnatého se dosáhne terapeutická hladina přibližně do 60 minut a trvá 3-4 hodiny. Po intravenózním podání nastupuje účinek okamžitě po aplikaci a trvá 30 minut. Normální plazmatické koncentrace jsou v rozmezí 0,8 až 1,5 mmol/l. Antikonvulzivní hladina po nitrožilní injekci je v rozsahu 1,2 až 3,6 mmol/l. Okolo 33% magnézia v plazmě se váže na plazmatické proteiny.

Při hypermagnezémii se 97% vyloučí ledvinami. Maximální clearance magnézia je přímo proporciální ke clearance kreatininu a snadno může docházet ke kumulaci hořčíku a toxickým hladinám u pacientů s renální insuficienci. Renální exkrece se zvyšuje diuretiky. Okolo 1% magnézia se vylučuje stolicí. Malé množství se vylučuje do mateřského mléka a slinami.

5.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti přípravku

Předklinické údaje získané na základě konvenčních farmakologických studií bezpečnosti, toxicity po opakovaném podávání, genotoxicity, hodnocení kancerogenního potenciálu a reprodukční toxicity neodhalily žádné zvláštní riziko pro člověka

6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1 Seznam pomocných látek

Pomocná látka: Voda na injekci.

6.2 Inkompatibility

Při infuzích se přípravek nesmí podávat společně s bílkovinnými hydrolyzáty.

6.3 Doba použitelnosti

5 roků

6.4 Zvláštní opatření pro uchovávání

Uchovávat při teplotě od +10°C do + 25°C.

6.5 Druh obalu a velikost balení

Ampule z bezbarvého skla s etiketou, vložka z PVC, krabička.

Velikost balení: 5 ampulí po 10 ml

6.6 Návod k použití přípravku, zacházení s ním (a k jeho likvidaci)

Veškerý nepoužitý přípravek nebo odpad musí být zlikvidován v souladu s místními požadavky.

7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

BB Pharma, a.s., Pod Višňovkou 1662/21, 140 00 Praha 4, Česká republika

8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO(A)

39/ 805/ 92-S/C (10%)

39/ 806/ 92-S/C (20%)

9. DATUM PRVNÍ REGISTRACE / PRODLOUŽENÍ REGISTRACE

18.12.1992 / 21.10.2009

10. DATUM REVIZE TEXTU

21.10.2009