Enroxil 50 Mg/Ml
SOUHRN ÚDAJůO PŘÍPRAVKU
1. NÁZEV VETERINÁRNÍHO LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU
Enroxil 50 mg/ml injekční roztok
Přípravek s indikačním omezením.
2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ
1 ml obsahuje:
Léčivá látka:Enrofloxacinum 50 mg
Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.
3. LÉKOVÁ FORMA
Injekční roztok
Čirý žlutý roztok
4. KLINICKÉ ÚDAJE
4.1 Cílové druhy zvířat
Skot (telata), prasata, psi.
4.2 Indikace s upřesněním pro cílový druh zvířat
Telata
Léčba infekcí dýchacího traktu způsobených kmeny Pasteurella multocida, Mannheimia haemolytica a Mycoplasmaspp. citlivými na enrofloxacin.
Léčba infekcí zažívacího traktu způsobených kmeny Escherichia coli citlivými na enrofloxacin.
Léčba septikémie způsobená kmeny Escherichia coli citlivými na enrofloxacin.
Léčba akutní mykoplazmaty vyvolané artritidy způsobené kmeny Mycoplasma bovis citlivými na enrofloxacin.
Prasata
Léčba infekcí dýchacího traktu způsobených kmeny Pasteurella multocida, Mycoplasmaspp., Actinobacillus pleuropneumoniaecitlivými na enrofloxacin.
Léčba infekcí zažívacího traktu způsobených kmeny Escherichia coli citlivými na enrofloxacin.
Léčba septikémie způsobené kmeny Escherichia coli citlivými na enrofloxacin.
Psi
Léčba infekcí zažívacího, dýchacího a urogenitálního traktu (včetně prostatitidy a jako podpůrná antibiotická terapie pyometry), infekcí kůže a ran a otitidy (externa/ media) způsobené kmeny citlivými na enrofloxacin: Staphylococcusspp., Escherichia coli, Pasteurellaspp., Klebsiellaspp., Bordetellaspp., Pseudomonasspp. a Proteusspp.
4.3 Kontraindikace
Nepoužívat v případě známé přecitlivělosti na enrofloxacin nebo jiné fluorochinolony nebo na
některou z pomocných látek.
Nepoužívat u zvířat, která trpí epilepsií nebo záchvaty, protože enrofloxacin může způsobit stimulaci CNS.
Nepoužívat u mladých psů během jejich růstu, tj. u malých plemen psů mladších než 8 měsíců, u
velkých plemen psů mladších než 12 měsíců a u obřích plemen psů mladších než 18 měsíců.
Nepoužívejte u koní během růstu z důvodu možného škodlivého působení na kloubní chrupavky.
Nepoužívat v případě známé rezistence na chinolony.
4.4 Zvláštní upozornění pro každý cílový druh zvířat
Nejsou.
4.5 Zvláštní opatření pro použití
Zvláštní opatření pro použití u zvířat
Při podávaní přípravku je nutno zohlednit pravidla oficiální a místní antibiotické politiky.
Je vhodné používat fluorochinolony pouze pro léčbu klinických stavů, které špatně odpovídají nebo u kterých se předpokládá, že budou špatně reagovat na léčbu jinou skupinou antibiotik.
Pokud je to možné, fluorochinolony by měly být používány pouze na základě výsledků testů citlivosti.
Použití přípravku v rozporu s pokyny uvedenými v SPC, může zvýšit prevalenci bakterií rezistentních na enrofloxacin a také může snížit účinnost terapie všemi fluorochinolony z důvodu možné zkřížené rezistence.
Zvláštní opatrnosti je třeba při použití enrofloxacinu u zvířat s poruchou funkce ledvin.
U telat léčených perorálně 30 mg enrofloxacinu/kg živé hmotnosti po dobu 14 dnů byly pozorovány degenerativní změny kloubní chrupavky.
Použití enrofloxacinu u jehňat v průběhu růstu v doporučené dávce po dobu 15 dní způsobilo histologické změny v kloubní chrupavce, které nebyly spojeny s klinickými příznaky.
Zvláštní opatření určené osobám, které podávají veterinární léčivý přípravek zvířatům
Lidé se známou přecitlivělostí na fluorochinolony by se měli vyhnout kontaktu s přípravkem.
Zabraňte kontaktu přípravku s kůží a očima. V případě zasažení kůže nebo očí okamžitě opláchněte vodou. Po použití si umyjte ruce. Při manipulaci s přípravkem nejezte, nepijte ani nekuřte.
Předcházejte náhodnému samopodání injekce. Pokud dojde k náhodnému samopodání, vyhledejte ihned lékařskou pomoc.
4.6 Nežádoucí účinky
Ve velmi vzácných případech se mohou objevit poruchy trávicího traktu (např. průjem). Tyto příznaky jsou obvykle mírné a přechodné.
Lokální reakce v místě injekčního podání
U telat se ve velmi vzácných případech mohou objevit přechodné lokální reakce, které mohou přetrvávat až 14 dnů.
U prasat se po intramuskulárním podání přípravku mohou objevit zánětlivé reakce. Ty mohou přetrvávat až 28 dnů po podání.
U psů se může objevit mírná a přechodná lokální reakce (jako je edém).
Četnost nežádoucích účinků je charakterizována podle následujících pravidel:
- velmi časté (nežádoucí účinky se projevily u více než 1 z 10 zvířat v průběhu jednoho ošetření)
- časté (u více než 1, ale méně než 10 ze 100 zvířat)
- neobvyklé (u více než 1, ale méně než 10 z 1000 zvířat)
- vzácné (u více než 1, ale méně než 10 z 10000 zvířat)
- velmi vzácné (u méně než 1 z 10000 zvířat, včetně ojedinělých hlášení).
4.7 Použití v průběhu březosti, laktace nebo snášky
Laboratorní studie s potkany a králíky neprokázaly teratogenní účinek, ale prokázaly
fetotoxický účinek při maternotoxických dávkách.
Nebyla stanovena bezpečnost veterinárního léčivého přípravku pro použití během březosti a laktace.
Použít pouze po zvážení terapeutického prospěchu a rizika příslušným veterinárním lékařem.
4.8 Interakce s dalšími léčivými přípravky a další formy interakce
Nepoužívejte enrofloxacin současně s antimikrobiálními látkami působícími antagonisticky vůči chinolonům (např. makrolidy, tetracykliny nebo amfenikoly).
Nepoužívejte současně s teofylinem, protože eliminace teofylinu se může zpomalit.
Je třeba dbát opatrnosti při současném podávání flunixinu a enrofloxacinu u psů, aby se zabránilo nežádoucím účinkům přípravků. Pokles clearance přípravků v důsledku souběžného podávání flunixinu a enrofloxacinu ukazuje, že tyto látky se v průběhu eliminační fáze navzájem ovlivňují. Proto současné podávání enrofloxacinu a flunixinu u psů zvýšilo AUC a eliminační poločas flunixinu a zvýšilo eliminační poločas a snížilo Cmaxenrofloxacinu.
4.9 Podávané množství a způsob podání
Intravenózní, subkutánní nebo intramuskulární podání.
Pro opakovaná injekční podání by měla být zvolena různá místa.
Pro zajištění správného dávkování by měla být co nejpřesněji stanovena živá hmotnost (ž. hm.), aby se předešlo poddávkování.
Telata
5 mg enrofloxacinu/kg ž. hm., což odpovídá 1 ml přípravku/10 kg ž. hm., jednou denně po dobu 3–5 dní.
Akutní mykoplazmaty vyvolaná artritida způsobená kmeny Mycoplasma bovis citlivými na enrofloxacin: 5 mg enrofloxacinu/kg ž. hm., což odpovídá 1 ml přípravku/10 kg ž. hm., jednou denně po dobu 5 dní.
Přípravek může být podáván pomalým intravenózním nebo subkutánním podáním.
Na jedno místo by nemělo být subkutánně podáno více než 10 ml.
Prasata
2,5 mg enrofloxacinu/kg ž. hm., což odpovídá 0,5 ml přípravku/10 kg ž. hm., jednou denně intramuskulárním podáním po dobu 3 dní.
Infekce trávicího traktu nebo septikémie způsobené Escherichia coli: 5 mg enrofloxacinu/kg ž. hm., což odpovídá 1 ml přípravku/10 kg ž. hm., jednou denně intramuskulárním podáním po dobu 3 dní.
U prasat by injekce měla být podána na krku u báze ucha.
Na jedno místo by neměly být intramuskulárně podány více než 3 ml.
Psi
5 mg enrofloxacinu/kg ž. hm., což odpovídá 1 ml přípravku/10 kg ž. hm., jednou denně subkutánním podáním po dobu až 5 dní.
Léčbu lze zahájit parenterálně injekčním podáním a pokračovat perorálním podáním tablet obsahujících enrofloxacin. Délka léčby by měla vycházet z doby trvání léčby schválené pro příslušnou indikaci v informacích o přípravku ve formě tablet.
Na jedno místo by nemělo být subkutánně podáno více než 5 ml.
4.10 Předávkování
V případě náhodného předávkování se mohou objevit poruchy trávicího traktu (např. zvracení, průjem) a neurologické poruchy.
U prasat nebyly hlášeny žádné nežádoucí účinky po podání 5násobku doporučené dávky.
U psů a skotu nebylo předávkování zdokumentováno.
Pro náhodné předávkování neexistuje antidotum a léčba by měla být symptomatická.
4.11 Ochranné lhůty
Telata:
Po intravenózním podání: Maso: 5 dní
Po subkutánním podání: Maso: 12 dní
Nepoužívat u zvířat, jejichž mléko je určeno pro lidskou spotřebu.
Prasata:
Maso: 13 dní
5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
Farmakoterapeutická skupina: Antibakteriální léčiva pro systémovou aplikaci, fluorochinolony.
ATCvet kód: QJ01MA90.
5.1 Farmakodynamické vlastnosti
Mechanizmus účinku
Dva enzymy nezbytné pro replikaci a transkripci DNA, DNA gyráza a topoizomeráza IV, byly identifikovány jako molekulární cíle fluorochinolonů. Jejich inhibice je způsobena nekovalentní vazbou molekul fluorochinolonu na tyto enzymy. Replikační vidlička a translační komplexy nemohou za takovými komplexy enzym-DNA-fluorochinolon pokračovat a inhibice syntézy DNA a mRNA spouští procesy vedoucí k rychlému usmrcení patogenních bakterií, které je závislé na koncentraci enrofloxacinu. Způsob účinku enrofloxacinu je baktericidní a baktericidní působení je závislé na koncentraci.
Antibakteriální spektrum
Enrofloxacin je v doporučených terapeutických dávkách účinný proti mnoha gramnegativním bakteriím, jako je Escherichia coli, Klebsiellaspp., Actinobacillus pleuropneumoniae, Pasteurellaspp. (např. Pasteurella multocida), Bordetellaspp., Proteusspp., Pseudomonasspp., proti grampozitivním bakteriím, jako je Staphylococcusspp. (např. Staphylococcus aureus), a proti Mycoplasmaspp.
Typy a mechanizmy rezistence
Podle studií vzniká rezistence na fluorochinolony pěti mechanizmy, (i) bodové mutace genů kódujících DNA gyrázu a/nebo topoizomerázu IV, jež způsobují změny těchto enzymů, (ii) změny permeability u gramnegativních bakterií, (iii) mechanizmy effluxních pump, (iv) rezistence zprostředkovaná plazmidy a (v) proteiny chránící gyrázu. Všechny tyto mechanizmy vyvolávají sníženou citlivost bakterií na fluorochinolony. Častá je také zkřížená rezistence v rámci farmakologické skupiny fluorochinolonů.
5.2 Farmakokinetické vlastnosti
Enrofloxacin se po parenterálním podání rychle absorbuje. Biologická dostupnost je vysoká (přibližně 100 % u prasat a skotu) s nízkou až střední vazbou na plazmatické proteiny (přibližně 20 až 50 %). Enrofloxacin je metabolizován na aktivní látku ciprofloxacin přibližně ze 40 % u psů a přežvýkavců a méně než z 10 % u prasat.
Enrofloxacin a ciprofloxacin se dobře distribuují do všech cílových tkání, např. plic, ledvin, kůže a jater, kde dosahují 2 až 3krát vyšší koncentrace než v plazmě. Původní látka a aktivní metabolit jsou z těla vyloučeny močí a stolicí.
K akumulaci v plazmě nedochází při dodržování časového intervalu ošetření v délce 24 hodin.
Účinnost léčiva v mléce je z velké většiny dána ciprofloxacinem. Maximální celková koncentrace nastupuje 2 hodiny po podání a po dobu 24hodinového dávkovacího intervalu vykazuje přibližně 3krát vyšší celkovou expozici ve srovnání s plazmou.
|
|
Psi |
Prasata |
Prasata |
Skot |
Telata |
|
Dávka (mg/kg ž. hm.) |
5 |
2,5 |
5 |
5 |
5 |
|
Způsob podání |
s.c. |
i.m. |
i.m. |
i.v. |
s.c. |
|
Tmax (h) |
0,5 |
2 |
2 |
/ |
1,2 |
|
Cmax (µg/ml) |
1,8 |
0,7 |
1,6 |
/ |
0,73 |
|
AUC (µg∙h/ml) |
/ |
6,6 |
15,9 |
7,11 |
3,09 |
|
Terminální poločas (h) |
/ |
13,12 |
8,10 |
/ |
2,34 |
|
Eliminační poločas (h) |
4,4 |
7,73 |
7,73 |
2,2 |
/ |
|
F (%) |
/ |
95,6 |
/ |
/ |
/ |
6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE
6.1 Seznam pomocných látek
Butanol
Hydroxid draselný
Voda na injekci
6.2 Inkompatibility
Studie kompatibility nejsou k dispozici, a proto tento veterinární léčivý přípravek nesmí být mísen s žádnými dalšími veterinárními léčivými přípravky.
6.3 Doba použitelnosti
Doba použitelnosti veterinárního léčivého přípravku v neporušeném obalu : 5 let
Doba použitelnosti po prvním otevření vnitřního obalu: 28 dní.
6.4 Zvláštní opatření pro uchovávání
Chraňte před světlem.
Uchovávejte při teplotě do 25 °C.
6.5 Druh a složení vnitřního obalu
Injekční lahvička z hnědého skla typu II uzavřená propichovací gumovou zátkou a hliníkovou pertlí.
Velikost balení: 100 ml.
6.6. Zvláštní opatření pro zneškodňování nepoužitého veterinárního léčivého přípravku nebo odpadu, který pochází z tohoto přípravku
Všechen nepoužitý veterinární léčivý přípravek nebo odpad, který pochází z tohoto přípravku, musí být likvidován podle místních právních předpisů.
7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI
KRKA, d.d., Novo mesto, Slovinsko
8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO
96/676/95-C
9. Datum registrace/ Prodloužení registrace
26.7.1995, 21.7.2000, 13.8.2009
10. Datum revize textu
Srpen 2015
DALŠÍ INFORMACE
Veterinární léčivý přípravek je vydáván pouze na předpis.
Enroxil 5%, inj.-SPC 5