Livostin
sp.zn.sukls94010/2015
SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU
1. NÁZEV PŘÍPRAVKU
LIVOSTIN
nosní sprej, suspenze
2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ"
Jeden mililitr suspenze obsahuje levocabastinum 0,50 mg , jako levocabastini hydrochloridum 0,54 mg.
Pomocná látka se známým účinkem: benzalkonium-chlorid.
Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.
3. LÉKOVÁ FORMA
Nosní sprej, suspenze Sterilní bílá mikrosuspenze
4. KLINICKÉ ÚDAJE
4.1 Terapeutické indikace
Tento přípravek je určen k léčbě příznaků alergické rinitidy. Přípravek je indikován k léčbě dospělých a dětí od 6 let.
4.2 Dávkování a způsob podání
Dávkování
Pediatrická populace
Bezpečnost a účinnost přípravku LIVOSTIN u dětí mladších 6 let nebyla stanovena.
Dospělí a děti od šesti let
Obvyklou dávku pro dospělé a děti od šesti let představují dvě vstříknutí 2x denně do každé nosní dírky. Dávku lze zvýšit na dvě vstříknutí 3-4x denně. Léčba by měla pokračovat až do zlepšení příznaků. Pokud však nenastane do jednoho týdne po zahájení léčby výrazné zlepšení nebo ústup obtíží, je zapotřebí konzultace s lékařem.
Způsob podání
Nosní sprej LIVOSTIN je vyráběn v lékové formě mikrosuspenze, proto je zapotřebí před každým použitím obsah lahvičky protřepat.
Pacienty je zapotřebí upozornit, aby si před aplikací spreje vyčistili nos, a aby při vlastní aplikaci inhalovali nosem. Před prvním použitím lahvičky s dávkovačem je zapotřebí naplnit rezervoár pumpováním až do tvorby jemného spreje.
Hypersenzitivita na léčivou látku nebo na kteroukoli pomocnou látku uvedenou v bodě 6.1.
4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití
K dispozici jsou omezené údaje týkající se perorálního podání levokabastinu pacientům s renálním poškozením. U pacientů s renálním poškozením je při používání nosního spreje LIVOSTIN zapotřebí zvýšené opatrnosti U všech intranazálních přípravků obsahujících benzalkonium-chlorid a propylenglykol a estery může dojít k podráždění kůže.
4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce Farmakodynamické interakce
V klinickém hodnocení nebyly hlášeny interakce s alkoholem nebo jinými léčivy.
V cíleně koncipovaných studiích nebylo při obvyklém dávkování prokázáno zvýšení účinku alkoholu nebo diazepamu při léčbě nosním sprejem LIVOSTIN.
Farmakokinetické interakce
Dekongesční léčivo oxymetazolin může přechodně snižovat absorpci intranazálního levokabastinu. Současné užívání inhibitorů CYP3A4 ketokonazolu nebo erythromycinu neovlivnilo farmakokinetiku intranazálně podaného levokabastinu. Intranazální levokabastin neměnil farmakokinetiku loratadinu.
4.6 Fertilita, těhotenství a kojení
U myší, laboratorních potkanů a králíků nebyly pozorovány embryotoxické nebo teratogenní účinky po systémové aplikaci dávek levokabastinu dosahujících až 1250násobku (v mg/kg) nejvyšší doporučené klinické intranazální dávky. U hlodavců byly zjištěny teratogenita a/nebo zvýšená embryonální resorpce po systémové aplikaci dávek přesahujících 2500násobek (v mg/kg) nejvyšší doporučené klinické intranazální dávky.
K dispozici jsou pouze omezené postmarketingové údaje o použití nosního spreje LIVOSTIN u těhotných žen. Riziko pro člověka není známo. Nosní sprej LIVOSTIN by proto neměl být používán v těhotenství, pokud očekávaný prospěch léčby ženy nepřevýší potenciální riziko pro plod.
Kojení
Na základě stanovení koncentrací levokabastinu ve slinách a mléce koj ící ženy, která obdržela jednorázovou perorální dávku 0,5 mg levokabastinu, lze očekávat, že přibližně 0,6 % celkové intranazálně podané dávky levokabastinu může přecházet na kojené dítě.
Vzhledem k omezeným zdrojům klinických a experimentálních dat je doporučena zvýšená opatrnost při aplikaci nosního spreje LIVOSTIN kojícím ženám.
4.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje
Aplikace nosního spreje LIVOSTIN obvykle nezpůsobuje ve srovnání s placebem klinicky významný útlum ani nenarušuje psychomotorické funkce. Neočekává se proto, že by LIVOSTIN ovlivňoval schopnost řídit motorová vozidla a obsluhovat stroje. V případě ospalosti je však zapotřebí opatrnosti.
Nežádoucí účinky identifikované v průběhu klinického hodnocení, epidemiologických studií a postmarketingového sledování léčivého přípravku LIVOSTIN, nosní sprej, jsou shrnuty v tabulce č.1. Vyjádření frekvence je uvedeno dle této konvence:
Velmi časté Časté
Méně časté Vzácné Velmi vzácné Není známo
> 1/10
> 1/100 až < 1/10
> 1/1 000 až < 1/100
> 1/10 000 až < 1/1 000 < 1/10 000
z dostupných údajů nelze určit
|
Tabulka č. 1 | |
|
Nežádoucí účinky hlášené z klinického hodnocení a postmarketingového sledování přípravku LIVOSTIN nosní sprej | |
|
Srdeční poruchy | |
|
Vzácné | |
|
Gastrointestinální poruchy | |
|
Časté | |
|
Celkové poruchy a reakce v místě aplikace | |
|
Časté |
únava, bolest |
|
Méně časté |
celková nevolnost, podráždění v místě aplikace, bolest v místě aplikace, suchost v místě aplikace |
|
Vzácné |
pocit pálení, nepříjemný pocit v místě aplikace |
|
Poruchy imunitního systému | |
|
Méně časté |
hypersenzitivita |
|
Infekce a infestace | |
|
Časté |
sinusitida |
|
Poruchy nervového systému | |
|
Velmi časté | |
|
Časté |
závratě, somnolence |
|
Respirační, hrudní a mediastinální poruchy | |
|
Časté |
faryngolaryngeální bolest, epistaxe, kašel |
|
Méně časté |
dyspnoe, nepříjemný pocit v nosu, nosní kongesce, bronchospazmus |
|
Vzácné |
otok nosní sliznice |
Nežádoucí účinky, které nebyly pozorovány v klinickém hodnocení a frekvence počítaná za použití „pravidla tří“, dle podrobného doporučení v SmPC 2009. 2 328 pacientů bylo zahrnuto v klinickém hodnocení a epidemiologických studiích, děleno třemi (= 1/776).
Hlášení podezření na nežádoucí účinky
Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje to pokračovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky, aby hlásili podezření na nežádoucí účinky na adresu:
Státní ústav pro kontrolu léčiv Šrobárova 48 100 41 Praha 10
Webové stránky: www .sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek.
Příznaky
Případy předávkování přípravkem LIVOSTIN nejsou známy. Po náhodném požití obsahu lahvičky nelze vyloučit mírnou sedaci.
Léčba
V případě náhodného požití má pacient pít hodně nealkoholických nápojů za účelem akcelerace renální eliminace levokabastinu.
5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
5.1 Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: nosní přípravky, antialergika kromě kortikosteroidů, levokabastin ATC kód: R01AC02
Mechanismus účinku
Nosní sprej LIVOSTIN obsahuje levokabastin, který je velmi účinný, rychle působící a vysoce selektivní antagonista H1- histaminového receptoru s prodlouženým účinkem. Po vstříknutí do nosu zmírňuje téměř okamžitě a na několik hodin typické příznaky alergické rýmy (kýchání, svědění v nose a vodnatý výtok z nosu).
5.2 Farmakokinetické vlastnosti
Absorpce
Po intranazální aplikaci je po v stříknutí dávky 50 pg absorbováno přibližně 30-45 pg levokabastinu. Po intranazální aplikaci dosahuje levokabastin maximálních plazmatických hladin přibližně po 3 hodinách.
Distribuce
Vazba levokabastinu na plazmatické proteiny činí přibližně 55 %.
Biotransformace
Primárním metabolitem levokabastinu je acylglukuronid, tvořený glukuronidací, hlavní cestou biotransformace.
Eliminace
Levokabastin je převážně vylučován do moči v nezměněné formě (přibližně 70 % absorbované dávky). Terminální poločas levokabastinu činí průměrně 35-40 hodin. Plazmatická farmakokinetika intranazálně podaného levokabastinu je lineární a předvídatelná.
Zvláštní populace
Pediatrická populace
U dětí a dospívajících ve věku 6 až 17 let, kterým byl podáván levokabastin nosní sprej v různých dávkovacích režimech s maximální dávkou 0,2 mg čtyřikrát denně po dobu 4 týdnů, z nichž někteří aplikovali také oční kapky s levokabastinem dle potřeby, byly naměřené hodnoty plazmatické koncentrace levokabastinu zanedbatelné. Plazmatické koncentrace naměřené po 2 až 4 týdnech léčby byly buď nedetekovatelné, nebo dosahovaly různých hodnot až do maxima 18,2 ng/ml. Vzhledem k omezenému množství dostupných informací není možné udělat závěr, který by se týkal srovnání s dospělou populací.
Starší pacienti
U starších pacientů byly po opakovaném intranazálním podání 0,4 mg levokabastinu zvýšeny terminální poločas o 15 % a maximální plazmatické koncentrace o 26 %.
Poruchy funkce ledvin
Po perorálním podání jednorázové dávky roztoku 0,5 mg levokabastinu byl terminální poločas levokabastinu u středně závažného až závažného ledvinového poškození (kreatininová clearence 10-50 ml/min) zvýšen z 36 hodin na 95 hodin. Obecná expozice levokabastinu založená na AUC byla zvýšena o 56 %.
5.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti
Neklinické údaje získané na základě konvenčních studií akutní toxicity (perorální, intravenózní, inhalační a dermální podání), toxicity po opakovaném podání (perorální, intravenózní, dermální nebo oční podání), včetně podráždění oka, kožní senzibilizace, kardiovaskulární bezpečnosti, reprodukční toxicity, genotoxicity a hodnocení kancerogenního potenciálu neodhalily žádné zvláštní riziko pro člověka. Účinky v neklinických studiích byly pozorovány pouze po expozicích dostatečně převyšujících maximální expozici u člověka, což svědčí o malém významu při klinickém použití.
6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE
6.1 Seznam pomocných látek
propylenglykol
hydrogenfosforečnan sodný
monohydrát dihydrogenfosforečnanu sodného
hypromelosa 2910
polysorbát 80
roztokbenzalkonium-chloridu dihydrát dinatrium-edetátu čištěná voda
6.2 Inkompatibility
Neuplatňuje se.
6.3 Doba použitelnosti
2 roky
6.4 Zvláštní opatření pro uchovávání
Uchovávejte při teplotě do 30 °C.
6.5 Druh obalu a obsah balení
Lahvička z plastické hmoty s mechanickým dávkovačem, polypropylenový chránič, krabička.
Velikost balení: 1x 10 ml
6.6 Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku a pro zacházení s ním
Veškerý nepoužitý léčivý přípravek nebo odpad musí být zlikvidován v souladu s místními požadavky.
7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI
McNeil Products Limited, c/o Johnson & Johnson Foundation Park, Roxborough Way Maidenhead, Berkshire SL6 3UG, Velká Británie
8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO
69/789/94-C
9. DATUM PRVNÍ REGISTRACE/PRODLOUŽENÍ REGISTRACE
Datum první registrace: 29. 6. 1994
Datum posledního prodloužení registrace: 25. 11. 2009
10. DATUM REVIZE TEXTU
1.9.2015
6