PŘÍLOHA I

SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

1. NÁZEV VETERINÁRNÍHO LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU

Bexepril 2,5 mg potahované tablety pro psy

2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Léčivá látka:

Jedna tableta obsahuje:

Benazeprilum 2,3 mg

(odpovídá Benazeprili hydrochloridum 2,5 mg)

Pomocné látky:

Oxid titaničitý (E171)

Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.

3. LÉKOVÁ FORMA

Potahované tablety.

Bílé, kulaté, bikonvexní tablety s půlící rýhou na jedné straně. Tablety je možno dělit na stejné poloviny.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Cílové druhy zvířat

Psi.

4.2 Indikace s upřesněním pro cílový druh zvířat

Pro psy vážící více než 5 kg:

Léčba městnavého srdečního selhání souvisejícího zejména s dilatační kardiomyopatií a nebo mitrální insuficiencí.

4.3 Kontraindikace

Nepoužívat u psů s poruchami srdečního výdeje, například v důsledku aortální stenózy.

Nepoužívat v případě přecitlivělosti na léčivou látku nebo na některou z pomocných látek.

Viz bod 4.7.

4.4 Zvláštní upozornění

Nejsou.

4.5 Zvláštní opatření pro použití

Zvláštní opatření pro použití u zvířat

U psů nebyly během klinických hodnocení pozorovány žádné příznaky renální toxicity přípravku. Nicméně v případech nedostatečné činnosti ledvin se jako obvykle doporučuje během léčby sledovat hladinu močoviny a kreatininu v krevní plazmě.

Zvláštní opatření určené osobám, které podávají veterinární léčivý přípravek zvířatům

Po použití si umyjte ruce.

V případě náhodného pozření vyhledejte ihned lékařskou pomoc a ukažte příbalovou informaci nebo etiketu praktickému lékaři.

Těhotné ženy by měly dbát zvýšené opatrnosti, aby nedošlo k náhodnému pozření přípravku, protože bylo zjištěno, že inhibitory ACE poškozují lidský plod během těhotenství.

4.6 Nežádoucí účinky (frekvence a závažnost)

Ve vzácných případech se mohou vyskytnout přechodné příznaky hypotenze jako je letargie a ataxie.

4.7 Použití v průběhu březosti, laktace nebo snášky

Nepoužívat u fen během březosti nebo laktace nebo u fen určených k chovu.

Laboratorní studie u zvířat prokázaly embryotoxické účinky benazeprilu v dávkách netoxických pro matku (anomálie močových cest u plodu). Nebyla stanovena bezpečnost veterinárního léčivého přípravku pro použití během březosti a laktace.

Laboratorní studie u potkanů a pozorování u lidí prokázaly teratogenní účinky.

4.8 Interakce s dalšími léčivými přípravky a další formy interakce

U psů se srdečním selháním byl benazepril podáván v kombinaci s digoxinem, diuretiky a antiarytmiky bez zjevných nežádoucích účinků.

U lidí může kombinace inhibitorů ACE a NSAIDs vést ke snížení antihypertenzivní účinnosti nebo narušené funkci ledvin. Kombinace benazeprilu a jiných antihypertenzních látek (např. blokátorů kalciových kanálů, beta-blokátorů nebo diuretik), anestetik nebo sedativ může vést k dalším hypotenzním účinkům. Současné použití NSAID nebo jiných léčiv s hypotenzním účinkem by se proto mělo pečlivě zvážit.

Renální funkce a příznaky hypotenze (letargie, slabost, atd.) by měly být pozorně monitorovány a podle potřeby léčeny.

Nelze vyloučit interakce s diuretiky šetřícími draslík, jako je spironolakton, triamteren nebo amilorid. Doporučuje se monitorovat hladiny draslíku v plazmě při použití benazeprilu v kombinaci s diuretikem šetřícím draslík, protože mohou nastat život ohrožující reakce. Stejně jako u jiných ACE inhibitorů, použití léčivých přípravků snižujících krevní tlak nebo anestetik s hypotenzním účinkem může přispět k antihypertenznímu účinku benazeprilu.

4.9 Podávané množství a způsob podání

Pouze pro perorální podání.

Doporučená perorální dávka je 0,23 mg benazeprilu / kg živé hmotnosti a den, což odpovídá 0,25 mg benazepril hydrochloridu / kg živé hmotnosti a den, jedenkrát denně. S ohledem na klinickou odpověď a v souladu s doporučením veterinárního lékaře lze podávat dvojnásobnou dávku při zachování frekvence podávání jedenkrát denně.

Benazepril by měl být podáván jedenkrát denně, s potravou nebo bez. Délka trvání léčby není omezena.

4.10 Předávkování (symptomy, první pomoc, antidota), pokud je to nutné

U zdravých psů bylo předávkování až 200krát bez příznaků. V případech náhodného předávkování se může objevit přechodná reverzibilní hypotenze. Terapie by měla sestávat z intravenózní infuze teplého fyziologického roztoku.

4.11 Ochranné lhůty

Není určeno pro potravinová zvířata.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

Farmakoterapeutická skupina: ACE inhibitory, benazepril

ATCvet kód: QC09AA07

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Benazepril hydrochlorid je lékový prekurzor, který je in vivo hydrolyzován na svůj aktivní metabolit, benazeprilát. Benazeprilát je selektivní inhibitor angiotensin konvertujícího enzymu (ACE), a tak předchází konverzi neaktivního angiotensinu I na aktivní angiotensin II. Blokuje tak účinky angiotensinu II, včetně vazokonstrikce jak tepen, tak žil, retence sodíku a vody ledvinami a remodelační účinky (včetně patologické srdeční hypertrofie).

Přípravek způsobuje u psů dlouhotrvající inhibici aktivity ACE v plasmě s více než 95% inhibicí v době maximálního účinku a významnou účinností (> 80% u psů) trvající po dobu 24 hodin po podání dávky. Snižuje krevní tlak a objemovou zátěž srdce u psů se srdečním selháním.

5.2 Farmakokinetické údaje

Po perorálním podání benazepril hydrochloridu je rychle dosaženo maximálních hladin benazeprilu (t_max 1,74 hod u psů), které se rychle se snižují, protože je léčivo částečně metabolizováno jaterními enzymy na benazeprilát. Nezměněný benazepril a hydrofilní metabolity tvoří zbytek. Maximální koncentrace benazeprilátu (C_max 35,02 ng/ml po dávce 0,5 mg/kg benazepril hydrochloridu) je dosaženo v T_max 1,74 hodiny. Systémová biologická dostupnost je u psů neúplná (cca 13%) z důvodu neúplné absorpce (38% u psů) a metabolismu prvního průchodu.

Koncentrace benazeprilátu se snižují ve dvou fázích: úvodní rychlá fáze (t_1/2 = 1,7 hod. u psů) představuje eliminaci volného léčiva, zatímco konečná fáze (t_1/2 = 19 hod. u psů) odráží uvolňování benazeprilátu, který se váže na ACE, zejména ve tkáních. Benazepril a benazeprilát se ve velké míře vážou na bílkoviny krevní plazmy a ve tkáních se nacházejí zejména v játrech a ledvinách.

Není významný rozdíl ve farmakokinetických vlastnostech benazeprilátu, když je benazepril hydrochlorid podáván psům po krmení nebo na lačno.

Opakované podání benazeprilu vede k mírné bioakumulaci benazeprilátu (R = 1,47 u psů při dávce 0,5 mg/kg), dynamické rovnováhy je dosaženo během několika dnů (4 dny u psů).

Benazeprilát se u psů vylučuje v 54% žlučovými cestami a v 46% močovými cestami. Clearance benazeprilátu není u psů se zhoršenou funkcí ledvin ovlivněna, a proto není třeba upravovat dávku benazeprilu v případech renální nedostatečnosti.

6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1 Seznam pomocných látek

Jádro tablety:

Monohydrát laktosy

Kukuřičný škrob

Mikrokrystalická celulosa

Koloidní bezvodý oxid křemičitý

Krospovidon

Mastek

Magnesium-stearát

Potah tablety:

Potahová soustava Opadry II bílá obsahuje

Polyvinylalkohol

Oxid titaničitý (E171)

Makrogol 3350

Mastek (E553b)

Příchuť grilovaného masa

6.2 Inkompatibility

Nejsou známy.

6.3 Doba použitelnosti

Doba použitelnosti veterinárního léčivého přípravku v neporušeném obalu: 18 měsíců.

Doba použitelnosti rozpůlené tablety: 24 hodin.

6.4 Zvláštní opatření pro uchovávání

Uchovávejte při teplotě do 25C.

Uchovávejte vnitřní obal v krabičce, aby byl chráněn před světlem.

Pokud chcete uchovávat rozpůlenou tabletu, vždy ji vraťte na otevřené místo v blistru a ten vložte zpět do krabičky.

6.5 Druh a složení vnitřního obalu

Tepelně zatavené blistry z PVC/PE/PVDC laminátu s hliníkovou krycí fólií obsahující 14 tablet v jednom blistru.

Velikosti balení:

Krabička s blistry: 14, 28, 42, 56, 70, 84, 98, 112, 128, 140, 154, 168, 182, 196, 210, 224, 238, 252, 266, 280, 294, 308, 350, 392, 448, 546, 602, 700, 798, 896, 994 a 1008 tablet

Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.

6.6 Zvláštní opatření pro zneškodňování nepoužitého veterinárního léčivého přípravku nebo odpadu, který pochází z tohoto přípravku

Všechen nepoužitý veterinární léčivý přípravek nebo odpad, který pochází z tohoto přípravku, musí být likvidován podle místních právních předpisů.

7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

Chanelle Pharmaceuticals Manufacturing Ltd., Loughrea, Co. Galway, Irsko

8. Registrační číslo(a)

96/114/12-C

9. Datum registrace/ prodloužení registrace

25. 10. 2012

10. DATUM REVIZE TEXTU

Září 2014

DALŠÍ INFORMACE

Veterinární léčivý přípravek je vydáván pouze na předpis.