Ibuprofen Galpharm 200 Mg Potahované Tablety
sp.zn.sukls121934/2014
SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU
1. NÁZEV PŘÍPRAVKU
Ibuprofen Galpharm 200 mg potahované tablety
2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ"
Jedna tableta obsahuje ibuprofenum 200 mg.
Pomocné látky se známým účinkem: monohydrát laktosy 123 mg v jedné potahované tabletě. Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.
3. LÉKOVÁ FORMA
Potahované tablety
Bílé, bikonvexní, potahované tablety ve tvaru tobolky, bez označení.
4. KLINICKÉ ÚDAJE
4.1 Terapeutické indikace
Krátkodobá symptomatická léčba mírné až středně silné bolesti jako je bolest hlavy, dysmenorea, bolest zubů a horečky a bolesti doprovázející akutní záněty horních cest dýchacích.
4.2 Dávkování a způsob podání
Pouze k perorálnímu podání a krátkodobému užívání.
Výskyt nežádoucích účinků může být snížen podáváním nejnižší účinné dávky po nejkratší dobu nutnou ke zlepšení symptomů (viz bod 4.4).
Dospělí a dospívající > 40 kg (od věku 12 let výše):
200mg - 400mg, až třikrát denně podle potřeby.
Doporučený interval mezi dávkami 200 mg jsou čtyři hodiny, mezi dávkami 400 mg šest hodin.
Dávka 1200 mg během 24 hodin by se neměla překračovat.
Pokud je nutné, aby pacient užíval přípravek déle než 3dny v případě horečky a déle než 4 dny k léčbě bolesti, nebo pokud se příznaky onemocnění nezlepší nebo se zhorší, doporučuje se, aby se pacient poradil s lékařem.
Doporučuje se, aby pacienti s citlivým žaludkem užívali Ibuprofen Galpharm s jídlem.
Zvláštní skupiny pacientů
Pediatrická populace:
Přípravek není doporučen pro dospívající s hmotností do 40 kg a děti do 12 let.
Starší pacienti:
Starší lidé jsou vystaveni zvýšenému riziku závažných následků nežádoucích účinků. Je-li užívání NSAID považováno za nezbytné, měla by být užívána co nejnižší účinná dávka po co možná nejkratší dobu. Pacient by měl být při léčbě nesteroidními antirevmatiky pravidelně sledován na GI krvácení. Pokud je narušena funkce ledvin nebo jater musí být dávka stanovena individuálně
Porucha funkce ledvin:
Opatrnosti je třeba při dávkování u pacientů s poruchou funkce ledvin. Dávka by měla být stanovena individuálně. Dávka by měla být tak nízká jak je to jen možné a renální funkce by měly být monitorovány (viz bod 4.3 a 4.4).
Porucha funkce jater:
Opatrnosti je třeba při dávkování u pacientů s poruchou funkce jater. Dávka by měla být posuzována individuálně a musí být co nejnižší (viz bod 4.3).
4.3 Kontraindikace
Hypersenzitivita na léčivou látku nebo na kteroukoli pomocnou látku uvedenou v bodě 6.1.
Pacienti, u kterých se dříve projevila reakce z přecitlivělosti (např. bronchospasmus, astma, rýma, angioedém nebo kopřivka) v souvislosti s užitím kyseliny acetylsalicylové (aspirin) nebo jiného nesteroidního protizánětlivého léčiva (NSAID).
Aktivní nebo anamnesticky rekurentní peptický vřed/hemoragie (dvě nebo více epizod prokázané ulcerace nebo krvácení).
Anamnesticky gastrointestinální krvácení nebo perforace ve vztahu k předchozí léčbě nesteroidními antirevmatiky.
Těžké jaterní selhání, těžké renální selhání nebo těžké srdeční selhání (viz bod 4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití).
Pacienti s cerebrovaskulárním nebo jiným aktivním krvácením.
Pacienti s poruchami srážlivosti krve.
Pacienti s neobjasněnými poruchami krvetvorby.
Pacienti s těžkou dehydratací (způsobenou zvracením, průjmem nebo nedostatečným příjmem tekutin).
Poslední trimestr těhotenství (viz bod 4.6 Těhotenství a kojení).
4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití
Opatrnost je nutná u pacientů s některými onemocněními, která se mohou užíváním přípravku zhoršit:
• Vrozená porucha metabolismu porfyrinů (např. akutní intermitentní porfýrie).
• Systémový lupus erythematodes a smíšené onemocnění pojivové tkáně - zvýšené riziko aseptické meningitidy (viz bod 4.8)
• Bezprostředně po větších chirurgických výkonech
• U pacientů, kteří reagují alergicky na jiné látky, protože je u nich také zvýšené riziko alergické reakce po užití přípravku Ibuprofen Galpharm.
• U pacientů, kteří trpí sennou rýmou, nosními polypy nebo chronickou obstrukční respirační poruchou, protože je u nich zvýšené riziko alergické reakce. Ta se může projevit jako astmatický záchvat (tzv. analgetické astma), Quinckeho edém nebo kopřivka.
Nežádoucí účinky lze minimalizovat užíváním nejnižší účinné dávky po co nejkratší dobu nutnou ke
zlepšení příznaků (viz GI a kardiovaskulární rizika níže).
Dlouhodobé užívání jakýchkoliv léčiv proti bolesti na bolesti hlavy je může ještě zhoršit. Pokud k takové situaci dojde nebo je na ni podezření, pacient má vyhledat lékaře a léčba by měla být přerušena. Na diagnózu bolesti hlavy z nadužívání léků by mělo být podezření u pacientů, kteří mají časté nebo každodenní bolesti hlavy i přesto že (nebo protože) pravidelně užívají léky proti bolesti hlavy.
Respirační poruchy:
U pacientů trpících bronchiálním astmatem nebo s anamnézou astmatu nebo alergického onemocnění může dojít k vyvolání bronchospasmu.
Jiné NSAID :
Současnému užívání přípravku Ibuprofen Galpharm s NSAIDs včetně selektivních inhibitorů cyklooxygenázy-2 je nutné se vyhnout (viz bod 4.5).
SLE a smíšené onemocnění pojivové tkáně:
Systémový lupus erythematodes a smíšené onemocnění pojivové tkáně - zvýšené riziko aseptické meningitidy (viz bod 4.8 Nežádoucí účinky).
Renální funkce:
Opatrnosti je třeba u pacientů s anamnézou hypertenze a/nebo těžkého srdečního selhání, protože renální funkce se může zhoršit a/nebo může dojít k retenci tekutin.
Opatrnost je nezbytná při poškození ledvin, protože renální funkce se může dále zhoršit (viz bod 4.3 Kontraindikace a bod 4.8 Nežádoucí účinky).
Stejně jako u jiných NSAIDs , dlouhodobé podávání ibuprofenu má za následek papilární nekrózu a další patologické změny v ledvinách. Renální toxicita byla také pozorována u pacientů, u nichž renální prostaglandiny mají kompenzační úlohu při udržování renální perfuze. U těchto pacientů může podávání NSAIDs způsobit na dávce závislou redukci tvorby prostaglandinu a dále průtoku krve ledvinami, což může způsobit selhání ledvin. Nejvíce ohroženi jsou pacienti s poruchou funkce ledvin, srdečním selháním, dysfunkcí jater, starší pacienti a pacienti užívající diuretika nebo ACE inhibitory.
Porucha fertility:
Existují omezené důkazy, že léky, které inhibují cyklooxygenázu/prostaglandin syntetázu mohou způsobit negativní ovlivnění ženské plodnosti účinkem na ovulaci. Poškození je reverzibilní a odezní po ukončení terapie.
Gastrointestinální bezpečnost:
NSAIDs by měla být podávána s opatrností u pacientů s anamnézou gastrointestinální choroby (ulcerózní kolitida, Crohnova choroba), protože jejich onemocnění se může touto léčbou zhoršit (viz bod 4.8).
Gastrointestinální krvácení, ulcerace a perforace: GI krvácení, ulcerace a perforace, které mohou být fatální, byly hlášeny u všech nesteroidních antirevmatik kdykoli během léčby, s varovnými příznaky ale i bez nich, i bez předchozí anamnézy závažných gastrointestinálních příhod.
Riziko GI krvácení, ulcerace nebo perforace stoupá se zvyšující se dávkou NSAIDs , u pacientů s anamnézou peptického vředu, zejména pokud byl komplikován krvácením nebo perforací (viz bod 4.3) a u starších osob . Tito pacienti by měli zahajovat léčbu nejnižší možnou dávkou.
Kombinovanou léčbu s protektivními látkami (např. misoprostol nebo inhibitory protonové pumpy) je třeba zvážit u těchto pacientů a také u pacientů vyžadujících současně nízké dávky kyseliny acetylsalicylové nebo jiné léky zvyšující gastrointestinální riziko (viz dále a bod 4.5).
Pacienti s anamnézou gastrointestinální toxicity, obzvláště ve starším věku, musí být poučeni aby hlásili všechny neobvyklé gastrointestinální příznaky (zejména gastrointestinální krvácení), především na počátku léčby.
Obzvláštní opatrnost je doporučována u pacientů užívajících konkomitantní léčbu, která by mohla zvyšovat riziko ulcerací nebo krvácení, jako jsou perorální kortikosteroidy, antikoagulancia jako warfarin, selektivní inhibitory zpětného vychytávání serotoninu nebo protisrážlivé látky, jako je kyselina acetylsalicylová (viz bod 4.5).
Pokud dojde ke gastrointestinálnímu krvácení nebo ulceraci u pacientů užívajících Ibuprofen Galpharm, léčba musí být ukončena.
Kožní reakce:
Velmi vzácně byly ve vztahu k léčbě nesteroidními antirevmatiky hlášeny závažné kožní reakce, z nichž některé byly fatální, včetně exfoliativní dermatitidy, Stevens- Johnsonova syndromu a toxické epidermální nekrolýzy (viz bod 4.8). Těmito reakcemi jsou nejvíce ohroženi pacienti na počátku léčby, začátek reakce se nejčastěji objevuje během prvního měsíce léčby. Ibuprofen Galpharm musí být vysazen při prvních známkách výskytu vyrážky, slizničních lézí nebo jakýchkoli jiných příznaků hypersensitivity.
Výjimečně mohou být plané neštovice zdrojem závažných infekčních komplikací kůže a měkkých tkání. K dnešnímu dni není možné vyloučit roli NSADs ve zhoršení těchto infekcí. Proto je vhodné vyhnout se užívání přípravku Ibuprofen Galpharm při planých neštovicích.
Kardiovaskulární a cerebrovaskulární účinky:
Opatrnost (porada s lékařem nebo lékárníkem) je nutná před zahájením léčby u pacientů s anamnézou hypertenze a/nebo srdečního selhání, protože v souvislosti s léčbou NSADs byla hlášena retence tekutin, hypertenze a edém.
Klinické studie a epidemiologické údaje naznačují, že podávání ibuprofenu, obzvláště ve vysokých dávkách (2400mg denně) a při dlouhodobé léčbě může být spojeno s mírným zvýšením rizika arteriálních trombotických příhod (např. infarkt myokardu nebo cévní mozková příhoda). Epidemiologické studie nenaznačují, že podávání nízkých dávek ibuprofenu (např. < 1200 mg denně) je spojeno se zvýšeným rizikem infarktu myokardu.
Informace o některých složkách tohoto léčivého přípravku:
Obsahuje laktózu: Pacienti se vzácnými dědičnými problémy s intolerancí galaktózy, vrozeným nedostatkem laktázy nebo malabsorpcí glukózy nebo galaktózy by tento přípravek neměli užívat.
Další údaje:
Závažné akutní hypersenzitivní reakce (např. anafylaktický šok ) jsou pozorovány velmi zřídka . Při prvních příznacích reakce přecitlivělosti po užití/podání přípravku Ibuprofen Galpharm musí být léčba ukončena. Z lékařského hlediska požadovaná opatření v souladu s příznaky musí být zahájena odborným personálem.
Při dlouhodobém podávání přípravku Ibuprofen Galpharm je nutná pravidelná kontrola jaterních hodnot, funkce ledvin, stejně jako krevního obrazu.
Ibuprofen, léčivá látka přípravku Ibuprofen Galpharm může přechodně inhibovat funkci krevních destiček (agregaci trombocytů). Proto se doporučuje pečlivě sledovat pacienty s poruchami krevní srážlivosti.
Ibuprofen může jako jiná NSAIDs maskovat symptomy základního infekčního onemocnění.
Obecně, časté užívání léků proti bolesti, zejména pokud jde o kombinaci několika bolest tlumících léčivých látek, může vést k trvalému poškození ledvin s rizikem selhání ledvin (analgetická
4
nefropatie). Toto riziko může být zvýšeno při fyzické zátěži spojené se ztrátou elektrolytů a dehydratací. Z tohoto důvodu je třeba se mu vyhnout.
Při současné konzumaci alkoholu mohou být nežádoucí účinky související s léčivou látkou, zejména ty týkající se trávicího traktu nebo centrální nervového systému, zvýšeny.
4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce Ibuprofenu (podobně jako jiným NSAIDs), je třeba se vyhnout v kombinaci s:
Nízkodávkovou kyselinou acetylsalicylovou (Aspirin) :
Výsledky experimentálního výzkumu ukazují utlumení inhibičního efektu kyseliny acetylsalicylové na agregaci trombocytů při současném podávání ibuprofenu. Tato interakce může snížit požadovaný ochranný kardiovaskulární účinek ASA. Ibuprofen by proto měl být užíván pouze se zvláštní opatrností u pacientů, kteří užívají ASA k inhibici agregaci trombocytů.
Jiné NSA1D včetně salicylátů > 100mg/den:
Současné podávání několika NSAIDs může zvýšit riziko gastrointestinálních vředů a krvácení v důsledku synergického efektu, současnému užívání ibuprofenu s jinými nesteroidními antirevmatiky je třeba se vyhnout (viz bod 4.4).
Následujícím kombinacím s ibuprofenem je třeba se vyvarovat:
Dikumarolová antikoagulancia: NSAIDs mohou zvyšovat účinek antikoagulancií, jako je warfarin. Experimentální studie ukazují, že ibuprofen posiluje účinky warfarinu na délku krvácení. NSAIDs a dikumarolová antikoagulancia jsou metabolizovány stejným enzymem, CYP2C9 .
Antiagregancia : NSAIDs není vhodné kombinovat s antiagregancii, jako je tiklopidin vzhledem k aditivní inhibici funkce krevních destiček (viz níže).
Metotrexát: NSAIDs inhibují tubulární sekreci metotrexátu což může v důsledku vést k určitým metabolickým interakcím se sníženou clearancí metotrexátu . V souladu s tím je nutné se při podávání vysokých dávek methotrexátu vyvarovat předepisování NSAIDs (viz níže) .
Kyselina acetylsalicylová: kombinaci kyseliny acetylsalicylové a jiných NSAIDs je třeba se vyhnout vzhledem ke zvýšenému riziku krvácení.
Preklinické údaje poukazují na to, že ibuprofen při současném podávání s nízkodávkovanou kyselinou acetylsalicylovou (ASA) může tlumit její vliv na agregaci krevních destiček. Omezenost těchto dat a nejasnost extrapolace ex vivo dat na klinický stav však vedou k domněnce, že nelze učinit konečné závěry týkající se pravidelného užívání ibuprofenu. Při ojedinělém krátkodobém podávání ibuprofenu není klinicky významný vliv pravděpodobný (viz bod 5.1).
Kardioglykosidy : NSAIDs mohou zhoršit srdeční selhání, snížit glomerulární filtraci a zvyšovat hladinu plazmatických kardioglykosidů (např. digoxin).
Mifepriston : Ke snížení účinnosti léčivého přípravku může teoreticky dojít v důsledku antiprostaglandinových vlastností nesteroidních protizánětlivých léků (NSAIDs) včetně kyseliny acetylsalicylové. Omezené důkazy naznačují, že současné podávání nesteroidních antirevmatik v den podání prostaglandinu nemá nepříznivý vliv na účinky mifepristonu nebo prostaglandinu na cervikální zrání nebo děložní kontraktilitu a nesnižuje klinickou účinnost lékařského ukončení těhotenství.
Sulfonylureáty : Existují ojedinělá hlášení hypoglykémie po podání ibuprofenu u pacientů užívajících sulfonylureu.
Zidovudin: Existují důkazy o zvýšeném riziku hemartróz a hematomů u HIV(+) hemofiliků užívajících souběžnou léčbu zidovudinu a ibuprofenu.
Následující kombinace s Ibuprofen mohou vyžadovat úpravu dávky :
NSAIDs mohou snižovat účinek diuretik a jiných antihypertenziv.
NSAIDs mohou snižovat vylučování aminoglykosidů. Děti: Je třeba opatrnosti při současné léčbě ibuprofenem a aminoglykosidy.
Lithium: Ibuprofen snižuje renální clearance lithia, což může vést ke zvýšení hladiny lithia v séru. Kombinaci je třeba se vyhnout, pokud není možná častá kontrola hladiny lithia a případné snížení dávky lithia.
ACE inhibitory a antagonisté angiotensinu-II:
Existuje zvýšené riziko akutního renálního selhání, obvykle reverzibilního, u pacientů s poruchou funkce ledvin (např. dehydratovaní a/nebo starší pacienti) pokud je léčba ACE inhibitory nebo antagonisty angiotensinu-II podána ve stejnou dobu jako NSAIDs, včetně selektivních inhibitorů cyklooxygenázy- 2. Tato kombinace by proto měla být podávána s opatrností pacientům s poruchou funkce ledvin, zejména u starších pacientů. Pacienty je třeba dostatečně hydratovat a kontrola funkce ledvin by měla být zvážena po zahájení kombinované léčby a dále v pravidelných intervalech během léčby (viz bod 4.4).
Beta-blokátory: NSAIDs působí proti antihypertenznímu účinku beta- adrenergních blokátorů .
Selektivní inhibitory zpětného vychytávání serotoninu (SSRI) :
SSRI a NSAIDs obojí znamenají zvýšené riziko krvácení, např. do gastrointestinálního traktu. Toto riziko se zvyšuje při kombinované terapii. Mechanismus účinku může souviset se sníženým vychytáváním serotoninu v trombocytech (viz bod 4.4).
Cyklosporin: Souběžné podávání NSAIDs a cyklosporinu může zvýšit riziko nefrotoxicity z důvodu snížené syntézy prostacyklinu v ledvinách. V souladu s tím musí být v případě kombinované léčby funkce ledvin pečlivě sledována.
Kaptopril: Experimentální studie naznačují, že ibuprofen působí proti účinku kaptoprilu na vylučování sodíku.
Cholestyramin: Současné podávání ibuprofenu a cholestyraminu zpomaluje a snižuje (o 25%) absorpci ibuprofenu. Tato léčiva by měla být podávána v intervalu nejméně 2 hodiny.
Thiazidy, thiazidová diuretika a kličková diuretika: NSAIDs mohou působit proti diuretickému účinku furosemidu a bumetanidu pravděpodobně prostřednictvím inhibice syntézy prostaglandinů. Mohou také působit proti antihypertenznímu účinku thiazidových diuretik.
Takrolimus: Současné podávání NSAIDs a takrolimu je považováno za schopné zvýšit riziko nefrotoxicity z důvodu snížené syntézy prostacyklinu v ledvinách. Proto by měla být v případě kombinované léčby funkce ledvin pečlivě sledována.
Methotrexát : Riziko potenciální interakce mezi NSAIDs a metotrexátem by mělo být vzato v úvahu při nízkodávkové léčbě methotrexátem, zvláště u pacientů s poruchou funkce ledvin. Vždy, když je podávána tato kombinace by měly být monitorovány renální funkce. Opatrnosti je třeba, pokud obojí NSAIDs a metotrexát jsou podány během 24 hodin, protože plazmatické hladiny methotrexátu mohou být zvýšeny, což má za následek zvýšenou toxicitu (viz výše).
Kortikosteroidy: Současná léčba vede k zvýšenému riziku gastrointestinálních ulcerací nebo krvácení.
Chinolonová antibiotika:
Studie na zvířatech ukazují, že NSAIDs mohou zvýšit riziko křečí spojených s chinolonovými antibiotiky. Pacienti, kteří užívají nesteroidní antirevmatika a chinolony mohou mít zvýšené riziko vzniku křečí.
Inhibitory CYP2C9:
Současné podávání ibuprofenu s inhibitory CYP2C9 může zvyšovat expozici ibuprofenu (substrát CYP2C9). Ve studii s vorikonazolem a flukonazolem (inhibitory CYP2C9) byla prokázána zvýšená expozice S (+)-ibuprofenu o 80 až 100%. Snížení dávek ibuprofenu by mělo být zváženo, pokud jsou současně podávány silné inhibitory CYP2C9, a to zejména při vysokých dávkách ibuprofenu s vorikonazolem a flukonazolem.
Studie interakcí byly provedeny pouze u dospělých.
4.6 Fertilita, těhotenství a kojení
Porucha fertility
Existují omezené důkazy, že léky, které inhibují cyklooxygenázu/prostaglandin syntetázu mohou způsobit snížení ženské plodnosti účinkem na ovulaci. Toto je reverzibilní po ukončení léčby.
Inhibice syntézy prostaglandinů může mít nežádoucí vliv na těhotenství a/nebo embryonální/fetální vývoj. Data z epidemiologických studií naznačují zvýšené riziko potratů a kardiálních malformací a gastroschízy po užívání inhibitorů syntézy prostaglandinů v počátku těhotenství. Absolutní riziko kardiovaskulárních malformací se zvýšilo z méně než 1% na přibližně 1,5 %. Předpokládá se, že se riziko zvyšuje s dávkou a trváním terapie.
U zvířat se prokázalo, že podávání inhibitoru syntézy prostaglandinu vede k zvýšení preimplantačních a postimplantačních ztrát a embryonální/fetální letalitě. Navíc byla hlášena zvýšená incidence různých malformací, včetně kardiovaskulárních, po podání inhibitorů syntézy prostaglandinů zvířatům v průběhu organogeneze.
V průběhu prvního a druhého trimestru těhotenství, nesmí být podáván ibuprofen, pokud to není zcela nezbytné. Pokud je ibuprofen podáván ženám, které chtějí otěhotnět nebo v prvním a druhém trimestru těhotenství, musí být dávka co nejnižší a doba léčby co nejkratší.
Během třetího trimestru těhotenství všechny inhibitory syntézy prostaglandinů mohou vystavovat
• plod :
- kardiopulmonální toxicitě (předčasný uzávěr ductus arteriosus a plicní hypertenze);
- renální dysfunkci, která může progredovat v renální selhání a oligohydramnion;
• matku a novorozence na konci těhotenství:
- potenciálnímu prodloužení doby krvácení, antiagregačnímu účinek se může projevit i při velmi nízkých dávkách
- inhibici děložních kontrakcí vedoucí k opoždění nebo prodloužení průběhu porodu
V důsledku toho je ibuprofen kontraindikován ve třetím trimestru těhotenství.
Kojení
Ibuprofen a jeho metabolity mohou přecházet v nízkých koncentracích do mateřského mléka.
V současné době nejsou známé žádné škodlivé účinky na kojence, takže během krátkodobé léčby doporučenými dávkami při bolesti a horečce není přerušení kojení nutné.
4.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje
Protože nežádoucí účinky na centrální nervový systém, jako je únava a závratě, se mohou objevit při užívání přípravku Ibuprofen Galpharm ve vysokých dávkách, schopnost reagovat a schopnost účastnit se aktivně silničního provozu a obsluhovat stroje může být v některých případech narušena. Toto platí ve větší míře v kombinaci s alkoholem.
4.8 Nežádoucí účinky
Pro vyjádření frekvence výskytu nežádoucích účinků se používají následující výrazy:
Velmi časté (> 1/10)
Časté (> 1 /100 až < 1/10)
Méně časté (> 1/1000 až < 1/ 100)
Vzácné (> 1 /10 000 až < 1/ 1 000)
Velmi vzácné ( < 1/ 10 000)
Není známo (z dostupných údajů nelze určit) .
V každé skupině četností jsou nežádoucí účinky uvedeny v pořadí podle klesající závažnosti.
Nejčastěji pozorované nežádoucí účinky jsou gastrointestinální povahy, mohou se objevit peptické vředy, perforace nebo GI krvácení, někdy fatální, zejména u starších osob (viz bod 4.4). Nauzea, zvracení, průjem, flatulence, zácpa, dyspepsie, abdominální bolest, meléna, hemateméza, ulcerózní stomatitida, exacerbace kolitidy a Crohnovy choroby (viz bod 4.4) byly hlášeny po podání. Méně často byla pozorována gastritida.
Edémy, hypertenze a srdeční selhání byly hlášeny v souvislosti s léčbou NSAIDs.
Klinické studie a epidemiologické údaje naznačují, že užívání ibuprofenu, obzvláště ve vysokých dávkách (2400 mg denně) a při dlouhodobé léčbě může být spojeno s mírným zvýšením rizika arteriálních trombotických příhod (např. infarkt myokardu nebo cévní mozková příhoda) (viz bod 4.4).
Přehled nežádoucích účinků zahrnuje všechny nežádoucí účinky, které se nastaly při léčbě ibuprofenem, včetně těch při vysokých dávkách u dlouhodobě léčených pacientů s revmatismem. Uvedené frekvence, které přesahují velmi vzácná hlášení, se vztahují na krátkodobé užívání denních dávek až do výše 1200 mg ibuprofenu při perorálním podání a nejvýše 1800 mg pro čípky.
U následujících nežádoucích účinků musí být vzato v úvahu, že jsou převážně závislé na dávce a individuálně se liší.
Infekce a infestace:
Méně časté: rýma
Velmi vzácné: Zhoršení infekcí souvisejících se záněty (např. rozvoj nekrotizující fasciitidy) bylo popsáno v souvislosti s užíváním nesteroidních protizánětlivých léků. Toto pravděpodobně souvisí s mechanismem působení nesteroidních protizánětlivých léků.
Pokud se objeví příznaky infekce, nebo dojde ke zhoršení během užívání přípravku Ibuprofen Galpharm, doporučuje se, aby pacient bez prodlení vyhledal lékaře. Musí být stanoveno, zda je indikovaná protizánětlivá/antibiotická terapie.
Příznaky aseptické meningitidy jako je ztuhlost šíje, bolest hlavy, nevolnost, zvracení, horečka nebo poruchy vědomí byly pozorovány při užívání ibuprofenu. Pacienti s autoimunitními poruchami (SLE , smíšené onemocnění pojivové tkáně) se zdají být k tomuto predisponovaní.
Poruchy krve a lymfatického systému:
Méně časté: Leukopenie, trombocytopenie, agranulocytóza, aplastická anémie a hemolytická anémie. První příznaky jsou: horečka, bolest v krku, povrchové vředy v ústech, chřipkové příznaky, těžká únava, nevysvětlitelné krvácení a modřiny. V takových případech by pacient měl být informován, aby okamžitě přerušil léčbu, aby se vyvaroval jakékoliv samoléčby analgetiky nebo antipyretiky a poradil se s lékařem. Krevní obraz je při dlouhodobé léčbě třeba pravidelně kontrolovat.
Poruchy imunitního systému:
Méně časté: Reakce z přecitlivělosti s kožními vyrážkami a svěděním, stejně jako astmatické záchvaty (případně s poklesem krevního tlaku), exacerbace astmatu, bronchospasmus, dyspnoe. Pacient musí být poučen, aby okamžitě informoval lékaře a přípravek Ibuprofen Galpharm dále neužíval.
Vzácné: Anafylaktické reakce.
Velmi vzácné: Závažné celkové reakce z přecitlivělosti. Příznaky mohou zahrnovat: otok obličeje, jazyka a hrtanu, dyspnoe, tachykardii, hypotenzi (angioedém nebo těžký šok). Pokud se objeví některý z těchto příznaků, k čemuž může dojít i při prvním užití, je nutná okamžitá pomoc lékaře.
Psychiatrické poruchy:
Méně časté: Nespavost, úzkost.
Vzácné: Zmatenost.
Velmi vzácné: Psychotická reakce, deprese.
Poruchy nervového systému:
Časté: Bolest hlavy, závratě.
Méně časté: Parestézie, somnolence, nespavost, neklid, podrážděnost nebo únava.
Vzácné: Zánět očního nervu.
Poruchy oka:
Méně časté: Zrakové postižení.
Vzácné: Toxická neuropatie optického nervu.
Poruchy ucha a labyrintu:
Méně časté: Porucha sluchu.
Vzácné: Tinitus, vertigo.
Srdeční poruchy:
Velmi vzácné: Palpitace, srdeční selhání, infarkt myokardu.
Cévní poruchy:
Velmi vzácné: Arteriální hypertenze, vaskulitida.
Respirační, hrudní a mediastinální poruchy:
Méně časté: Astma, bronchospasmus, dyspnoe.
Gastrointestinální poruchy:
Časté: Gastrointestinální potíže, jako je dyspepsie, pálení žáhy, bolesti břicha, nauzea, zvracení, flatulence, průjem, zácpa a mírné gastrointestinální krevní ztráty, které mohou ve výjimečných případech způsobit anémii.
Méně časté: Gastrointestinální vředy, případně s krvácením a perforací. Ulcerózní stomatitida, gastritida.
Velmi vzácné: ezofagitida, pankreatitida, vytvoření intestinálních membránovitých struktur. Pacient musí být poučen, aby okamžitě přerušil léčbu a vyhledal lékaře, pokud se u něj objeví silná bolest v horní části břicha, meléna či hemateméza.
Není známo: Kolitida a Crohnova nemoc.
Poruchy jater a žlučových cest:
Méně časté: hepatitida, žloutenka, abnormální jatemí funkce.
Vzácné: poškození jater
Velmi vzácné: hepatální poškození, selhání jater.
Poruchy kůže a podkožní tkáně:
Časté: vyrážka
Méně časté: svědění, purpura, angioedém, fotosenzitivní reakce.
Velmi vzácné: závažné formy kožních reakcí jako bulózní reakce včetně Stevens -Johnsonova syndromu, erythema multiforme a toxické epidermální nekrolýzy mohou nastat. Alopecie. Ve výjimečných případech se mohou vyskytnout vážné kožní infekce a poškození měkkých tkání jako komplikace varicelové infekce (viz také " Infekce a infestace ").
Poruchy ledvin a močových cest:
Méně časté: Tubulointersticiální nefritida, nefrotický syndrom a renální selhání.
Vzácné: poškození ledvinové tkáně (papilární nekróza) a zvýšení koncentrace kyseliny močové v krvi může také vzácně nastat.
Velmi vzácné: Tvorba otoků, zejména u pacientů s arteriální hypertenzí nebo renální insuficiencí, nefritický syndrom, intersticiální nefritida, které mohou být doprovázeny akutní renální insuficiencí. Funkce ledvin by proto měla být pravidelně kontrolována.
Celkové poruchy a reakce v místě aplikace:
Časté: únava.
Vzácné: edém.
Hlášení podezření na nežádoucí účinky
Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje to pokračovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky, aby hlásili podezření na nežádoucí účinky na adresu:
Státní ústav pro kontrolu léčiv Šrobárova 48 100 41 Praha 10
Webové stránky: www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek
4.9 Předávkování
Odezva na dávku při předávkování u_dospívajících a dospělých není jednoznačně dána. Poločas při předávkování je 1,5-3 hodiny.
Příznaky
U většina pacientů, kteří požijí klinicky významné množství NSAIDs se nevyvine nic více než nevolnost, zvracení, bolesti v nadbřišku, nebo méně často průjem. Hučení v uších, bolesti hlavy a gastrointestinální krvácení jsou také možné. Při vážnějších otravách je pozorována toxicita v centrálním nervovém systému, projevující se jako ospalost, příležitostně excitace a dezorientace nebo koma. Občas se u pacientů objeví křeče. Při závažné otravě může nastat metabolická acidóza a protrombinový čas/INR může být prodloužen pravděpodobně z důvodu interference s účinkem cirkulujících koagulačních faktorů. Může nastat akutní selhání ledvin a poškození jater. Exacerbace astmatu je možná u astmatiků.
Léčba
Léčba by měla být symptomatická a podpůrná a zahrnuje udržování průchodnosti dýchacích cest a monitorování srdečních a vitálních funkcí až dokud nejsou stabilní. Zvažte perorální podání aktivního uhlí v případě, že pacient je do 1 hodiny od požití potenciálně toxického množství. Pokud se vyskytnou časté nebo dlouhotrvající křeče, měly by být léčeny intravenózně diazepamem nebo lorazepamem. Astmatikům podejte bronchodilatancia.
5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
5.1 Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: Protizánětlivé a antirevmatické přípravky, nesteroidní, deriváty kyseliny propionové.
ATC kód: M01A E01
Ibuprofen je nesteroidní protizánětlivé léčivo (NSAID), jehož účinek byl prokázán v konvenčních studiích na zvířatech jako inhibice syntézy prostaglandinů. U člověka ibuprofen snižuje bolest související se zánětem, otoky a horečku.
Dále ibuprofen reverzibilně inhibuje ADP - a kolagenem indukovanou agregaci trombocytů.
Preklinické údaje poukazují na to, že ibuprofen při současném podávání s nízkodávkovanou kyselinou acetylsalicylovou (ASA) může tlumit její vliv na agregaci krevních destiček.Ve studii s jednorázovou dávkou 400 mg ibuprofenu podávanou 8 h před nebo 30 min po podání 81 mg ASA s rychlým uvolňováním byl pozorován snížený účinek ASA na tvorbu tromboxanu nebo agregaci krevních destiček. Omezenost těchto dat a nejasnost extrapolace ex vivo dat na klinický stav však vedou k domněnce, že nelze učinit konečné závěry týkající se pravidelného užívání ibuprofenu. Při ojedinělém podávání ibuprofenu není klinicky významný vliv pravděpodobný.
5.2 Farmakokinetické vlastnosti
Po perorálním podání je ibuprofen částečně absorbován v žaludku a pak kompletně v tenkém střevě. Po metabolizaci v játrech (hydroxylace, karboxylace) jsou farmakologicky neaktivní metabolity kompletně eliminovány, převážně ledvinami (90%), ale také žlučí. Eliminační poločas u zdravých jedinců a u pacientů s onemocněním jater a ledvin je 1,8 až 3,5 hodiny, vazba na plazmatické proteiny 99%.
Maximální plazmatické koncentrace je po perorálním podání lékové formy s normálním uvolňováním (tablety) s jídlem dosaženo po 1 až 2 hodinách.
5.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti
Subchronická a chronická toxicita ibuprofenu se v experimentech na zvířatech projevuje především ve formě lézí a vředů v gastrointestinálním traktu. In vitro a in vivo studie nepřinesly klinicky relevantní důkazy o mutagenním potenciálu ibuprofenu. Ve studiích na potkanech a myších nebyl prokázán karcinogenní účinek ibuprofenu. Ibuprofen vedl k inhibici ovulace u králíků, jakož i k poruchám implantace u různých živočišných druhů (králík, potkan a myš). Experimentální studie na potkanech a králících prokázaly, že ibuprofen prochází placentou. Po dávkách toxických pro matku byl u potomků potkanů pozorován zvýšený výskyt malformací (ventrikulární defekty septa).
6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE
6.1 Seznam pomocných látek
Jádro
Hypromelosa Monohydrát laktosy Magnesium-stearát Kukuřičný škrob
Sodná sůl karboxymethylškrobu (typ A)
Koloidní bezvodý oxid křemičitý
Potahová vrstva
Potahová soustava OPADRY II 85F18422 bílá obsahuje:
Makrogol 3350
Polyvinylalkohol
Mastek
Oxid titaničitý (E 171)
6.2 Inkompatibility Neuplatňuje se.
6.3 Doba použitelnosti
3 roky
6.4 Zvláštní opatření pro uchovávání
Uchovávejte při teplotě do 25 °C. Uchovávejte v původním obalu, aby byl přípravek chráněn před světlem a vlhkostí.
6.5 Druh obalu a obsah balení
Blistr složený z 20 pm hliníkové fólie a 250 pm PVC je vložen do krabičky obsahující 6, 8, 10, 12, 16, 20, 24, 30, 48, 50, 96 nebo 100 tablet.
Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.
6.6 Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku Ibuprofen Galpharm a pro zacházení s ním
Žádné zvláštní požadavky.
7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI
Galpharm Healthcare Limited Dodworth, Barnsley South Yorkshire S75 3SP Velká Británie
8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO(A)
07/135/14-C
9. DATUM PRVNÍ REGISTRACE/PRODLOUŽENÍ REGISTRACE
26.3.2014
10. DATUM REVIZE TEXTU
5.8.2014
12