Deca-Durabolin 50
sp.zn.: sukls22271/2010
a sp.zn.: sukls86217/2012, sukls76090/2013, sukls93995/2013
SOUHRN ŮDAJŮ O PŘÍPRAVKU
1. NÁZEV PŘÍPRAVKU
Deca-Durabolin 50 50mg/ml, injekční roztok
2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ
Jedna ampule obsahuje 1 ml nandroloni decanoas 50 mg/ml. Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.
3. LÉKOVÁ FORMA
Injekční roztok
Čirý žlutý olejový roztok
4. KLINICKÉ ÚDAJE
4.1 Terapeutické indikace
• Léčba osteoporózy
• Jako doplněk specifické léčby a výživy u patologických stavů, které se vyznačují negativní dusíkovou rovnováhou
• Léčba anemie při chronické poruše ledvin, aplastické anemie a anemie po cytotoxické terapii.
Poznámka: Léčba přípravkem Deca-Durabolin nenahrazuje jiná léčebná opatření.
4.2 Dávkování a způsob podání
Dávkování
Dospělí (včetně starších pacientů):
• Léčba osteoporózy: 50 mg každé 3 týdny
• Jako doplněk specifické léčby a výživy u patologických stavů, které se vyznačují negativní dusíkovou rovnováhou: 25 - 50 mg každé 2 týdny
Poznámka: Pro dosažení optimálního léčebného účinku je nutné podávat vysoce kalorickou stravu zajištující adekvátní přísun vitamínů, minerálů a bílkovin.
• Pro léčbu anemie způsobenou:
- Chronickou poruchou ledvin: 100-200 mg každý týden
- Aplastickou anemií: 50-150 mg každý týden
- Cytotoxickou terapií: 200 mg každý týden, počínaje 2 týdny před prvním cyklem cytotoxické léčby. Tato léčba by měla pokračovat během cytotoxické terapie a poté během období zotavení, tak dlouho, až je krevní obraz v normálu.
1/7
Po uspokojivém zlepšení nebo normalizaci počtu červených krvinek by měla být léčba postupně ukončena na základě pravidelného sledování hematologických parametrů. Kdykoliv se objeví relaps při snížení dávky nebo po ukončení léčby, je nutné uvažovat o obnovení léčby.
Poznámka: Počátek léčebného účinku může u pacientů velmi kolísat. Pokud není po 3 - 6 měsících léčby dosaženo uspokojivého účinku, je třeba podávání přerušit.
Pediatrická populace
Bezpečnost a účinnost u dětí a dospívajících nebyla adekvátně stanovena. Předpubertální děti léčené přípravkem Deca-Durabolin se musí léčit opatrně (viz bod 4.4).
Způsob podání
Injekce přípravku Deca-Durabolin má být aplikována hluboko intramuskulárně.
4.3 Kontraindikace
• Těhotenství (viz bod 4.6)
• Prokázaný nebo suspektní karcinom prostaty nebo prsu u mužů (viz bod 4.4).
• Hypersenzitivita na léčivou(é) látku(y) nebo na kteroukoli pomocnou látku tohoto přípravku, včetně podzemnicového oleje. Deca-Durabolin je tedy kontraindikován u pacientů alergických na arašídy a sóju (viz bod 4.4).
4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití
Lékařské vyšetření
Lékař by měl zvážit sledování pacientů léčených přípravkem Deca-Durabolin před zahájením léčby, ve čtvrtletních intervalech po dobu prvních 12 měsíců a poté každý rok se zaměřením na následující parametry:
• Digitální rektální vyšetření (DRE) prostaty a PSA k vyloučení benigní hyperplazie prostaty nebo subklinického karcinomu prostaty (viz bod 4.3);
• Hematokrit a hemoglobin k vyloučení polycytémie.
Stavy vyžadující dohled
Pacienti, zejména starší, s následujícími stavy musí být sledováni na:
• Tumory - karcinom prsu, hypernefrom, bronchiální karcinom a kostní metastázy. U těchto pacientů se může spontánně vyvinout hyperkalcemie, a to i při anabolické steroidní terapii. Hyperkalcemie může ukazovat na pozitivní odpověď tumoru na hormonální léčbu. Hyperkalcemie se nicméně napřed musí adekvátně léčit a po obnovení normálních hladin vápníku lze znovu zahájit hormonální léčbu.
• Stávající stavy - u pacientů se stávající srdeční, renální nebo jaterní nedostatečností/onemocněním, může být léčba anabolickými steroidy příčinou komplikací charakterizovaných otokem s městnavým srdečním selháním nebo bez něj. V takovém případě musí být léčba ihned ukončena.
Pacienti po infarktu myokardu, se srdeční, jaterní nebo renální nedostatečností, s hypertenzí, epilepsií nebo migrénou musí být monitorováni vzhledem k riziku zhoršení jejich stavu nebo recidivy. V takovém případě musí být léčba ihned ukončena.
• Diabetes mellitus - Deca-Durabolin může u diabetiků zlepšit glukózovou toleranci (viz bod 4.5).
• Antikoagulační léčba - Deca-Durabolin může zesílit antikoagulační účinky léčiv kumarinového typu (viz bod 4.5).
Nežádoucí příhody
Pokud se objeví nežádoucí účinky související s anabolickými steroidy (viz bod 4.8), je nutno léčbu přípravkem Deca-Durabolin přerušit a po vyřešení obtíží pokračovat nižší dávkou.
Virilizace
Pacienti by měli být informováni o možném výskytu známek virilizace. Zvláště zpěvačky a ženy, jejichž profese vyžaduje mluvení, by měly být informovány o riziku prohloubení hlasu.
Obj eví-li se známky virilizace, musí být znovu přehodnocen poměr přínosů a rizika pro konkrétního pacienta.
Zneužívání anabolických steroidů ke zvýšení sportovních výkonů ohrožuje významným způsobem zdraví uživatele a před touto skutečností je třeba důrazně varovat.
Pomocné látky
Deca-Durabolin obsahuje podzemnicový (arašídový) olej a nesmí tedy být užíván/podáván pacientům se známou alergií na arašídy. Jelikož existuje možný vztah mezi alergií na arašídy a sóju, také pacienti s alergií na sóju se musí vyvarovat přípravku Deca-Durabolin (viz bod 4.3.).
Deca-Durabolin obsahuje 100 mg benzylalkoholu v 1 ml roztoku a nesmí se podávat předčasně narozeným dětem a novorozencům. Benzylalkohol může vyvolat toxické a anafylaktické reakce u kojenců a dětí mladších 3 let.
Pediatrická populace
U prepubertálních dětí je nutno sledovat tělesný růst a pohlavní vývoj, neboť anabolické steroidy obecně a tedy i přípravek Deca-Durabolin mohou ve vysokých dávkách urychlit uzávěr epifýz a pohlavní zrání.
4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce
Látky indukující enzymy mohou hladinu nandrolonu snižovat a látky inhibující enzymy mohou hladinu nandrolonu zvyšovat. Proto může být zapotřebí dávkování přípravku Deca-Durabolin upravit.
Inzulin a další antidiabetika
Anabolické steroidy mohou u diabetiků zlepšovat glukózovou toleranci a snižovat potřebu inzulinu nebo jiných antidiabetik (viz bod 4.4). Pacienti s diabetem mellitus proto musí být sledováni, zvláště na začátku nebo na konci léčby a pravidelně v průběhu léčby přípravkem Deca-Durabolin.
Antikoagulační léčba
Vysoké dávky přípravku Deca-Durabolin mohou zvyšovat antikoagulační účinky kumarinových léčiv (viz bod 4.4). Proto je během léčby nutno sledovat protrombinový čas a v případě potřeby se musí snížit dávka antikoagulancia.
ACTH nebo kortikosteroidy
Současné podávání anabolických steroidů s ACTH nebo kortikosteroidy může zvýšit tvorbu edému; proto se tyto léčivé látky musí podávat s opatrností, zvláště u pacientů se srdečním nebo jaterním onemocněním nebo u pacientů s predispozicí k tvorbě edémů (viz bod 4.4).
Interakce s laboratorními testy
Anabolické steroidy mohou snižovat hladiny tyroxin vázajícího globulinu, což může vést ke snížení celkové hladiny T4 v séru a zvýšení zpětného vychytávání T3 a T4. Hladiny volných thyroidálních hormonů však zůstávají nezměněné, přičemž žádný klinický důkaz thyroidální dysfunkce neexistuje.
Rekombinantní lidský ervfhropoetin
Kombinace přípravku Deca-Durabolin (50-100 mg/týden) s rhEPO (rekombinantní lidský erythropoetin) umožňuje, zvláště u žen, snížení dávky erytropoetinu při snižování anemie.
4.6 Fertilita, těhotenství a kojení
Deca-Durabolin je kontraindikován u těhotných žen (viz bod 4.3).
Adekvátní údaje o podávání přípravku Deca-Durabolin těhotným ženám nejsou k dispozici.
Z důvodu nebezpečí virilizace plodu se přípravek Deca-Durabolin nesmí používat v těhotenství. Léčba přípravkem Deca-Durabolin by měla být ukončena, pokud se prokáže těhotenství.
Kojení
k dispozici.
Adekvátní údaje o podávání přípravku Deca-Durabolin v období kojení nejsou Proto se přípravek Deca-Durabolin nesmí podávat během kojení.
Fertilita
že se potlačí tvorba nebo potlačenému
U mužů může léčba přípravkem Deca-Durabolin vést k poruchám fertility tím, spermií. U žen může vést léčba přípravkem Deca-Durabolin k ne moc častému mentruačnímu cyklu (viz bod 4.8).
4.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje
Přípravek Deca-Durabolin nemá vliv na schopnost řídit a obsluhovat stroje.
4.8 Nežádoucí účinky
Vzhledem k povaze přípravku Deca-Durabolin nemohou nežádoucí účinky po přerušení podávání rychle vymizet. Injekční přípravky obecně mohou působit lokální reakce v místě vpichu.
V závislosti na dávce, četnosti a celkové době podávání přípravku Deca-Durabolin se mohou objevit následující nežádoucí účinky (viz také bod 4.4):
|
Třída orgánových systémů |
Četnost |
Pojem MedDRA* |
|
Endokrinní poruchy |
Není známo |
Virilizace |
|
Poruchy metabolismu a výživy |
Není známo |
Hyperlipidemie |
|
Psychiatrické poruchy |
Není známo |
Zvýšené libido |
|
Cévní poruchy |
Není známo |
Hypertenze |
|
Respirační, hrudní a mediastinální poruchy |
Není známo |
Dysfonie |
|
Gastrointestinální poruchy |
Není známo | |
|
Poruchy jater a žlučových cest |
Není známo |
Abnormalita jaterních funkcí Peliosis hepatis |
|
Poruchy kůže a podkožní tkáně |
Není známo |
Akné Hirsutismus |
|
Poruchy svalové a kosterní soustavy a pojivové tkáně |
Není známo |
Předčasné uzavření epifýz |
|
Poruchy ledvin a močových cest |
Není známo |
Snížené vylučování moči |
|
Poruchy reprodukčního systému a prsu |
Není známo |
Benigní hyperplazie prostaty Priapismus Zvětšený penis Zvětšený klitoris Oligomenorea |
|
Amenorea Snížený počet spermií | ||
|
Celkové poruchy a reakce v místě aplikace |
Není známo |
Edém Reakce v místě vpichu injekce |
|
Vyšetření |
Není známo |
Snížení vysoké denzity lipoproteinů Zvýšená hladina hemoglobinu |
|
Poranění, otravy a procedurální komplikace |
Není známo |
Úmyslné zneužití |
* MedDRA verze 15.0
Pojmy používané výše k popisu nežádoucích účinků rovněž zahrnují synonyma a příbuzné pojmy. Pediatrická populace
Následující nežádoucí účinky byly hlášeny u prepubertálních dětí užívajících androgeny (viz bod 4.4): předčasný sexuální vývoj, zvýšená frekvence erekcí, zvětšení penisu a předčasný uzávěr epifýz Hlášení podezření na nežádoucí účinky
Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje to pokračovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky, aby hlásili podezření na nežádoucí účinky na adresu:
Státní ústav pro kontrolu léčiv Šrobárova 48 100 41 Praha 10
Webové stránky: www .sukl .cz/nahlasit-nezadouci-ucinek
4.9 Předávkování
Akutní toxicita nandrolon dekanoátu je pro zvířata velice nízká. Nejsou k dispozici žádné informace o akutním předávkování přípravku Deca-Durabolin u lidí.
Chronické předávkování za účelem zlepšení fyzických výkonů sebou přináší závažná rizika pro zdraví uživatele.
5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
5.1 Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: Anabolické steroidy. ATC kód: A14AB01
Deca-Durabolin obsahuje dekanoát ester nandrolonu. Tento dekanoát ester udává délku trvání účinku přípravku kolem 3 týdnů po podání injekce. V krevním oběhu je dekanoát ester hydrolyzován na nandrolon. Nandrolon je chemicky podobný mužskému hormonu testosteronu. V porovnání s testosteronem má však silnější anabolické a slabší androgenní vlastnosti. Tato skutečnost byla demonstrována při pokusech se zvířaty a je vysvětlena jeho metabolismem na 5a-dihydronandrolon, který má sníženou vazebnou kapacitu k androgenovým receptorům, oproti 5 a -dihydrotestosteronu, který vykazuje vyšší vazebnost. Nízká androgenicita nandrolonu byla potvrzena při klinickém užívání. Riziko virilizace se zvyšuje s vyšším dávkováním, frekvencí podávání a délkou léčby.
Bylo prokázáno, že Deca-Durabolin pozitivním způsobem ovlivňuje metabolismus vápníku a v případech osteoporózy přispívá ke tvorbě kostní hmoty. Kromě toho přispívá Deca-Durabolin ke zlepšení hospodaření s dusíkem. Tento účinek na metabolismus bílkovin prokázaly studie látkové přeměny a lze jej terapeuticky využít v případech nedostatku bílkovin, např. u chronicky vysilujících chorob, po závažných operacích, popáleninách nebo vážných úrazech. V těchto případech slouží Deca-Durabolin jako podpůrný doplněk specifické léčby a výživy včetně parenterální.
U zvířat má nanadrolon dekanoát stimulující účinek na erytropoezu pravděpodobně přímou stimulací hematopoetických kmenových buněk v kostní dřeni a zvýšením uvolňování erytropoetinu. Poskytuje
také ochranu proti úbytku kostní dřeně způsobenou cytotoxickými látkami. U lidí stimuluje Deca-Durabolin erytropoezu, o čemž svědčí zvýšení v množství červených krvinek a hodnot hemoglobinu a hematokritu. Tohoto účinku se terapeuticky využívá v léčbě anemie způsobené sníženou produkcí erytropoetinu, při útlumu kostní dřeně způsobeném chemoterapií nebo při hypoplazii kmenových buněk v kostní dřeni. V posledním případě (např. aplastická anemie) je odpověď erytropoetinu často doprovázená pozitivním účinkem na leukopoezu a trombopoezu.
Výskyt androgenních účinků (např. virilizace) je při užívání doporučených dávek relativně vzácný. Nandrolon neobsahuje a-alkylickou skupinu C17, která je spojována s výskytem poruch jater a cholestázy.
5.2 Farmakokinetické vlastnosti
Absorpce
Po hluboké intramuskulární injekci tvoří Deca-Durabolin depo a z něho se nandrolon dekanoát pomalu uvolňuje z místa vpichu injekce do krve, s poločasem 5-15 dnů.
Distribuce
V krvi ester rychle hydrolyzuje na nandrolon s poločasem nejvýše jedna hodina. Kombinovaný proces hydrolýzy, distribuce a eliminace nandrolonu má poločas přibližně 4 hodiny.
Biotransformace a eliminace
Nandrolon se metabolizuje v játrech. Hlavní produkty látkové přeměny v moči jsou 19-norandrosteron a 19-noretiocholanolon. Není známo, zda mají uvedené produkty látkové přeměny nějaké farmakologické účinky.
5.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti
Studie toxicity po opakovaném podání u zvířat nenaznačují bezpečnostní riziko pro člověka. Žádné formální studie na zhodnocení reprodukční toxicity, genotoxicity a hodnocení kancerogenního potenciálu nebyly společností řízeny. Jako skupina jsou anabolické steroidy považovány za pravděpodobně karcinogenní pro lidi (IARC kategorie 2a).
Užití androgenů u jiných druhů vedlo k virilizaci zevních pohlavních orgánů u samičích plodů.
Některé publikace uvádějí, že nandrolon je genotoxický při in vitro mikrojaderném testu a mikrojaderném testu pro myši, ale ne pro potkany a v kometovém testu pro myši i potkany. Význam těchto zjištění pro použití u pacientů není znám.
6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE
6.1 Seznam pomocných látek
Podzemnicový olej, benzylalkohol (100 mg/ml).
6.2 Inkompatibility Neuplatňuje se.
6.3 Doba použitelnosti
3 roky
Vzhledem k tomu, že otevřené ampulky již nelze znovu uzavřít takovým způsobem, aby byla zaručena sterilita obsahu, roztok musí být použit okamžitě.
6.4 Zvláštní opatření pro uchovávání
Uchovávejte při teplotě do 30 °C. Chraňte před chladem nebo mrazem.
6/7
Uchovávejte v původním obalu. Uchovávejte ampulku v původní krabičce.
6.5 Druh obalu a velikost balení
Deca-Durabolin 50 mg/ml injekční roztok: 1 ml ve 1 ml ampulce typu skla I.
Velikost balení: 1x1 ml, 12x1 ml.
6.6 Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku
Veškerý nepoužitý léčivý přípravek nebo odpad musí být zlikvidován v souladu s místními požadavky.
Viz také “Zvláštní opatření pro uchovávání” a „Dávkování a způsob podání“
7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI
Aspen Pharma Trading Limited 3016 Lake Drive Citywest Business Campus Dublin 24 Irsko
8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO
56/108/70-C
9. DATUM PRVNÍ REGISTRACE/PRODLOUŽENÍ REGISTRACE
27.7.1970 / 5.11.2014
10. DATUM REVIZE TEXTU
5.11.2014
7/7