1. NÁZEV VETERINÁRNÍHO LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU

CLOSAMECTIN 5 mg/ml + 125 mg/ml injekční roztok pro ovce

2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Léčivá látka:

1 ml obsahuje:

Ivermectinum 5 mg

Closantelum 125 mg

(ut Closantelum natrium dihydricum) 135,9 mg

Pomocné látky:

Natrium-hydroxymethansulfinát 5 mg

Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.

3. LÉKOVÁ FORMA

Injekční roztok.

Čirý jantarový roztok.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Cílové druhy zvířat

Ovce.

4.2 Indikace s upřesněním pro cílový druh zvířat

Léčba smíšených infestací motolicemi a hlísticemi nebo členovci, vyvolaných gastrointestinálními hlísticemi, motolicemi, plicnivkami, nosními střečky a zákožkami u ovcí.

Gastrointestinální hlístice

Teladorsagia circumcincta (včetně inhibovaných L4 stádií), Ostertagia trifurcata(dospělci a L4 stádia), Haemonchus contortus(včetně inhibovaných L4 stádií), Trichostrongylus axei (dospělci), Trichostrongylus colubriformis(dospělci a vývojová stádia), T.vitrinus(dospělci), Cooperia curticei(dospělci a L4 stádia), Oesophagostomum columbianum(dospělci a L4 stádia), O.venulosum(dospělci), Chabertia ovina(dospělci a L4 stádia), Nematodirus fillicollis(dospělci a L4 stádia), Trichuris ovis (dospělci).

[L4 = čtvrté larvální stádium]

Plicní červi

Dictyocaulus filaria (dospělcia 4.larvální stádia)

Protostrongylus rufescens(dospělci)

Jaterní motolice(dospělci a nezralá stádia od stáří 7 tydnů)

Fasciola gigantica, Fasciola hepatica

Nosní střečci:

Oestrus ovis

Svrab:

Psoroptes ovis – léčba vyžaduje ještě druhé injekční podání přípravku obsahujícího pouze ivermektin 7 dnů po ošetření. Viz body 4.4 a 4.9.

Přípravek je také účinný proti kmenům Haemonchus contortusa Teladorsagia circumcincta rezistentním na benzimidazol.

4.3 Kontraindikace

Nepodávat intravenózně ani intramuskulárně.

Nepodávat při známé přecitlivělosti na účinné látky nebo pomocné látky obsažené v přípravku.

4.4 Zvláštní upozornění pro každý cílový druh

Z důvodu zvýšení rizika možného vývoje rezistence, které by mohlo vést k neúčinné terapii, je třeba přistupovat k podání přípravku obezřetně a vyhnout se následujícím praktikám:

Za použití vhodných testů (např. Testu redukce počtu vajíček-FECRT) mají být vyšetřeny podezřelé klinické případy na rezistenci k anthelmintikům. Tam, kde výsledky testu potvrzují rezistenci k určitému anthelmintiku, by mělo být použito anthelmintikum náležející do jiné skupiny a mající jiný způsob účinku.

Rezistence na ivermektin a klosantel byla popsána u Haemonchus contortus u ovcí. Použití tohoto přípravku by proto mělo být založeno na základě místní epizootologické informace o citlivosti druhu Haemonchus contortus a doporučení, jak omezit další selekci rezistence k anthelmintikům.

Rezistence na makrocyklickélaktonybyla zaznamenána uTrichostrongylusovcívřadě zemí. Jednorázové podání přípravku při léčbě psoroptového svrabu u ovcí neodstraní všechny zákožky. K léčbě klinických příznaků a k eliminaci zákožek se musí 7 dnů po podání přípravku Closamectin injekční roztok pro ovce podat vhodný injekční přípravek obsahující pouze ivermektin.

Zákožka ovčí (Psoroptes ovis) je mimořádně přenosný vnější parazit u ovcí. Aby se dosáhlo úplného zdolání této parazitární infekce, musí se věnovat velká pozornost zabránění reinvazí, protože zákožky přežívají až 15 dní ve vnějším prostředí. Je důležité, aby všechny ovce, které byly v kontaktu s nakaženými ovcemi, byly ošetřeny vhodný přípravkem. Musí se zabránit kontaktu mezi léčenými, nakaženými a neléčenými stády alespoň 7 dní po léčbě.

4.5 Zvláštní opatření pro použití

Zvláštní opatření pro použití u zvířat

Avermektiny nemusí být dobře snášeny všemi necílovými druhy zvířat. (případy intolerance končící úhynem byly popsány u psů – zejména u kolií, bobtailů a příbuzných plemen nebo jejich kříženců a také u želv).

Zvláštní opatření určené osobám, které podávají veterinární léčivý přípravek zvířatům

Při práci s přípravkem nekuřte, nejezte a nepijte. Přímý kontakt přípravku s pokožkou by měl být omezen na minimum. Po práci s přípravkem si umyjte ruce. Předcházejte náhodnému samopodání injekce. Náhodné samopodání může způsobit podráždění a/nebo vyvolat bolest v místě vpichu. V případě náhodného samopodání vyhledejte ihned lékařskou pomoc a ukažte příbalovou informaci nebo etiketu praktickému lékaři.

4.6 Nežádoucí účinky (frekvence a závažnost)

V místě injekčního podání byl v ojedinělých případech pozorován přechodný otok. Příležitostně je otok provázen mírnou bolestivostí a neklidem. Tento otok zcela vymizí do 14 dní po podání přípravku.

4.7 Použití v průběhu březosti a laktace

Přípravek může být podáván ovcím ve všech stupních gravidity nebo v období laktace za předpokladu, že mléko nebude určeno pro lidský konzum (viz bod 4.11).

4.8 Interakce s dalšími léčivými přípravky a další formy interakce

Nepodávat současně se sloučeninami chlóru. Ivermektin potencuje účinek GABA agonistů.

4.9 Podávané množství a způsob podání

Přípravek se podává výhradně subkutánně v oblasti krku v dávce 200 g ivermektinu na kg živé hmotnosti a 5 mg klosantelu na kg živé hmotnosti (1 ml na 25 kg).

Pro podání se doporučuje použít sterilní jehlu velikosti 16/1.

Jednorázové podání přípravku při léčbě psoroptového svrabu u ovcí neodstraní všechny zákožky. K léčbě klinických příznaků a k eliminaci zákožek se musí 7 dnů po podání přípravku podat vhodný injekční přípravek obsahující pouze ivermektin. Tento injekční přípravek by měl být podán na druhou stranu krku.

Tento přípravek neobsahuje antimikrobiální konzervační látky. Před každým novým odebráním dávky očistěte povrch zátky. Používejte suché sterilní jehly a stříkačky. Pro velikosti balení 250 ml a 500 ml se doporučuje používat automatické injekční dávkovače. Při opakovaných plněních stříkačky se doporučuje používat odběrovou jehlu z důvodu zamezení poškození zátky nadměrným propichováním.

Nepřekročte 40 odběrů z jedné lahvičky. Pokud máte odebrat více jak 40 dávek z jedné lahvičky, doporučuje se používat odběrovou jehlu.

Načasování léčby by mělo být založené na epidemiologických faktorech a mělo by být přizpůsobeno podmínkám v každém jednotlivém chovu. Jako i u jiných anthelmintik by měla být provedena konzultace s veterinárním lékařem, aby bylo zvoleno odpovídající dávkování a chovatelská opatření ve stádě tak, aby bylo dosaženo dostatečné regulace parazitů a snížení rizika možného vzniku rezistence.

K zajištění správného dávkování je třeba co nejpřesněji určit živou hmotnost a měla by být ověřena přesnost dávkovacího zařízení.

Jestliže jsou zvířata léčena spíše hromadně než individuálně, měly by být vytvořeny skupiny dle jejich živé hmotnosti a dle toho dávkovány, aby se vyhnulo pod- nebo pře-dávkování.

4.10 Předávkování (symptomy, první pomoc, antidota)

Ivermektin v dávce 4,0 mg/kg ž.hm. (20-násobně překročená doporučená dávka), podaný subkutánně, má u ovcí za následek ataxii a depresi.

Klosantel stejně jako ostatní salicylanilidy vyvolává účinně rozpojení oxidativní fosforylace a bezpečnostní index nemá tak vysoký jako v případě většiny jiných anthelmintik. Nicméně při doporučeném použití je výskyt nepříznivých účinků nepravděpodobný. Mezi příznaky předávkování patří: nechuť k příjmu potravy, poruchy vidění, řídké výkaly a zvýšená frekvence defekace. Vysoké dávky mohou způsobit slepotu, hyperventilaci, hypertermii, celkovou slabost, poruchy koordinace, křeče, tachykardii a v extrémních případech úhyn. Letální dávka (LD₅₀) klosantelu u ovcí po jednorázovém intramuskulárním podání byla vyšší jak 40 mg/kg ž.hm. Mimoto některé studie vypracované u ovcí popisují příznaky předávkování při čtyřnásobném překročení terapeutické dávky (při injekčním i perorálním podání). Léčba předávkování je symptomatická, poněvadž není známé antidotum.

4.11 Ochranné lhůty

Maso: 28 dnů.

Nepoužívat u bahnic, jejichž mléko je určeno pro lidskou spotřebu, ani během období zasušení. Nepoužívat jeden rok před narozením prvního jehněte u bahnic, jejichž mléko je určeno pro lidskou spotřebu.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

Farmakoterapeutická skupina:Endektocidy, makrocyklické laktony, avermektiny, ivermektin, kombinace

ATCvet kód: QP54AA51

Ivermektin je endektocid s účinkem proti širokému spektru vnitřních a vnějších parazitů. Ivermektin je makrocyklický lakton, který způsobuje inhibici nervových impulzů. Váže se selektivně

a s vysokou afinitou na glutamátem řízené chloridové iontové kanály, které se vyskytují u bezobratlých v nervových a svalových buňkách. To vede k zvýšení permeability buněčné membrány pro chloridové ionty s hyperpolarizací nervových nebo svalových buněk, následkem čehož je paralýza a úhyn parazita.

Sloučeniny této skupiny mohou rovněž působit na další ligandy řízené chloridové kanály, jako jsou kanály řízené neurotransmiterem kyselinou gama-aminomáselnou (GABA).. Šíře bezpečnosti pro sloučeniny této skupiny odpovídá faktu, že savci nemají glutamátem řízené chloridové kanály. Makrocyklické laktony mají nízkou afinitu k ostatním savčím ligandy řízeným chloridovým kanálům a makrocyklické laktony neprostupují snadno hematoencefalickou bariérou.

P-glykoproteiny (Pgps) se častopodílely narezistenci na ivermektin a jsou hlavní příčinoumulti-přípravkové rezistence u prvoků a hlístů.

Klosantel patří do skupiny salicylanilidových anthelmintik. Salicylanilidy jsou vodíkové (protonové) ionofory (označované jako přerušovače oxidativní fosforylace).

Chemická struktura salicylanilidů dokládá přítomnost oddělitelného protonu. Tento typ molekuly je lipofilní a je schopný přemísťovat obousměrně proton přes membrány, obzvláště přes vnitřní mitochondriální membrány. Účinkem klosantelu je rozpojení oxidativní fosforylace.

Klosantel má paraziticidní vlastnosti s trematocidní aktivitou a účinností proti některým dalším helmintům a členovcům.

5.2 Farmakokinetické údaje

Po subkutánním podání přípravku v dávce 200 g ivermektinu na kg ž.hm. a 5 mg klosantelu na kg ž.hm. byly pozorovány následující parametry: Ivermektin Cmax 24,52 ng/ml a AUC 2082,93 ng.hod/ml.

Klosantel Cmax 70,4 g/ml a AUC 41043 µg.hod/ml.

Ivermektin se ve velkém rozsahu váže na bílkoviny plazmy. V souvislosti s jeho lipofilní povahou se ivermektin ve velké míře distribuuje do tkání. To vede k jeho akumulaci v tukové tkáni, která se stává rezervoárem ivermektinu. Nejvyšší hladiny ivermektinu se nachází v játrech a tukové tkáni. Ivermektin je jen částečně metabolizovaný. Vylučuje se hlavně v trusu převážně v nezměněné formě 90% se vyloučí v trusu a <2% se vyloučí močí. Je vylučován také mléčnou žlázou.

Salicylanilidy se metabolizují málo a jsou vylučovány z větší části nezměněné. Hlavní cestou exkrece je trus, kam se dostává žlučí. Klosantel se ve velké míře váže na bílkoviny plazmy, téměř výhradně na albumin. Distribuce do tkání je slabá. Klosantel má dlouhý poločas vylučování.

6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1 Seznam pomocných látek

Povidon 12

Natrium-hydroxymethansulfinát

Makrogol 200

Glycerolformal

6.2 Inkompatibility

Studie kompatibility nejsou k dispozici, a proto tento veterinární léčivý přípravek nesmí být mísen s žádnými dalšími veterinárními léčivými přípravky.

6.3 Doba použitelnosti

Doba použitelnosti veterinárního léčivého přípravku v neporušeném obalu: 18 měsíců.

Doba použitelnosti po prvním otevření vnitřního obalu: 28 dní.

6.4 Zvláštní opatření pro uchovávání

Uchovávejte při teplotě do 25 °C.

Chraňte před světlem.

6.5 Druh a složení vnitřního obalu

100ml, 250ml a 500ml vícedávkové, injekční lahvičky ze skla třídy I uzavřené bromobutylovou zátkou a hliníkovou pertlí.

Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.

6.6 Zvláštní opatření pro zneškodňování nepoužitého veterinárního léčivého přípravku nebo odpadu, který pochází z tohoto přípravku

EXTRÉMNĚ NEBEZPEČNÝ PRO RYBY A VODNÍ ORGANISMY. Nekontaminujte povrchové vody a vodní toky přípravkem nebo použitým obalem.

Všechen nepoužitý veterinární léčivý přípravek nebo odpad, který pochází z tohoto přípravku, musí být likvidován podle místních právních předpisů.

7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

Norbrook Laboratories Limited

Station Works

Camlough Road

Newry

Co Down, BT35 6JP

Severní Irsko

8. Registrační číslo

96/004/11-C

9. Datum registrace/ prodloužení registrace

25. 1. 2011 / 3. 9. 2015

10. DATUM REVIZE TEXTU

Září 2015

DALŠÍ INFORMACE

Veterinární léčivý přípravek je vydáván pouze na předpis.