Souhrn údajů o přípravku

1. NÁZEV VETERINÁRNÍHO LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU

ENACARD 2,5 mg tablety

2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

1 tableta obsahuje:

Léčivá látka:

Enalaprili maleas 2,5 mg

Pomocné látky:

Hlinitý lak indigokarmínu (E-132) 0,05 mg

Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.

3. LÉKOVÁ FORMA

Tableta

Popis: Světlemodré, kulaté, bikonvexní tablety, na jedné straně s nápisem MSD AGVET, na druhé straně s číslem 305

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1. Cílové druhy zvířat

Psi

4.2. Indikace s upřesněním pro cílový druh zvířat

Léčba mírného, středně těžkého nebo závažného městnavého srdečního selhání u psů způsobeného mitrální regurgitací nebo dilatační kardiomyopatií v kombinované terapii s diuretiky. Ke zlepšení tolerance k výcviku a zvýšení procenta přežití psů s mírným, středně těžkým a závažným srdečním selháním.

Léčba chronického renálního selhání u psů. Enalapril prokázal účinnost v redukci progrese renálního poškození a související proteinurie u psů.

4.3. Kontraindikace

Nepoužívat u psů s průkaznou poruchou srdečního výdeje, např. při stenóze aorty. Enacard se nedoporučuje používat u březích fen. Bezpečnost u chovných psů nebyla stanovena. Nepoužívat s draslík šetřícími diuretiky.

4.4. Zvláštní upozornění

Nejsou.

4.5 . Zvláštní opatření pro použití

Zvláštní opatření pro použití u zvířat

Nejsou.

Zvláštní opatření určené osobám, které podávají veterinární léčivý přípravek zvířatům

V případě náhodného pozření tablety vyhledejte ihned lékařskou pomoc a ukažte příbalovou informaci nebo etiketu ošetřujícímu lékaři.

Po manipulaci s přípravkem si umyjte ruce.

4.6. Nežádoucí účinky (frekvence a závažnost)

Enacard je obecně dobře tolerován. Celková incidence vedlejších účinků nebyla v klinických studiích u Enacardu signifikantně vyšší než u placeba. Většina vedlejších účinků byla mírného a přechodného charakteru a nevyžadovala přerušení léčby.

Byly hlášeny následující vedlejší účinky:

Azotémie

V klinických pokusech nebyl signifikantní rozdíl ve výskytu hlášené azotémie mezi psy léčenými standardním způsobem a placebem (8,3%) a psy léčenými standardním způsobem a Enacardem (9,4%).

Celkové účinky

Nebyl zaznamenán žádný signifikantní rozdíl v incidenci hlášených klinických příznaků, které zahrnovaly mdloby (závrať), ospalost, hypotensi, dezorientaci a inkoordinaci, mezi psy léčenými standardním způsobem a placebem (0,8%) a psy léčenými standardním způsobem a Enacardem (3,0%).

4.7. Použití v průběhu březosti, laktace nebo snášky

U březích fen se nedoporučuje Enacard používat. Bezpečnost u chovných psů nebyla stanovena.

4.8. Interakce s dalšími léčivými přípravky a další formy interakce

Enacard se může používat společně s jiným standardním způsobem léčby (furosemid, thiazidová diuretika) pro ošetření srdeční nedostatečnosti u psů.

Ačkoliv veškerá klinická data vztahující se k terapii psů se srdečním selháním vycházela z výsledků léčby za souběžného použití furosemidu, může být přípravek použit u psů léčených thiazidovými diuretiky.

4.9. Podávané množství a způsob podání

Enacard tablety se podávají perorálně v doporučené dávce 0,5 mg/kg ž.hm.jednou denně.

Individuální dávky mají být stanoveny na základě zjištěné hmotnosti, s použitím vhodných tablet nebo kombinací tablet o různé síle:

Velikost (síla) tablet barva

2,5 mg modrá

5,0 mg růžová

10,0 mg žlutá

20,00 mg bílá

Léčba kongestivního srdečního selhání

Při nedostatečné klinické odezvě v průběhu 2 týdnů po zahájení terapie Enacardem může být dávka zvýšena v závislosti na odezvě pacienta až na maximum 0,5 mg/kg ž. hm. podávané dvakrát denně. Nastavení dávky (titrace) se může provádět v období dvou až čtyř týdnů nebo rychleji, pokud přetrvávají příznaky městnavého srdečního selhání. Po aplikaci první dávky nebo při zvýšení dávky se po dobu 48 hodin pozorně sleduje zdravotní stav psa.

S léčbou diuretiky se začíná nejméně jeden den před zahájením léčby Enacardem. Sledování pacienta má zahrnovat posouzení renálních funkcí před a 2 až 7 dní po zahájení léčby Enacardem.

Snížená funkce ledvin u cílových druhů zvířat

Pre-renální azotémie je obvykle výsledkem hypotenze vyvolané sníženou (zeslabenou) kardiovaskulární činností.

Látky snižující objem krve, např. diuretika nebo látky způsobující vazodilataci, např.inhibitory enzymu konvertujícího angiotenzin (ACE), se mohou podílet na snížení systémového krevního tlaku.To může vyvolat hypotenzní stav nebo exacerbaci stávající hypotenzní situace a vyústění v pre-renální azotémii. Pokud se Enacard podává současně s diuretiky, může se u psů s nepotvrzeným renálním onemocněním rozvinout minoritní a přechodný vzestup močoviny v krvi nebo sérového kreatininu. Renální funkce by měly být monitorovány před a 2-7 dnů po zahájení léčby Enacardem. Dávka diuretika a/nebo Enacardu se redukuje nebo se jejich podávání přeruší, pokud se projeví příznaky hypotenze nebo azotémie nebo jestliže koncentrace močoviny v krvi a/nebo sérového kreatininu signifikantně stoupnou nad hladiny před terapií. Periodické monitorování renálních funkcí má být kontinuální. Pokud se po dávce zvýšené z jedenkrát na dvakrát denně objeví klinické příznaky předávkování (např. azotemie), dávka by se měla snížit na jedenkrát denně.

Léčba chronického selhání ledvin

Doporučená dávka je 0,5 mg/kg ž.hm. 1-2x denně. Individuální podávání by mělo být provedeno výběrem vhodné velikosti tablet nebo kombinací velikostí tablet na základě zjištěné živé hmotnosti. Renální funkce by měla být hodnocena před léčbou po 2 – 7 dní a dále periodicky.

4.10. Předávkování (symptomy, první pomoc, antidota), pokud je to nutné

Enacard tablety jsou doporučené v hladině, která prokázala, že má adekvátní rozpětí bezpečnosti u psů se srdečním selháním nebo chronickým selháním ledvin. Bezpečnost Enacardu byla důkladně prověřena u několika živočišných druhů včetně myší, krys, opic a u člověka ke zjištění jeho toxicity. U zdravých psů se dávka 15mg/kg/den po dobu jednoho roku neprojevila škodlivými účinky nebo změnami.

4.11. Ochranné lhůty

Není určeno pro potravinová zvířata.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

Farmakoterapeutická skupina: ACE inhibitory, samotné,

ATCvet kód: QC09AA02

Souhrnná informace o účinné látce

Enacard tablety obsahují enalapril ve formě maleátu, derivát dvou aminokyselin L-alaninu a L-prolinu. Enalapril je etylester dikyseliny enalaprilatu. Po orálním podání se enalapril snadno absorbuje a následně hydrolyzuje na enalaprilát, vysoce specifický dlouhodobě působící inhibitor ACE (enzym konvertující angiotenzin), který neobsahuje sulfhydrilovou skupinu.

5.1. Farmakodynamické vlastnosti

Enalapril je u psů, lidí a potkanů hydrolyzován na enalaprilát, který inhibuje enzym konvertující angiotenzin (ACE). Tento enzym, dipeptidyl karboxypeptidáza, katalyzuje změnu angiotenzinu I na angiotenzin II, který způsobuje vazokonstrikci a stimuluje inkreci aldosteronu kůrou naledvin. Tyto příznivé účinky enalaprilu při hypertenzi a srdeční nedostatečnosti se jeví jako primární důsledek suprese systému renin-angiotenzin-aldosteron (RAA). Inhibice účinků ACE snižuje hladinu angiotenzinu II v plazmě, což vede ke snížení aktivity vazopresorické aktivity a ke snížení sekrece aldosteronu. Přestože pozdní snížení je nízké, má za následek mírné zvýšení draslíku v séru.

Farmakologické studie ukazují, že enalapril snižuje krevní tlak a má příznivé účinky při srdečním selhání, jako následek periferní inhibice formování angiotensinu II z angiotensinu I přes enzym konvertující angiotensin (ACE). Účinek enalaprilu na exkreci elektrolytů a renální funkce může být podílejícím se faktorem v jeho terapeutické účinnosti. Enalapril zvyšuje průtok krve ledvinami a stupeň glomerulátní filtrace a zvyšuje exkreci sodíku.

Mechanismus účinku natriureze a mírného vzestupu sérového draslíku v souvislosti s podáním enalaprilu se vztahuje pravděpodobně k poklesu aldosteronu, sekundárně k inhibici formace angiotenzinu II enzymem ACE.

5.2. Farmakokinetické údaje

Protože se aktivní metabolit enalaprilu, enalaprilát, po perorální aplikaci těžce absorbuje, podává se jako neúčinný prekurzor (prodrug) enarapril. Úplná hydrolýza esteru enalaprilu na účinnou dikyselinu (inhibitor enzymu konvertujícího angiotensin) probíhá u psů, podobně jako u člověka, v játrech. Po orální dávce 1mg/kg se nejvyšší plasmatické hladiny (radioaktivita) nacházejí asi za 2 hodiny. Za 24 hod byly hladiny celkové radioaktivity nízké, ale stále ještě přítomny vzhledem k malé vazbě konvertujícího enzymu. Přes tento dlouhotrvající plazmatický poločas rozpadu se neobjevuje signifikantní kumulace, protože dávky do výše 15 mg/kg/den po dobu 1 roku nevyvolaly známky toxicity. Orální absorpce 1mg/kg byla odhadnutaz plazmatické hladiny asi na 64%. V průměru se 40% radioaktivity perorální dávky vyloučí v moči a 36% ve feces za 72 hodin. Po i.v. aplikaci 1mg enalaprilátu/kg bylo 64% nalezeno v moči a 14% ve feces. Tyto údaje nasvědčují tomu, že dochází k biliární exkreci prekurzoru a/nebo enalaprilatu. Asi 22% i.v. podané dávky 1mg ¹⁴C-enalaprilatu/kg se vyloučilo žlučí. Plazmatické hladiny aexkrece radioaktivity močí byly přímo úměrné perorálně podané dávce v rozsahu 0,1-3,0 mg/kg.

6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

Laktosa

Hydrogenuhličitan sodný

Kukuřičný škrob

Předbobtnalý škrob

Magnesium-stearát

Hlinitý lak indigokarmínu (E 132)

6.2. Inkompatibility

Neuplatňuje se.

6.3. Doba použitelnosti

Doba použitelnosti veterinárního léčivého přípravku v neporušeném obalu:3 roky.

6.4. Zvláštní opatření pro uchovávání

Uchovávejte při teplotě do 25 °C.

Uchovávejte v suchu.

6.5.Druh a složení vnitřního obalu

Hliníkový blistr obsahující 7 tablet v papírové krabičce:

Velikost balení: 4 x 7 tablet

6.6. Zvláštní opatření pro zneškodňování nepoužitého veterinárního léčivého přípravku nebo odpadu, který pochází z tohoto přípravku

Všechen nepoužitý veterinární léčivý přípravek nebo odpad, který pochází z tohoto přípravku, musí být likvidován podle místních právních předpisů.

7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

MERIAL, 29 avenue Tony Garnier, 69007 Lyon, Francie.

8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO(A)

96/023/06-C

9. DATUM REGISTRACE/PRODLOUŽENÍ REGISTRACE

17.10.2006, 21.11.2011

10. DATUM REVIZE TEXTU

Listopad 2011