Laxygal
sp. zn. sukls130635/2015 a sukls96869/2015
SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU
1. NÁZEV PŘÍPRAVKU LAXYGAL
perorální kapky, roztok
2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ
Jeden ml roztoku (1 ml = 18 kapek) obsahuje natrii picosulfas monohydricus 7,5 mg. Pomocné látky: ethylparaben (E 215), sorbitol (E 420)
Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1
3. LÉKOVÁ FORMA
Perorální kapky, roztok
Popis přípravku: čirá, slabě žlutohnědá tekutina
4. KLINICKÉ ÚDAJE
4.1 Terapeutické indikace
LAXYGAl se užívá v případech akutní funkční zácpy a k občasnému použití pro usnadnění vyprázdnění při chronické zácpě.
4.2 Dávkování a způsob podání
Děti 4-10 let: 6-12 kapek večer.
Dospělí, dospívající a děti nad 10 let: 12-24 kapek večer.
LAXYGAL začíná běžně působit po 6-12 hodinách. Zvyšováním nebo snižováním uvedené dávky lze najít optimální dávku pro každého jednotlivce, aby došlo k žádané konzistenci stolice.
LAXYGAL lze užít s tekutinou nebo bez ní. Lék je nejvhodnější užít večer před spaním, aby k vyprázdnění došlo ráno.
4.3 Kontraindikace
Hypersenzitivita na pikosulfát nebo na kteroukoli pomocnou látku uvedenou v bodě 6.1 nebo na látky triarylmetanové řady a parabeny.
Náhlé příhody břišní (např. appendicitis, ileus, pankreatitida, uskřinutí kýly, peritonitida, akutní zánět střeva).
Dehydratace organismu.
4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití
Užívání přípravku LAXYGAL není vhodné po břišních operacích.
Podobně jako u jiných laxativ se nedoporučuje podávat přípravek každodenně po delší dobu, bez zjištění příčiny zácpy. Dlouhodobé podávání vyšších dávek může vyvolat poruchy rovnováhy tekutin a elektrolytů a hypokalemii.
Závrať a/nebo synkopa byly hlášeny u pacientů užívajících přípravky s léčivou látkou pikosulfát. Údaje dostupné k těmto případům naznačují, že by tyto příhody mohly být shodné s defekační synkopou (nebo synkopou přisuzovanou namáhavému tlačení při defekaci) nebo s vasovagální odpovědí na břišní bolest související se zácpou a ne nutně způsobenou podáním samotného pikosulfátu sodného.
LAXYGAL není určen pro podávání dětem mladším 4 let.
Přípravek LAXYGAL obsahuje sorbitol, pacienti se vzácnými dědičnými problémy s intolerancí fruktózy by tento přípravek neměli užívat.
LAXYGAL obsahuje ethylparaben. Přípravek může způsobit alergické reakce (pravděpodobně zpožděné).
4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce
Při pravidelném užívání přípravku LAXYGAL může současné podávání diuretik nebo adrenokortikoidů způsobit poruchu vodní a elektrolytové rovnováhy. Narušení této rovnováhy může zvýšit citlivost na srdeční glykosidy. Souběžné užívání širokospektrých antibiotik snižuje projímavý účinek přípravku LAXYGAL.
4.6 Fertilita, těhotenství a kojení
Odpovídající studie u těhotných žen nejsou k dispozici. Dlouhodobé zkušenosti nepřinesly důkazy o nežádoucích nebo škodlivých účincích přípravku při užívání během těhotenství. Podobně jako u jiných přípravků je i užívání přípravku LAXYGAL v průběhu těhotenství doporučeno pouze se souhlasem lékaře.
Kojení
Klinické údaje prokázaly, že ani účinná složka pikosulfátu sodného BHPM (bis-(p-hydroxyphenyl)-pyridyl-2-methane) ani jeho glukuronidy nejsou vylučovány do mateřského mléka zdravých kojících žen. Z toho důvodu je možné přípravek LAXYGAL bezpečně užívat během kojení.
Fertilita
Nebyly provedeny žádné studie fertility u člověka. Neklinické studie neprokázaly žádný vliv na fertilitu.
4.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje
Studie hodnotící účinky na schopnost řídit nebo obsluhovat stroje nebyly provedeny. Pacienti musí být poučeni, že v důsledku vaso-vagální odpovědi (např. v důsledku abdominálního spazmu) mohou pocítit závrať a/nebo mdlobu. Pokud se u pacienta projeví abdominální spazmus, musí se vyvarovat potenciálně nebezpečných činností, jako je řízení nebo obsluha strojů.
4.8 Nežádoucí účinky
Frekvence výskytu je vyjádřena za použití následujícího pravidla: velmi časté (>1/10); časté (>1/100, <1/10); méně časté (>1/1000, <1/100); vzácné (>1/10 000, <1/1000); velmi vzácné (< 1/10 000); není známo (z dostupných údajů nelze určit).
Poruchy imunitního systému
Není známo (z dostupných údajů nelze určit): hypersenzitivita, angioedém, kožní reakce
Gastrointestinální poruchy Velmi časté: průjem
Časté: abdominální křeče, abdominální bolest, abdominální obtíže Méně časté: zvracení, nauzea
Poruchy metabolismu a výživy
Není známo (z dostupných údajů nelze určit): vodní a elektrolytová (K, Na) nerovnováha
Poruchy nervového systému Méně časté: závrať
Není známo (z dostupných údajů nelze určit): mdloby
Závrať a mdloby, které se objeví po požití pikosulfátu sodného jsou spojeny s vaso-vagální odpovědí (např. abdominální spazmus, defekace).
Při chronickém užívání je výjimečně popisován syndrom abúzu laxativ: průjem, bolesti břicha, nauzea, zvracení, hubnutí, slabost, poruchy menstruace, nechutenství, depresivní stavy; změny svalové stěny střev, dilatace střeva imitující ulcerózní kolitidu a megakolon.
Hlášení podezření na nežádoucí účinky
Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje to pokračovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky, aby hlásili podezření na nežádoucí účinky na adresu:
Státní ústav pro kontrolu léčiv Šrobárova 48 100 41 Praha 10
Webové stránky: www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek
4.9 Předávkování
Příznaky
Při vysokých dávkách se může objevit vodnatá stolice (průjem), abdominální křeče a klinicky závažné ztráty tekutin, draslíku a dalších elektrolytů.
Pokud se pro běžné zvládnutí zácpy podávají dávky vyšší než doporučené, může dojít k ischemii střevní sliznice.
LAXYGAL, podobně jako jiná laxativa, může při chronickém předávkování způsobit chronický průjem, bolesti břicha, hypokalemii, sekundární hyperaldosteronismus a ledvinové kameny.
V souvislosti s chronickým předávkováním laxativy bylo dále popsáno poškození ledvinných kanálků, metabolická alkalóza a svalová slabost sekundárně způsobená hypokalemií.
Terapie
V průběhu krátké doby po aplikaci lze zabránit působení přípravku (nebo je minimalizovat) vyvoláním zvracení nebo výplachem žaludku. Podle stupně postižení je zpravidla třeba náhrada tekutin a úprava porušené elektrolytové rovnováhy, zejména u dětí a starších osob. V některých případech je vhodné podání spasmolytik.
5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
5.1 Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: kontaktní laxativa, ATC kód: A06AB08
Léčivá látka tohoto projímadla působí přímo na neuroreceptory ve střevní stěně. Teprve lipofilie difenolového typu vytváří předpoklad pro vazbu na receptory střevní stěny.
Laxativa difenolového typu inhibují absorpci vody a elektrolytů a zvyšují jejich sekreci do střevního lumina.
5.2 Farmakokinetické vlastnosti
Pikosíran sodný je jako hydrofilní látka velmi slabě absorbován lipofilními membránami střeva. Po perorálním podání prochází poměrně rychle žaludkem a tenkým střevem v nezměněné formě. Do tlustého střeva se dostane asi 70% podaného množství za 3 hodiny po podání. Zde dochází k hydrolýze pikosíranu sodného bakteriální flórou. Vzniklý metabolit je lipofilní, což mu umožňuje lépe pronikat biologickými membránami. Z tlustého střeva se v důsledku laxativního účinku relativně rychle vylučuje stolicí. Za 12 hodin po podání se v tlustém střevě nachází jen 8% podané dávky. Po 72 hodinách je vyloučeno 21% látky močí a 72% látky stolicí, a to ve formě metabolitů pikosíranu sodného.
5.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti
U pikosulfátu sodného byla prokázána nízká akutní toxicita u laboratorních zvířat.
Hodnoty LD50 po perorálním podání byly >17g/kg (u myší), >16 g/kg (u potkanů) a >6 g/kg (u králíků, psů). Hlavními příznaky toxicity byla polydipsie, piloerekce, průjem a zvracení.
Při zkouškách subchronické a chronické toxicity na potkanech (až do 100 mg/kg) a psech (až do 1000 mg/kg) v délce až 6 měsíců vyvolával pikosulfát sodný v dávkách 500x a 5000x převyšující terapeutické dávky doporučované lidem (vztaženo na 50 kg tělesné hmotnosti) průjem a způsoboval úbytek tělesné hmotnosti. Následně tyto vysoké dávky vyvolávaly atrofii gastrointestinální sliznice. Změny vzniklé v souvislosti s léčbou byly způsobeny chronickým drážděním střev spolu s kachexií. Všechny toxické nežádoucí účinky byly reverzibilní. Pikosulfát sodný neovlivňoval srdeční frekvenci, krevní tlak a dýchání zvířat ani při plném vědomí ani při anestezii.
Pikosulfát sodný nevykazoval genotoxický potenciál u bakterií a savčích buněk za podmínek in vitro a in vivo. Dlouhodobé běžné studie kancerogenity u potkanů a myší nejsou k dispozici.
Byl zkoumán teratogenní účinek pikosulfátu sodného (fáze II) u potkanů (v dávkách 1, 10, 1000 a 10 000 mg/kg tělesné hmotnosti) a králíků (1, 10 a 1000 mg/kg) po perorálním podání.
Toxické dávky podávané v těhotenství vyvolávají silný průjem spolu s embryotoxicitou (zvýšení prvotního vstřebávání) bez teratogenních účinků nebo nežádoucích účinků na reprodukci potomstva. Plodnost a vývoj embrya (fáze I), stejně jako pre- a postnatální vývoj (fáze III) u potkanů nebyly ovlivněny po perorálním podání dávek 1, 10 a 100 mg/kg.
Celkově vzhledem k nízké celkové biologické dostupnosti po perorálním podání je akutní a chronická toxicita pikosulfátu sodného nízká.
6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE
6.1 Seznam pomocných látek
Sodná sůl ethylparabenu (E 215)
Nekrystalizující sorbitol 70% (E 420)
Kyselina chlorovodíková 35%
Čištěná voda
6.2 Inkompatibility
Neuplatňuje se.
6.3 Doba použitelnosti
V neporušeném vnitřním obalu: 2 roky Po prvním otevření: 6 měsíců
6.4 Zvláštní opatření pro uchovávání
Uchovávejte při teplotě do 25 °C, v původním vnitřním obalu, aby byl přípravek chráněn před světlem. Chraňte před chladem a mrazem.
6.5 Druh obalu a velikost balení
Hnědá lahvička s originálním uzávěrem z plastické hmoty a kapací vložkou, krabička Velikost balení: 10 ml, 25 ml a 30 ml roztoku.
Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.
6.6 Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku a pro zacházení s ním
Žádné zvláštní požadavky
7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI
Teva Czech Industries s.r.o., Ostravská 29, č.p. 305, 747 70 Opava, Komárov, Česká republika
8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO
61/176/75-C
9. DATUM PRVNÍ REGISTRACE/PRODLOUŽENÍ REGISTRACE
30.12. 1975 / 20.8.2014
10. DATUM REVIZE TEXTU
19.8.2015
5