Gallax
sp.zn.:sukls150948/2013
SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU
1. NÁZEV PŘÍPRAVKU
Gallax, 7,5 mg/ ml, perorální kapky, roztok
2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ
Jeden ml (= 15 kapek) obsahuje natrii picosulfas monohydricus 7,5 mg.
Pomocná látka se známým účinkem: sorbitol 70% nekrystalizující 655 mg v 1 ml roztoku. Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.
3. LÉKOVÁ FORMA
Perorální kapky, roztok Čirý, bezbarvý roztok
4. KLINICKÉ ÚDAJE
4.1 Terapeutické indikace
Gallax je indikován k léčbě dospělých v případech akutní funkční zácpy a k občasnému použití pro usnadnění vyprázdnění při chronické zácpě.
4.2 Dávkování a způsob podání
Dávkování
Není-li lékařem předepsáno jinak, jsou doporučeny následující dávky (1 ml = 15 kapek):
10 - 20 kapek (5 - 10 mg) denně
Gallax je určen pouze ke krátkodobému podávání, nejdéle dva týdny při každodenním podávání, a to jak po konzultaci, tak i bez konzultace s lékařem.
Způsob podání
Gallax se zpravidla podává večer před spaním, vyprázdnění nastává následující den ráno.
4.3 Kontraindikace
Gallax je kontraindikován u pacientů:
• s hypersenzitivitou na léčivou látku nebo na kteroukoli pomocnou látku uvedenou v bodě 6.1.
• se střevní neprůchodností nebo střevní obstrukcí,
• se závažnou bolestí a/nebo horečnatými akutními břišními onemocněními (např. při apendicitis) spojenými s nauzeou a zvracením,
• s akutními zánětlivými střevními onemocněními
• se závažnou dehydratací
4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití
Během léčby je nutno dodržovat pravidelný příjem tekutin a to především u starších osob.
Podobně jako u jiných laxativ se nedoporučuje podávat Gallax každodenně nebo po delší dobu bez zjištění příčiny zácpy. Dlouhodobé užívání laxativ může způsobit ochablost střev a zhoršení stavu zácpy. Dlouhodobé podávání vyšších dávek může vyvolat poruchy rovnováhy tekutin a elektrolytů a hypokalemii.
U chronické zácpy je nutné klinické objasnění její příčiny ještě před užíváním přípravku Gallax.
Gallax by měl být používán pouze tehdy, pokud se nepodařilo dosáhnout požadovaného účinku uvolnění zácpy změnou stravovacího režimu, složením potravy (zvýšením podílu vlákniny, dostatečným přívodem tekutin apod.), změnou životního stylu či zvýšením tělesného pohybu, případně použitím osmotických laxativ.
Pediatrická populace
Přípravek Gallax není určen pro děti a dospívající.
Jeden ml roztoku obsahuje 0,45 g sorbitolu, což znamená 0,6 g sorbitolu v maximální doporučené denní dávce. Pacienti se vzácnými dědičnými poruchami intolerance fruktózy by neměli tento přípravek užívat.
4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce
Při podávání zvýšených dávek přípravku Gallax v kombinaci s diuretiky nebo kortikosteroidy se může zvyšovat riziko vzniku elektrolytové nerovnováhy. Porušená elektrolytová rovnováha může způsobit zvýšení citlivosti k působení srdečních glykosidů. Současné podávání antibiotik může snížit laxativní účinek přípravku Gallax.
4.6 Fertilita, těhotenství a kojení
Údaje o podávání pikosulfátu sodného těhotným ženám jsou omezené nebo nejsou k dispozici. Dlouhodobé zkušenosti nenaznačují žádné malformační účinky nebo fetální/neonatální toxicitu.
Studie na zvířatech neprokazují reprodukční toxicitu (viz bod 5.3).
Gallax lze v těhotenství podávat, pokud je to nezbytně nutné.
Kojení
Léčivá složka pikosulfátu sodného BHPM (bis-(p-hydroxyphenyl)-pyridyl-2-methane) ani jeho metabolity nejsou vylučovány do mateřského mléka. Gallax lze během kojení podávat.
Fertilita
Nebyly provedeny žádné studie fertility u člověka. Studie na zvířatech neprokázaly žádný vliv na fertilitu (viz bod 5.3).
4.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje
Studie hodnotící účinky na schopnost řídit nebo obsluhovat stroje nebyly provedeny.
Pacienti musí být poučeni, že v důsledku vaso-vagální odpovědi (např. v důsledku abdominálního spazmu) mohou pocítit závrať a/nebo mdlobu. Pokud se u pacienta projeví abdominální spazmus, musí se vyvarovat potenciálně nebezpečných činností, jako je řízení nebo obsluha strojů.
4.8 Nežádoucí účinky
Nejsou při krátkodobém užívání obvyklé. Pokud je ale přípravek užíván delší dobu nebo ve vyšších dávkách, může dojít ke ztrátám tekutin a solí nebo k poruchám činnosti ledvin. V takovém případě by měla být vyrovnána ztráta tekutin a elektrolytů (zejména draslíku).
Frekvence výskytu je vyjádřena za použití následujícího pravidla: velmi časté (>1/10); časté (>1/100, <1/10); méně časté (>1/1000, <1/100); vzácné (>1/10 000, <1/1000); velmi vzácné (< 1/10 000); není známo (z dostupných údajů nelze určit).
Poruchy imunitního systému
Není známo: hypersenzitivita, angioedém, kožní reakce
Poruchy nervového systému Méně časté: závrať Není známo: mdloby
Závrať a mdloby, které se objeví po požití pikosulfátu sodného jsou spojeny s vaso-vagální odpovědí (např. abdominální spazmus, defekace).
Gastrointestinální poruchy Velmi časté: průjem
Časté: abdominální křeče, abdominální bolest, abdominální obtíže Méně časté: zvracení, nauzea
Delší užívání přípravku Gallax vede ke zpomalení funkce střev.
Hlášení podezření na nežádoucí účinky
Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje to pokračovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky, aby hlásili podezření na nežádoucí účinky na adresu:
Státní ústav pro kontrolu léčiv Šrobárova 48 100 41 Praha 10
Webové stránky: www .sukl .cz/nahlasit-nezadouci-ucinek
4.9 Předávkování
Příznaky
Při vysokých dávkách se může objevit vodnatá stolice (průjem), abdominální křeče a klinicky závažné ztráty tekutin, draslíku a dalších elektrolytů. Pokud se pro běžné zvládnutí zácpy podávají dávky vyšší než doporučené, může dojít k ischemii střevní sliznice.
Gallax, podobně jako jiná laxativa, může při chronickém předávkování způsobit chronický průjem, bolesti břicha, hypokalemii, sekundární hyperaldosteronismus a ledvinové kameny.
V souvislosti s chronickým předávkováním laxativy bylo dále popsáno poškození ledvinných kanálků, metabolická alkalóza a svalová slabost sekundárně způsobená hypokalemií.
Terapie
V průběhu krátké doby po aplikaci lze zabránit působení přípravku (nebo je minimalizovat) vyvoláním zvracení nebo výplachem žaludku. Podle stupně postižení je zpravidla třeba náhrada tekutin a úprava porušené elektrolytové rovnováhy, zejména u dětí a starších osob. V některých případech je vhodné podání spasmolytik.
5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
5.1 Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: Kontaktní laxativa ATC kód: A06AB08
Mechanismus účinku
Pikosulfát sodný, léčivá látka přípravku Gallax, je lokálně působícím projímadlem difenylmethanové skupiny. Po bakteriálním štěpení pikosulfátu v tlustém střevě dochází ke stimulaci sliznice tlustého střeva, která způsobí zvýšení peristaltiky tlustého střeva a napomáhá zadržování vody a elektrolytů v lumen tlustého střeva. To vede ke stimulaci defekace, snížení času střevní pasáže a změknutí stolice.
5.2 Farmakokinetické vlastnosti
Absorpce
Po perorálním podání prochází pikosulfát sodný do tlustého střeva bez významné předchozí absorpce.
Distribuce
Nedochází k enterohepatální cirkulaci.
Biotransformace
Účinná laxativní složka, bis-(p-hydroxyphenyl)-pyridyl-2-methane (BHPM) je uvolněna ve střevě bakteriálním štěpením.
Farmakolosické/farmakodynamické vztahy
Účinek nastupuje za 6 - 12 hodin v závislosti na uvolňování léčivé látky z přípravku.
Po perorálním podání je pouze nepatrné množství látky dostupné systémově.
Nebyl nalezen vztah mezi plazmatickou hladinou aktivní složky a projímavým účinkem.
5.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti
U pikosulfátu sodného byla prokázána nízká akutní toxicita u laboratorních zvířat.
Hodnoty LD50 po perorálním podání byly >17 /kg (u myší), >16 g/kg (u potkanů) a >6 g/kg (u králíků, psů). Hlavními příznaky toxicity byla polydipsie, piloerekce, průjem a zvracení.
Při zkouškách subchronické a chronické toxicity na potkanech (až do 100 mg/kg) a psech (až do 1000 mg/kg) v délce až 6 měsíců vyvolával pikosulfát sodný v dávkách 500x a 5000x převyšující terapeutické dávky doporučované lidem (vztaženo na 50 kg tělesné hmotnosti) průjem a způsoboval úbytek tělesné hmotnosti.
Následně tyto vysoké dávky vyvolávaly atrofii gastrointestinální sliznice. Změny vzniklé v souvislosti s léčbou byly způsobeny chronickým drážděním střev spolu s kachexií. Všechny toxické nežádoucí účinky byly reverzibilní. Pikosulfát sodný neovlivňoval srdeční frekvenci, krevní tlak a dýchání zvířat ani při plném vědomí ani při anestezii.
Pikosulfát sodný nevykazoval genotoxický potenciál u bakterií a savčích buněk za podmínek in vitro a in vivo. Dlouhodobé běžné studie kancerogenity u potkanů a myší nejsou k dispozici.
Byl zkoumán teratogenní účinek pikosulfátu sodného (fáze II) u potkanů (v dávkách 1, 10, 1 000 a 10 000 mg/kg tělesné hmotnosti) a králíků (1, 10 a 1 000 mg/kg) po perorálním podání.
Toxické dávky podávané v těhotenství vyvolávají silný průjem spolu s embryotoxicitou (zvýšení prvotního vstřebávání) bez teratogenních účinků nebo nežádoucích účinků na reprodukci potomstva.
Plodnost a vývoj embrya (fáze I), stejně jako pre- a postnatální vývoj (fáze III) u potkanů nebyly ovlivněny po perorálním podání dávek 1, 10 a 100 mg/kg.
Celkově vzhledem k nízké celkové biologické dostupnosti po perorálním podání je akutní a chronická toxicita pikosulfátu sodného nízká.
6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE
6.1 Seznam pomocných látek
natrium-benzoát, sorbitol 70% nekrystalizující, dihydrát natrium-citrátu, monohydrát kyseliny citronové, čištěná voda.
6.2 Inkompatibility
Neuplatňuje se.
6.3 Doba použitelnosti
2 roky
Po prvním otevření: 3 měsíce
6.4 Zvláštní opatření pro uchovávání
Tento léčivý přípravek nevyžaduje žádné zvláštní podmínky uchovávání.
6.5 Druh obalu a obsah balení
HDPE kapací lahvička se šroubovacím uzávěrem, krabička 15 ml nebo 30 ml
Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.
6.6 Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku
Veškerý nepoužitý léčivý přípravek nebo odpad musí být zlikvidován v souladu s místními požadavky.
7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI
Galmed a.s., Radvanice, Ostrava, Česká republika
8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO 61/060/15-C
9. DATUM PRVNÍ REGISTRACE/PRODLOUŽENÍ REGISTRACE
11.2.2015
10. DATUM REVIZE TEXTU
11.2.2015
5/5