Hypotylin
sp.zn. sukls74700/2014
SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU
1. NÁZEV PŘÍPRAVKU
Hypotylin
tablety
2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ
Metipamidum 2,5 mg v 1 tabletě.
Pomocná látka se známým účinkem: monohydrát laktosy 21 mg v 1 tabletě. Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.
3. LÉKOVÁ FORMA
Tableta
Popis přípravku: Téměř bílé až nažloutlé tablety s půlící rýhou. Tabletu lze rozdělit na dvě stejné dávky.
4. KLINICKÉ ÚDAJE
4.1. Terapeutické indikace
Hypertenze (u mírné hypertenze v monoterapii, u těžších forem v kombinaci s dalšími antihypertenzívy).
Hypotylin je určen k léčbě dospělých pacientů.
4.2. Dávkování a způsob podání
U lehčí hypertenze se podává 1,25-2,5 mg v jedné denní dávce. Po dosažení žádoucího efektu lze tuto dávku podávat 1x každé 2 dny. Při nedostatečném efektu je možné zvýšit denní dávku metipamidu na 5 mg denně. Zvýšení denní dávky metipamidu na 7,5 mg výrazně zvyšuje výskyt hypokalémie a hyperurikémie, ale již obvykle nevede k zesílení antihypertenzního účinku. Při nedostatečném antihypertenzním účinku u těžších forem hypertenze se proto doporučuje kombinovat metipamid s jinými antihypertenzivy. Osvědčily se kombinace metipamidu s ACE inhibitory, blokátory AT1, beta-blokátory i s blokátory kalciového kanálu. Vhodná je rovněž kombinace s kalium šetřícími diuretiky.
Způsob podání
Tablety se užívají po jídle, zapíjí se vodou.
4.3. Kontraindikace
- Hypersenzitivita na léčivou látku nebo na kteroukoli pomocnou látku uvedenou v bodě 6.1 anebo na sulfonamidy.
- Anurie.
- Závažné renální selhání.
- Jatemí encefalopatie.
- T ěžká porucha funkce jater.
- Výrazná hypokalémie.
4.4. Zvláštní upozornění a opatření pro použití
Poměr rizika k prospěchu terapie je třeba pečlivě zvážit u těchto stavů:
- poruchy elektrolytového a vodního hospodářství (např. hypokalémie, hyponatrémie, hypochloremická alkalóza a další),
- poruchy funkce jater, ledvin,
- poruchy srdečního rytmu,
- dna.
Rizikoví jedinci jsou pacienti se srdeční arytmií a pacienti léčení kardiotonickými glykosidy.
Během léčby se doporučuje monitorovat hladinu elektrolytů v krvi, především kalia, kterou je třeba v případě snížení korigovat.
Při současném podávání perorálních antidiabetik (PAD) je třeba sledovat glykémii a dávkování PAD podle ní upravit.
Vzhledem k nedostatku zkušeností se přípravek nepodává osobám mladším 18 let.
Přípravek obsahuje monohydrát laktosy. Pacienti se vzácnými dědičnými problémy s intolerancí galaktózy, vrozeným nedostatkem laktázy nebo malabsorpcí glukózy a galaktózy by tento přípravek neměli užívat.
4.5. Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce
Kardiotonika
Zvýšené vylučování kalia může zvýšit toxické účinky kardiotonik.
Kortikosteroidy a ACTH
Současné podání kortikosteroidů či ACTH zvyšuje hypokalémii.
Myorelaxancia
Metipamid zvyšuje účinek pachykurarových myorelaxancií.
Antidiabetika
Metipamid snižuje účinnost antidiabetik. Při použití perorální antidiabetik je třeba sledovat hladinu glukózy a dávkování PAD podle ní upravit.
Presorické látky
Metipamid snižuje reaktivitu vůči presorickým látkám.
Léky snižující krevní tlak
Účinek metipamidu je potencován dalšími antihypertenzivy a dalšími léky snižujícími krevní tlak (např. tricyklická antidepresiva).
Lithium
Metipamid snižuje renální clearance lithia a zvyšuje tak jeho toxicitu.
Antiarytmika a látky vyvolávající torsade de pointes
Metipamidem navozená hypokalémie je predisponujícím faktorem ke vzniku torsade de pointes při současném užívání antiarytmik vyvolávajících torsade de pointes (chinidin, disopyramid, amiodaron, sotolol) a látek bez antiarytmického účinku vyvolávající torsade de pointes (astemizol, bepridil, erytromycin nitrožilně, halofantrin, penamidin, sultoprid, terfenadin, vinkamin).
4.6. Fertilita, těhotenství a kojení
Vzhledem k tomu, že bezpečnost podávání v těhotenství nebyla zatím prokázána, a vzhledem k faktu, že v experimentálních studiích byl aktivní metabolit nalezen v mateřském mléce kojících zvířat, podání v těhotenství a při kojení se nedoporučuje.
4.7. Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje
Pokles krevního tlaku na počátku léčby může ovlivnit činnost vyžadující zvýšenou pozornost, motorickou koordinaci a rychlé rozhodování (např. řízení motorových vozidel, obsluha strojů, práce ve výškách apod.).
4.8. Nežádoucí účinky
Přípravek je dobře tolerovaný.
V následující tabulce jsou shrnuty nežádoucí účinky metipamidu rozdělené do skupin podle terminologie MedDRA s uvedením frekvence výskytu: velmi časté (>1/10); časté (>1/100 až <1/10); méně časté (> 1/1 000 až <1/100); vzácné (>1/10 000 až < 1/1 000); velmi vzácné (<1/10 000), není známo (z dostupných údajů nelze určit).
|
MedDRA třídy orgánových systémů |
Frekvence |
Nežádoucí účinek |
|
Poruchy nervového systému |
není známo |
bolesti hlavy, závratě, parestézie |
|
Srdeční poruchy |
není známo |
palpitace |
|
Gastrointestinální poruchy |
není známo |
nausea, zvracení |
|
Celkové poruchy a reakce v místě aplikace |
není známo |
slabost, únava, pocení |
|
Vyšetření |
není známo |
snížení plazmatické hladiny kalia*, zvýšení urikémie*, hyponatrémie*, mírné přechodné zvýšení transamináz*; ovlivnění glykémie** |
|
vzácné |
hyperkalcémie* |
*k uvedeným změnám laboratorních hodnot může dojít zejména v prvních měsících léčby.
**u diabetiků léčených PAD je možné ovlivnění glykémie, kterou je třeba sledovat a dávkování PAD podle ní upravit
Hlášení podezření na nežádoucí účinky
Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje to pokračovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky, aby hlásili podezření na nežádoucí účinky na adresu:
Státní ústav pro kontrolu léčiv Šrobárova 48 100 41 Praha 10
Webové stránky: www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek
4.9. Předávkování
Projevy: nauzea, zvracení, slabost, gastrointestinální obtíže, porucha elektrolytové rovnováhy.
V závažnějších případech nastává hypotenze a dechový útlum.
Léčba: Neexistuje specifické antidotum, terapie je při předávkování pouze podpůrná (vyvolání zvracení a výplach žaludku, úprava elektrolytového a vodního hospodářství, podpora kardiorespiračních funkcí).
5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
Farmakoterapeutická skupina: Antihypertenzivum, diuretikum ATC kód: C03BA
5.1. Farmakodynamické vlastnosti
Metipamid je sulfonamidové diuretikum nethiazidové struktury, které se vyznačuje výrazným antihypertenzním účinkem a mírným přechodným diuretickým účinkem. Předpokládá se, že na antihypertenzním účinku se podílí kromě diuretického působení především přímý účinek na hladké svalstvo cév. Výsledkem je snížení reaktivity cévní stěny a pokles periferní cévní rezistence. Účinek nastupuje rychle a není provázen ortostatickou hypotenzí. Metipamid nemá nepříznivý vliv na metabolizmus lipidů.
5.2. Farmakokinetické vlastnosti
Po perorálním podání se metipamid dobře a rychle vstřebává s poločasem 18-66 minut. Maximální hladiny v plazmě (kolem 300 ng/ml po podání 5 mg metipamidu) jsou dosaženy za 2-6 hodin. Sledování hladin metipamidu v krvi při dlouhodobém podávání ukázalo, že metipamid nejeví tendenci ke kumulaci. Z organizmu se metipamid vylučuje pomalu, asi z poloviny v nezměněné formě močí, poločas eliminace odpovídá 31-55 hodinám.
5.3. Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti
Sledování toxicity na několika živočišných druzích neodhalilo žádná potenciální rizika metipamidu. Při šestiměsíčním podávání dávek 20 a 75 mg/kg potkanům a 2 a 15 mg/kg psům se neobjevila výraznější hypokalémie a nebylo zachyceno ani zvýšení kyseliny močové, celkových lipidů, triglyceridů, HDL a LDL.
6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE
6.1. Seznam pomocných látek
monohydrát laktosy kukuřičný škrob
koloidní bezvodý oxid křemičitý mikrokrystalická celulosa stearan hořečnatý
6.2. Inkompatibility
Neuplatňuje se.
6.3. Doba použitelnosti
3 roky
6.4. Zvláštní opatření pro uchovávání
Uchovávejte při teplotě do 25 °C.
Uchovávejte v původním obalu, aby byl přípravek chráněn před světlem a vlhkostí.
6.5. Druh obalu a obsah balení
Druh obalu: PVC/Al blistr, příbalová informace, krabička.
Velikost balení: 30 tablet.
6.6. Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku
Žádné zvláštní požadavky.
7. DRŽITEL REGISTRAČNÍHO ROZHODNUTÍ
Zentiva, k. s., Praha, Česká republika
8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO
58/205/90-C
9. DATUM PRVNÍ REGISTRACE / PRODLOUŽENÍ REGISTRACE
1990/8.4.2009
10. DATUM REVIZE TEXTU
17.4.2014
5