Dobica
sp.zn. sukls8649/2015
Souhrn údajů o přípravku
1. Název přípravku
DOBICA
2. Kvalitativní a kvantitativní složení
1 tobolka obsahuje: léčivá látka:
Calcii dobesilas monohydricus 260,76 mg odpovídá
Calcii dobesilas 250,00 mg.
Pomocné látky viz bod 6.1.
3. Léková forma
Tvrdá tobolka
Popis přípravku: želatinové tobolky bílé barvy s červenohnědým potiskem „DOBICA“ (tělo cps.) a „OPW“ (víčko cps.), uvnitř bílý prášek.
4. Klinické údaje
4.1. Terapeutické indikace
■ kapilární poškození spojená se zvýšenou fragilitou a propustností kapilár (diabetická retinopatie a mikroangiopatie),
■ venózní insuficience různé závažnosti a její důsledky.
4.2. Dávkování a způsob podání
Dávkování:
■ chronická venózní insuficience: během prvních 1-3 týdnů 750 mg kalcium-dobesylátu (3 x denně 1 tobolka přípravku DOBICA); dále 250 až 500 mg denně (1x až 2x denně 1 tobolka přípravku DOBICA).
■ Diabetická retinopatie a mikroangiopatie: po dobu 4-6 měsíců denně 500 až 750 mg
( tj. 2x až 3x denně 1 tobolka DOBICA); dále 250 až 500 mg denně (tj. 1x až 2x denně 1 tobolka DOBICA).
Způsob a délka užívání
Tobolky se užívají nejlépe během jídla a zapíjejí se dostatečným množstvím tekutiny. Kalcium-dobesylát je vhodný pro dlouhodobou terapii.
4.3. Kontraindikace
Přípravek se nesmí užívat při známé přecitlivělosti na některou jeho složku.
4.4. Zvláštní upozornění a zvláštní opatření pro použití
Nejsou zkušenosti s podáváním přípravku dětem.
U pacientů s recidivujícím dvanáctníkovým a žaludečním vředem nebo gastritidou může v některých případech dojít ke zhoršení potíží. U těchto nemocných se doporučuje užívat přípravek výlučně během jídla, při zhoršení stavu se doporučuje snížit dávkování nebo přerušit léčbu.
4.5. Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce
Dosud nejsou známy žádné klinicky významné interakce.
4.6. Těhotenství a kojení
Kalcium-dobesylát by se neměl podávat během těhotenství, ani v období kojení.
Pokusy na zvířatech neprokázaly existenci teratogenních účinků této látky. Dostupné údaje týkající se podávání přípravku u člověka však nejsou dostatečným podkladem pro posouzení bezpečnosti jeho užívání v těhotenství a během období kojení.
4.7. Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje
Nemá žádný vliv.
4.8. Nežádoucí účinky
Vzácně se objevují alergické reakce (pruritus, rash), které mohou být provázeny horečkou.
V případě výskytu vzácně popisovaných gastrointestinálních obtíží (oesophagitis, bolesti v epigastriu) je třeba snížit dávku, nebo přerušit léčbu. Podle dosavadních zkušeností dojde po opětovném nasazení nebo pozdějším zvýšení dávky k vymizení těchto nežádoucích účinků.
4.9. Předávkování
Doposud nejsou známy příznaky z předávkování.
Ul Ul
. Farmakologické vlastnosti .1. Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: venofarmakum, antivarikosum ATC kód: C05B X01
V závislosti na dávce snižuje kalcium-dobesylát u člověka zvýšenou tendenci k agregaci trombocytů. Na in-vitro a in-vivo modelech trombocytů bylo pozorováno po podání kalcium-dobesylátu, a to rovněž v závislosti na dávce, zvýšení koncentrace cAMP v destičkách a pokles uvolňování serotoninu a faktoru aktivujícího destičky (PAF).
Po podání kalcium-dobesylátu se snižuje viskozita krve a plazmy. Tento jev spočívá v úbytku fibrinogenu, antitrombinu III, a ve zkrácení fibrinogenového poločasu s následným vzestupem fibrinolýzy.
Po podání kalcium-dobesylátu stoupá flexibilita erytrocytových membrán a dochází k redukci patologicky zvýšené fragility kapilár. Kalcium-dobesylát způsobuje úbytek faktorů stimulujících agregaci a adhezi trombocytů a faktorů zvyšujících permeabilitu kapilár. Jedná se o tromboxan A2, PAF a p-tromboglobin. Pokles zvýšené permeability kapilár je dán v rámci léčby kalcium-dobesylátem rovněž dostupností volného vápníku a zlepšenou strukturou intimy.
Na peritoneálních mízních cévách pokusných zvířat byl po podání přípravku zjištěn zvýšený příjem intestinální tekutiny. Diskutuje se o vlivu na regulaci tonu lymfatických cév.
5.2. Farmakokinetické vlastnosti
V experimentu na zvířatech byl podáván myším, potkanům a morčatům radioaktivně značený kalcium-dobesylát (35S). Autoradiografické snímky ukázaly vysoké koncentrace látky ve vylučovacích orgánech a nízké ve tkáních. Placenta je pro kalcium-dobesylát
nepropustná (myši). Neprochází rovněž hematoencefalickou barierou. Po perorálním podání klesá hladina látky v krvi pomaleji než po i.v. podání.
Po perorálním podání 500 mg kalcium-dobesylátu byla po 6 hodinách maximální koncentrace v krvi 8 p.g/ml, po 24 hodinách byly prokázány ještě 3 p.g/ml.
Kalcium-dobesylát se váže z 20 až 25% na plazmatické proteiny. Z 10% je metabolizován, nemetabolizovaný zbytek se vylučuje močí (75%) nebo stolicí (25%).
Biologický poločas se v průměru pohybuje kolem 4,9 hod. (2,5-7,8 hod.). Resorpce látky byla stanovena ze zpětné resorpce v moči na 73%.
5.3. Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti
Kalcium-dobesylát je látka s nízkou toxicitou.
U potkanů a myší se pohybovala LD50 i.v. a s.c. mezi
750 až 2000 mg/kg/tělesné hmotnosti, po perorálním podání byla vyšší než 4g/kg.
Po čtyřtýdenním podávání 500-2000 mg/kg tělesné hmotnosti byly u psů pozorovány gastrointestinální změny. Po denních dávkách nižších než 250 mg/kg nebyly zjištěny žádné patologické změny.
V pokusech na zvířatech nebyla u kalcium-dobesylátu prokázána ani teratogenita, ani žádný negativní vliv na průběh těhotenství.
6. Farmaceutické údaje
6.1 Seznam pomocných látek
Magnesium-stearát, kukuřičný škrob, oxid titaničitý, želatina, čištěná voda.
Potisk tobolek: šelak, červený oxid železitý, černý oxid železitý, žlutý oxid železitý, propylenglykol, roztok amoniaku.
6.2. Inkompatibility
Neuplatňuje se.
6.3. Doba použitelnosti
3 roky
6.4. Zvláštní opatření pro uchovávání
Uchovávejte při teplotě do 250C, vnitřní obal v krabičce, aby byl přípravek chráněn před světlem.
6.5. Druh obalu a velikost balení
PVC/PVDC/Al blistr, krabička Velikost balení: 50 tobolek.
6.6. Návod k použití přípravku, zacházení s ním
K perorálnímu podání.
7. Držitel rozhodnutí o registraci
Takeda GmbH
Konstanz
Německo
8. Registrační číslo 85/335/99-C
9. Datum první registrace/prodloužení registrace 19.5.1999/28.7.2004
10. Datum revize textu 28.1.2015
Strana 4 celkem 4)