Dithiaden Inj

sp.zn.sukls200675/2015

SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

1. NÁZEV PŘÍPRAVKU

Dithiaden inj 0,5 mg/ml injekční roztok

2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Jeden ml injekčního roztoku obsahuje bisulepinum 0,5 mg (jako bisulepini hydrochloridum 0,6 mg). Pomocné látky se známým účinkem: glukosa.

Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.

3. LÉKOVÁ FORMA

Injekční roztok.

Čirý bezbarvý nebo slabě nažloutlý injekční roztok bez viditelných částic.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikace

Projevy hypersenzitivity časného typu (zprostředkované IgE protilátkami); akutní alergické stavy, alergická rýma (zvláště sezónní), astma bronchiale I. typu; alergické reakce po bodnutí hmyzem, po aplikaci alergenu při hyposenzibilizaci, po podání léků či požití potravin; kopřivka, angioedém, atopická dermatitida.

Další indikací pro injekční (nejlépe i.v.) podání je celková alergická reakce včetně anafylaktického šoku, ihned v návaznosti na podání adrenalinu, popř. glukokortikoidů.

4.2 Dávkování a způsob podání

Intramuskulární nebo intravenózní podání.

Individuální, podle povahy onemocnění a podle snášenlivosti. Zpočátku je vhodné podávat dávky vyšší a dále se řídit velikostí účinku a únosné míry ospalosti.

Injekce lze podávat i.m., nebo pomalu i.v., ředí se pouze 5% glukosou.

Dospělým a dospívajícím od 15 let lze podat za den 4 - 8 mg.

Dětem ve věku 7 - 14 let 1 - 2 mg 2 až 3krát denně.

Dětem ve věku 1 - 6 let 0,5 - 1 mg 2 až 3krát denně.

Po dosažení účinku lze obvykle vystačit s nižšími dávkami.

4.3 Kontraindikace

- Hypersenzitivita na léčivou látku nebo na kteroukoli pomocnou látku uvedenou v bodě 6.1.

- Status asthmaticus.

- Ve všech případech, kde je na závadu ospalost.

- Kojení.

4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití

Vzhledem k anticholinergnímu účinku přípravku by měl být zvážen poměr rizika a přínosu i u obstrukce v močových cestách, u hypertrofie prostaty, při retenci moči, glaukomu (především s uzavřeným úhlem) a u kómatu.

Během léčby přípravkem Dithiaden inj se nemají pít alkoholické nápoje.

4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Centrálně tlumivý účinek přípravku Dithiaden inj zesilují současně podané látky tlumící CNS (neuroleptika, hypnotika, sedativa, anestetika, antidepresiva, alkohol, inhibitory MAO apod.). Anticholinergní účinek zesilují současně podávaná anticholinergika a látky s anticholinergním účinkem.

4.6 Fertilita, těhotenství a kojení

Bezpečnost při podávání v těhotenství nebyla prověřena. Tento přípravek se proto nedoporučuje podávat v době těhotenství, zejména v 1. trimestru, bez zvážení příznivého léčebného efektu pro matku a potenciálního rizika pro plod.

Údaje o přechodu do mateřského mléka nejsou známy, přípravek tedy nemá být podáván kojícím ženám.

4.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Přípravek může nepříznivě ovlivnit schopnost činností vyžadující zvýšenou pozornost, motorickou koordinaci a rychlé rozhodování (např. řízení vozidel, ovládání strojů, práce ve výškách apod.), a proto pacienti léčení přípravkem Dithiaden inj nesmí uvedené činnosti vykonávat.

4.8 Nežádoucí účinky

Nežádoucí účinky bisulepinu se vyskytují častěji u dětí a starších lidí.

V následující tabulce jsou shrnuty nežádoucí účinky bisulepinu rozdělené do skupin podle terminologie MedDRA s uvedením frekvence výskytu: velmi časté (> 1/10); časté (> 1/100 až < 1/10); méně časté (> 1/1 000 až < 1/100); vzácné (> 1/10 000 až < 1/1 000); velmi vzácné (< 1/10 000), není známo (z dostupných údajů nelze určit).

databáze MedDRA
Poruchy nervového systému	časté	celkový útlum s rizikem snížené pozornosti¹(někdy naopak excitace)¹
Poruchy oka	časté	poruchy zraku, zvýšený nitrooční tlak¹
Srdeční poruchy	časté	poruchy TK¹, srdečního rytmu a frekvence¹
Gastrointestinální poruchy	časté	sucho v ústech s polykacími obtížemi¹, žízeň¹, snížení motility trávicí trubice s obstipací¹
Poruchy kůže a podkožní tkáně	časté	zčervenání a suchost kůže¹, fotosenzitivita
Poruchy ledvin a močových cest	časté	poruchy mikce¹
Poruchy reprodukčního systému a prsu	vzácné	gynekomastie²
Poruchy krve a lymfatického systému	vzácné	poruchy krvetvorby²
Poruchy metabolismu a výživy	vzácné	poruchy metabolických funkcí²
Psychiatrické poruchy	vzácné	poruchy psychiky (zmatenost)²
Poruchy jater a žlučových cest	vzácné	poruchy jater²

¹ Výše jmenované nežádoucí účinky souvisí s anticholinergním účinkem bisulepinu.

² Vyskytují se při delším používání, při vyšších dávkách a u citlivých jedinců.

Hlášení podezření na nežádoucí účinky

Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje to pokračovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky, aby hlásili podezření na nežádoucí účinky na adresu:

Státní ústav pro kontrolu léčiv Šrobárova 48 100 41 Praha 10

Webové stránky: www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek

4.9 Předávkování

Předávkování se projeví útlumem až spavostí s anticholinergními příznaky (viz bod 4.8). Léčba je symptomatická a podpůrná se zaměřením na udržení vitálních funkcí.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Jiná antihistaminika pro systémovou aplikaci. ATC kód: R06AX.

Bisulepin má intenzivní a poměrně selektivní antihistaminové působení, působí sedativně, nemá antiadrenergní a jen velmi nízké anticholinergní a antiserotoninové účinky.

Centrálně tlumivý efekt se u experimentálních zvířat projevoval až při dávkách, které byly o dva řády vyšší než doporučené.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Dithiaden inj se po parenterálním podání zčásti metabolizuje na metabolity s nižší antihistaminovou aktivitou a pomalu se vylučuje zčásti nezměněn. Během 6 dnů se vyloučí cca 78 % podané látky.

5.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti

LD₅₀ v mg/kg bisulepinu u různých druhů zvířat:

	myš	potkan	králík	pes
i.v.	36	29,5	10 - 20	cca 20
p.°.	320	560	cca 500	250 - 500

Bisulepin neměl žádný vliv na průběh gravidity, na vývoj zárodku, porod, laktaci a odchov mláďat u potkanů a králíků.

6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1 Seznam pomocných látek

Glukosa,

hydrát natrium-kalcium-edetátu, voda na injekci.

6.2 Inkompatibility

Přípravek Dithiaden inj se nesmí mísit s jinými léky v injekční stříkačce ani v infuzi.

6.3 Doba použitelnosti 2 roky.

6.4 Zvláštní opatření pro uchovávání

Uchovávejte při teplotě do 25 °C. Uchovávejte v původním obalu, aby byl přípravek chráněn před světlem.

6.5 Druh obalu a obsah balení

Skleněné ampulky, vhodná vložka s přepážkami, papírová krabička.

10 ampulí po 2 ml.

6.6 Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku a pro zacházení s ním

Veškerý nepoužitý léčivý přípravek nebo odpad musí být zlikvidován v souladu s místními požadavky.

7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

Zentiva, k., s., U Kabelovny 130, Praha 10, 102 37 Česká republika.

8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO

24/170/79-C

9. DATUM PRVNÍ REGISTRACE / PRODLOUŽENÍ REGISTRACE

Datum první registrace: 12. 11. 1979

Datum posledního prodloužení registrace: 21. 11. 2012

10. DATUM REVIZE TEXTU

30.11.2015