Guttalax
sp.zn. sukls122143/2010
SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU
1. NÁZEV PŘÍPRAVKU
GUTTALAX
5 mg, tablety
2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ
Jedna tableta obsahuje natrii picosulfas 5 mg.
Pomocná látka se známým účinkem: monohydrát laktózy. Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.
3. LÉKOVÁ FORMA
Tableta
Bílé, kulaté ploché tablety se zkosenými hranami s půlicí rýhou a značením 5L po obou stranách půlicí rýhy a s logem firmy na straně druhé.
Tabletu lze dělit na dvě stejné poloviny.
4. KLINICKÉ ÚDAJE
4.1 Terapeutické indikace
Guttalax je indikován u dospělých, dospívajících a dětí od 4 let v případech akutní funkční zácpy a k občasnému použití pro usnadnění vyprázdnění při chronické zácpě.
4.2 Dávkování a způsob podání
Perorální podání
Následující dávky se doporučuje podat večer před spaním, k vyprázdnění dochází zpravidla následující den ráno. Doporučuje se začít s nejnižší dávkou. Dávka může být upravena až do maximální doporučené dávky pro navození pravidelné stolice. Maximální doporučená denní dávka nemá být překročena.
Dospělí: 1 - 2 tablety (5 - 10 mg) denně
Pediatrická populace
Děti nad 10 let a dospívající: 1 - 2 tablety (5 - 10 mg) denně
Děti ve věku 4 - 10 let: 'A - 1 tableta (2,5 - 5 mg) denně
Guttalax lze pravidelně, při každodenním podávání, užívat (nebo podávat dětem) po dobu maximálně dvou týdnů, a to jak po konzultaci, tak i bez konzultace s lékařem.
Způsob podání
Tablety se zapíjejí dostatečným množstvím tekutiny.
Guttalax je kontraindikován u pacientů:
• s hypersenzitivitou na pikosulfát sodný nebo kteroukoli pomocnou látku uvedenou v bodě 6.1.
• se střevní neprůchodností nebo střevní obstrukcí,
• se silnou bolestí břicha a/nebo horečnatými akutními břišními příhodami (např. při appendicitis) spojenými s nauzeou a zvracením
• v akutní fázi zánětlivých střevních onemocnění (např. ulcerózní kolitida)
• se závažnou dehydratací
4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití
Podobně jako u jiných laxativ není doporučeno podávat Guttalax každodenně nebo po delší dobu bez zjištění příčiny zácpy.
Dlouhodobé podávání vyšších dávek může vyvolat poruchy rovnováhy tekutin a elektrolytů a hypokalemii.
U pacientů, kteří užívali přípravek Guttalax, byly popsány závratě a/nebo mdloby. Podrobnosti, které j sou dostupné k těmto případům, naznačují, že tyto účinky mohou souviset s mdlobou při defekaci (nebo s mdlobou související s namáháním při stolici) nebo s vazovagální reakcí na bolest břicha při zácpě. Nemusí nutně souviset s podáním samotného pikosulfátu sodného.
Děti by neměly užívat Guttalax bez doporučení lékaře.
Jedna tableta přípravku Guttalax obsahuje 67,5 mg laktózy, což znamená 135,0 mg laktózy v maximální doporučené denní dávce k léčbě dospělých, dospívajících a dětí od 10 let. Pacienti se vzácnými dědičnými problémy s intolerancí galaktózy, vrozeným nedostatkem laktázy nebo malabsorpcí glukózy a galaktózy by tento přípravek neměli užívat.
4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce
Při podávání zvýšených dávek přípravku Guttalax v kombinaci s diuretiky nebo kortikosteroidy se může zvyšovat riziko vzniku elektrolytové nerovnováhy.
Porušená elektrolytová rovnováha může způsobit zvýšení citlivosti k působení srdečních glykosidů.
Současné podávání antibiotik může snížit laxativní účinek přípravku Guttalax.
4.6 Fertilita, těhotenství a kojení
Odpovídající studie u těhotných žen nejsou k dispozici. Dlouhodobé zkušenosti nepřinesly důkazy o nežádoucích nebo škodlivých účincích přípravku při užívání během těhotenství.
Užívání přípravku Guttalax v průběhu těhotenství se doporučuje pouze pokud je to nezbytně nutné.
Kojení
Klinické údaje prokázaly, že ani léčivá složka pikosulfátu sodného BHPM (bis-(p-hydroxyfenyl)-pyridyl-2-methan) ani jeho glukuronidy nejsou vylučovány do mateřského mléka zdravých kojících žen. Z toho důvodu je možné přípravek Guttalax užívat během kojení.
Fertilita
Nebyly provedeny žádné studie fertility u člověka. Neklinické studie neprokázaly žádný vliv na fertilitu (viz bod 5.3).
4.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje
Studie hodnotící účinky na schopnost řídit nebo obsluhovat stroje nebyly provedeny.
Pacienti musí být poučeni, že v důsledku vazovagální odpovědi (např. v důsledku abdominálního spazmu) mohou pocítit závrať a/nebo mdlobu. Pokud se u pacienta projeví abdominální spazmus, musí se vyvarovat potenciálně nebezpečných činností, jako je řízení nebo obsluha strojů.
4.8 Nežádoucí účinky
Frekvence výskytu je vyjádřena za použití následujícího pravidla: velmi časté (>1/10); časté (>1/100 až <1/10); méně časté (>1/1000 až <1/100); vzácné (>1/10 000 až <1/1000); velmi vzácné (< 1/10 000); není známo (z dostupných údajů nelze určit).
Poruchy imunitního systému Není známo*: hypersenzitivita
Poruchy nervového systému Méně časté: závrať
Není známo*: mdloby
Závrať a mdloby, které se objeví po požití pikosulfátu sodného, jsou spojeny s vazovagální odpovědí (např. abdominální spazmus, defekace).
Gastrointestinální _ poruchy Velmi časté: průjem
Časté: abdominální křeče, abdominální bolest, abdominální obtíže
Méně časté: zvracení, nauzea
Poruchy kůže a _podkožní tkáně
Není známo*: kožní reakce jako je angioedém, polékový výsev, vyrážka, svědění.
*= tyto nežádoucí účinky byly pozorovány při post-marketingovém sledování. S 95% jistotou není uvedená frekvence vyšší než méně častá, ale může být nižší. Přesný odhad frekvence není možný, protože se nežádoucí účinek nevyskytoval v databázi klinické studie s 1020 pacienty.
Hlášení podezření na nežádoucí účinky
Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje to pokračovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky, aby hlásili podezření na nežádoucí účinky na adresu:
Státní ústav pro kontrolu léčiv Šrobárova 48 100 41 Praha 10
Webové stránky: www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek
Příznaky
Při vysokých dávkách se může objevit vodnatá stolice (průjem), abdominální křeče a klinicky závažné ztráty tekutin, draslíku a dalších elektrolytů.
Pokud se pro běžné zvládnutí zácpy podávají dávky vyšší než doporučené, může dojít k ischemii střevní sliznice.
Guttalax, podobně jako jiná laxativa, může při chronickém předávkování způsobit chronický průjem, bolesti břicha, hypokalemii, sekundární hyperaldosteronismus a ledvinové kameny.
V souvislosti s chronickým předávkováním laxativy bylo dále popsáno poškození ledvinných kanálků, metabolická alkalóza a svalová slabost sekundárně způsobená hypokalemií.
Terapie
V průběhu krátké doby po užití lze zabránit působení přípravku (nebo je minimalizovat) vyvoláním zvracení nebo výplachem žaludku. Podle stupně postižení je zpravidla třeba náhrada tekutin a úprava porušené elektrolytové rovnováhy, zejména u dětí a starších osob. V některých případech je vhodné podání spasmolytik.
5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
5.1 Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: kontaktní laxativa, ATC kód: A06AB08
Pikosulfát sodný, léčivá látka přípravku Guttalax, je lokálně působícím projímadlem difenylmethanové skupiny. Po bakteriálním štěpení pikosulfátu v tlustém střevě dochází ke stimulaci sliznice tlustého střeva, která způsobí zvýšení peristaltiky tlustého střeva a napomáhá zadržování vody a elektrolytů v lumen tlustého střeva. To vede ke stimulaci defekace, snížení času střevní pasáže a změknutí stolice.
Jelikož pikosulfát sodný působí v tlustém střevě, nedochází ke změně (porušení) vstřebávání energetických složek stravy a esenciálních živin v tenkém střevě.
5.2 Farmakokinetické vlastnosti
Absorpce a distribuce
Po perorálním podání prochází pikosulfát sodný do tlustého střeva bez významné předchozí absorpce. Nedochází k enterohepatální cirkulaci.
Biotransformace
Pikosulfát sodný je změněn na laxativní složku, bis-(p-hydroxyfenyl)-pyridyl-2-methan (BHPM) prostřednictvím bakteriálního štěpení v distální části střeva.
Eliminace
Během následující přeměny je jen malé množství BHPM absorbováno a téměř zcela konjugováno ve střevní stěně a v játrech za vzniku neaktivního glukuronidu BHPM. Po perorálním podání 10 mg pikosulfátu sodného bylo 10,4 % celkové dávky jako glukuronid BHPM po 48 hodinách vyloučeno močí. Obecně platí, že se při podávání vyšších dávek pikosulfátu sodného vylučování močí snížilo.
Farmakokinetické/farmakodynamické vztahy
Účinek nastupuje za 6 - 12 hodin v závislosti na uvolňování léčivé látky (BHPM) z přípravku.
Nebyl nalezen přímý nebo opačný vztah mezi plazmatickou hladinou aktivní složky a projímavým účinkem.
5.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti
U pikosulfátu sodného byla prokázána nízká akutní toxicita u laboratorních zvířat.
Hodnoty LD50 po perorálním podání byly >17 g/kg (u myší), >16 g/kg (u potkanů) a >6 g/kg (u králíků, psů). Hlavními příznaky toxicity byla polydipsie, piloerekce, průjem a zvracení.
Ve studiích subchronické a chronické toxicity na potkanech (až do 100 mg/kg) a psech (až do 1000 mg/kg) v délce až 6 měsíců vyvolával pikosulfát sodný v dávkách 500x a 5000x převyšující terapeutické dávky doporučované lidem (vztaženo na 50 kg tělesné hmotnosti) průjem a způsoboval úbytek tělesné hmotnosti. Následně tyto vysoké dávky vyvolávaly atrofii gastrointestinální sliznice. Změny vzniklé v souvislosti s léčbou byly způsobeny chronickým drážděním střev spolu s kachexií. Všechny toxické nežádoucí účinky byly reverzibilní. Pikosulfát sodný neovlivňoval srdeční frekvenci, krevní tlak a dýchání zvířat ani při plném vědomí, ani při anestezii.
Pikosulfát sodný nevykazoval genotoxický potenciál u bakterií a savčích buněk za podmínek in vitro a in vivo. Dlouhodobé běžné studie kancerogenity u potkanů a myší nejsou k dispozici.
Byl zkoumán teratogenní účinek pikosulfátu sodného (fáze II) u potkanů (v dávkách 1, 10, 1000 a 10 000 mg/kg tělesné hmotnosti) a králíků (1, 10 a 1000 mg/kg) po perorálním podání.
Toxické dávky podávané v těhotenství vyvolávají silný průjem spolu s embryotoxicitou (zvýšení prvotního vstřebávání) bez teratogenních účinků nebo nežádoucích účinků na reprodukci potomstva. Plodnost a vývoj embrya (fáze I), stejně jako pre- a postnatální vývoj (fáze III) u potkanů nebyly ovlivněny po perorálním podání dávek 1, 10 a 100 mg/kg.
Celkově vzhledem k nízké celkové biologické dostupnosti po perorálním podání je akutní a chronická toxicita pikosulfátu sodného nízká.
6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE
6.1 Seznam pomocných látek
Monohydrát laktózy, sušený kukuřičný škrob, koloidní bezvodý oxid křemičitý, rozpustný škrob, magnesium-stearát, hydrolyzovaný bramborový škrob.
6.2 Inkompatibility
Neuplatňuje se.
6.3 Doba použitelnosti
3 roky
6.4 Zvláštní opatření pro uchovávání
Žádné zvláštní podmínky uchovávání.
6.5 Druh obalu a obsah balení
Bílá PP tuba s bílou PE zátkou, krabička.
5, 10, 20 a 30 tablet
Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.
6.6 Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku
Žádné zvláštní požadavky.
7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI
Boehringer Ingelheim International GmbH Ingelheim am Rhein, Německo
8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO
61/510/05-C
9. DATUM PRVNÍ REGISTRACE/ PRODLOUŽENÍ REGISTRACE
Datum první registrace : 14. 12. 2005
Datum posledního prodloužení registrace: 20.1.2016
10. DATUM REVIZE TEXTU
20.1.2016
6/6