Betahistin Aurobindo 16 Mg Tablety

sp.zn.sukls34772/2014, sukls34773/2014, sukls34774/2014

SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

1. NÁZEV PŘÍPRAVKU

Betahistin Aurobindo 8 mg tablety Betahistin Aurobindo 16 mg tablety Betahistin Aurobindo 24 mg tablety

2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ"

Jedna tableta obsahuje betahistini dihydrochloridum 8 mg. Jedna tableta obsahuje betahistini dihydrochloridum 16 mg. Jedna tableta obsahuje betahistini dihydrochloridum 24 mg.

Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.

3. LÉKOVÁ FORMA

Tableta.

Betahistin Aurobindo 8 mg tablety

Bílé až téměř bílé, kulaté (průměr 7,0 mm), ploché, nepotahované tablety s vyraženým "X" na jedné straně a „87“ na druhé straně.

Betahistin Aurobindo 16 mg tablety

Bílé až téměř bílé, kulaté (průměr 8,5 mm), nepotahované tablety s vyraženým "X" a s půlicí rýhou na jedné straně a „88“ na druhé straně. Tabletu lze rozdělit na stejné dávky.

Betahistin Aurobindo 24 mg tablety

Bílé až téměř bílé, kulaté (průměr 10,0 mm), nepotahované tablety s vyraženým "X" a s půlicí rýhou na jedné straně a „89“ na druhé straně. Tabletu lze rozdělit na stejné dávky.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikace

Betahistin je indikován k léčbě Menierova syndromu, charakterizovaného následujícími příznaky: vertigo, tinnitus, ztráta sluchu a nauzea.

4.2 Dávkování a způsob podání Dávkování

Dospělí:

Úvodní perorální léčba je 8-16 mg 3x denně, tableta se užívá nejlépe s jídlem. Udržovací dávky se obvykle pohybují v rozmezí 24-48 mg denně. Denní dávka by neměla překročit 48 mg. Dávkování lze individuálně upravit tak, aby vyhovovalo potřebám pacienta. Zlepšení může být pozorováno někdy až po několika týdnech léčby.

Porucha funkce ledvin:

U této skupiny pacientů nejsou k dispozici zvláštní klinické studie, ale na základě post marketingových zkušeností se jeví, že není třeba dávku upravovat.

Porucha funkce jater:

U této skupiny pacientů nejsou k dispozici zvláštní klinické studie, ale na základě postmarketingových zkušeností se jeví, že není třeba dávku upravovat.

Starší pacienti:

Ačkoli údaje z klinických studií u této skupiny pacientů jsou omezené, rozsáhlé postmarketingové zkušenosti napovídají, že u této skupiny není třeba dávku upravovat.

Pediatrická populace:

Podávání přípravku Betahistin Aurobindo se dětem mladším 18 let nedoporučuje vzhledem k nedostačujícím údajům o bezpečnosti a účinnosti přípravku.

Způsob _ podání:

Tablety se užívají během jídla nebo krátce po jídle se sklenicí vody..

4.3 Kontraindikace

Hypersenzitivita na léčivou látku nebo na kteroukoli pomocnou látku uvedenou v bodě 6.1

Betahistin je kontraindikován u pacientů s feochromocytomem. Jelikož betahistin je syntetickým analogem histaminu, může vyvolávat uvolnění katecholaminů z nádoru, což vede k závažné hypertenzi.

4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití

Opatrnost je třeba při léčbě pacientů s peptickým vředem nebo anamnézou peptického vředu, protože při léčbě betahistinem byla příležitostně pozorována dyspepsie.

Pacienti astma bronchiale by měli být během léčby pečlivě sledováni.

Opatrnost je třeba při předepisování betahistinu pacientům s kopřivkou, vyrážkou nebo alergickou rýmou vzhledem k možnosti zhoršení těchto symptomů.

Opatrnost je třeba u pacientů s těžkou hypotenzí.

4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Nejsou prokázané případy nebezpečných interakcí. Studie interakcí in vivo nebyly prováděny. Na základě údajů ze studií in vitro se nepředpokládá inhibice enzymů cytochromu P 450 in vivo.

Ačkoli antagonismus mezi betahistinem a antihistaminiky lze očekávat na teoretické bázi, nebyly hlášeny žádné takové interakce.

Byl popsán případ interakce s etanolem a látkami obsahujícími pyrimetamin s dapsonem a jiný případ potencování účinku betahistinu při podání salbutamolu.

Údaje získané in vitro ukazují inhibici metabolismu betahistinu léčivy, která inhibují monoaminooxidázu (MAO), včetně MAO typu B (např. selegilin). Při užití betahistinu současně s inhibitory MAO (včetně selektivního MAO-B) se doporučuje opatrnost.

Betahistin je analogem histaminu, je teoreticky možné, že interakce betahistinu s antihistaminyky může ovlivnit účinnost jednoho z těchto přípravků.

4.6 Fertilita, těhotenství a kojení

Těhotenství

Údaje o podávání betahistinu těhotným ženám jsou velmi omezené. Studie reprodukční toxicity na zvířatech nenaznačují přímé nebo nepřímé škodlivé účinky (viz bod 5.3).

Potenciální riziko pro člověka není známé. Z preventivních opatření vyplývá, že je vhodnější se vyhnout používání Betahistinu během těhotenství.

Kojení

Informace o vylučování betahistinu do lidského mateřského mléka jsou nedostatečné. K dispozici nejsou žádné studie na zvířatech ohledně vylučování betahistinu do mléka. Betahistin se nemá užívat během kojení.

4.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Betahistin je indikován k léčbě závratí, hučení v uších a ztrátě sluchu spojené s Menierovým syndrome, který může negativně ovlivnit schopnost řídit a obsluhovat stroje. V klinických studiích speciálně zaměřených na zjištění schopnosti řídit a obsluhovat stroje neměl betahistin žádný nebo pouze zanedbatelný vliv.

4.8 Nežádoucí účinky

Následující nežádoucí účinky se vyskytly v níže uvedených frekvencích u pacientů léčených betahistinem v placebem kontrolovaných klinických studiích a po uvedení přípravku na trh: velmi časté (> 1/10), časté (> 1/100 až <1/10), méně časté (> 1 / 1000 až <1/100), vzácné (> 1/10 000 až <1/1, 000), velmi vzácné (<1/10, 000), a není známo (z dostupných údajů nelze určit).

Gastrointestinální poruchy Časté: nausea a dyspepsie

Poruchy nervového systému Časté: bolest hlavy

Vedle těchto příhod hlášených během klinického hodnocení byly v průběhu postmarketingového používání a v odborné literatuře spontánně hlášeny následující nežádoucí účinky. Jejich frekvence nemůže být z údajů, které jsou k dispozici, odhadnuta, a je proto hodnocena jako „není známo“.

Poruchy imunitního systému

Není známo: Hypersenzitivní reakce, např. anafylaxe.

Gastrointestinální poruchy

Není známo:Mírné žaludeční obtíže (např. zvracení, gastrointestinální bolest, břišní distenze a nadýmání), které obvykle mizely při užívání přípravku během jídla nebo při snížení dávky.

Poruchy kůže a podkožní tkáně

Není známo:reakce hypersenzitivity kůže a podkožní tkáně, zvláště angioneurotický edém, kopřivka, vyrážka a svědění.

Hlášení podezření na nežádoucí účinky

Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje to pokračovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky, aby hlásili podezření na nežádoucí účinky na adresu:

Česká republika

Státní ústav pro kontrolu léčiv Šrobárova 48 100 41 Praha 10

Webové stránky: www .sukl .cz/nahlasit-nezadouci-ucinek

4.9 Předávkování

Bylo hlášeno pouze několik případů předávkování. Někteří pacienti zaznamenali mírné až středně závažné příznaky při dávkách až do 640 mg (např. nauzea, somnolence, bolesti břicha). Jiné příznaky předávkování betahistinem jsou zvracení, dyspepsie, ataxie a záchvaty. Vážnější komplikace (např. křeče, plicní nebo srdeční komplikace) byly pozorovány v případech záměrného předávkování betahistinem zvláště v kombinaci s předávkováním jinými léky. Není specifické antidotum. Výplach žaludku a symptomatická léčba se doporučují do jedné hodiny od podání.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: 2,7 Centrálního nervového systému. Antiemetika a antivertiginóza. ATC kód: N07C A01

Mechanismus účinku betahistinu je pochopen pouze částečně.

Existuje několik možných hypotéz, které jsou podpořeny studiemi na zvířatech a daty u lidí:

Betahistin ovlivňuje histaminergní systém:

Betahistin působí jak jako parciální agonista histaminového H1-receptoru, tak jako antagonista histaminového H3-receptoru také v nervové tkáni a má zanedbatelný vliv na H2-receptor. Betahistin zvyšuje obrat a uvolňování histaminu blokováním presynaptických H3-receptorů a indukcí „down-regulation“ H3-receptorů.

Betahistin může zvyšovat průtok krve v kochleární oblasti a v celém mozku:

Farmakologické testování na zvířatech ukázalo, že cirkulace krve v žilkách vnitřního ucha se zlepší, pravděpodobně pomocí relaxace prekapilárních sfinkterů mikrocirkulace ve vnitřním uchu.

Bylo také prokázáno, že betahistin zvyšuje průtok krve v mozku u lidí.

Betahistin usnadňuje vestibulární kompenzaci:

Betahistin urychluje vestibulární zotavení po unilaterální neurektomii u zvířat, a to podporou a usnadněním centrální vestibulární kompenzace; tento účinek, charakterizovaný „up-regulation“ obratu a uvolňování histaminu, je zprostředkován antagonismem vůči H3 receptorům.

Doba zotavení po vestibulární neurektomii u lidí byla při léčbě betahistinem také snížena.

Betahistin mění neuronální přenos ve vestibulárním jádru:

Betahistin má také v závislosti na dávce inhibiční účinek na vzruchovou aktivitu neuronů v laterálním a mediálním vestibulárním jádru.

Farmakodynamické vlastnosti prokázané u zvířat mohou přispět k terapeutickému přínosu betahistinu ve vestibulárním systému.

Účinnost betahistinu byla prokázána ve studiích u pacientů s vestibulárním vertigem a Ménierovou nemocí, a to zmírněním závažnosti a frekvence záchvatů vertiga.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce

Po perorálním podání se betahistin snadno a téměř úplně vstřebává ze všech částí gastrointestinálního traktu. Po absorpci je lék rychle a téměř úplně metabolizován na 2-pyridyl-octovou kyselinu (2-PAA). Hladiny betahistinu v plasmě jsou velmi nízké. Farmakokinetické analýzy jsou tudíž založeny na měření 2-PAA v plasmě a moči.

C_max v sytém stavu je nižší než nalačno. Avšak celková absorpce betahistinu je podobná za obou stavů, což naznačuje, že příjem potravy jenom zpomaluje absorpci betahistinu.

Distribuce

Procento betahistinu vázaného na bílkovinu krevní plasmy je menší než 5 %.

Biotransformace

Po absorpci je betahistin rychle a téměř úplně metabolizován na 2-PAA (která nemá farmakologický účinek).

Po perorálním podání betahistinu dosahuje koncentrace 2-PAA v plasmě (a moči) maxima 1 hodinu po podání a klesá s poločasem asi 3,5 hodiny.

Eliminace

2-PAA se snadno vylučuje do moči. V dávkovém rozmezí mezi 8 a 48 mg je asi 85 % původní dávky nalezeno v moči.Exkrece samotného betahistinu ledvinami nebo stolicí má podružný význam.

Linearita:

Odbourávání je při perorálním dávkování 8-48 mg konstantní, což ukazuje, že farmakokinetika betahistinu je lineární a naznačuje, že zapojená metabolická cesta není saturována.

5.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti

Ve studiích chronické toxicity po opakované dávce u psů trvající 6 měsíců a v 18-ti měsíční studii u potkanů albínů nebyly zjištěny žádné klinicky významné škodlivé účinky v dávkách v rozmezí 2,5120 mg/kg^-1. Betahistin nemá mutagenní potenciál a nebyly podány důkazy o jeho karcinogenitě u potkanů. Testy prováděné na březích samicích králíků neprokázaly teratogenní účinky betahistinu.

6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1 Seznam pomocných látek

Mikrokrystalická celulóza

Mannitol

Povidon 90

Krospovidon typ B

Bezvodá kyselina citrónová

Koloidní bezvodý oxid křemičitý

Mastek

Kyselina stearová 50 %

6.2 Inkompatibility

Neuplatňuje se.

6.3 Doba použitelnosti

2 roky

6.4 Zvláštní opatření pro uchovávání

Tento léčivý přípravek nevyžaduje žádné zvláštní podmínky uchovávání.

6.5 Druh obalu a obsah balení

Polyamid/ Al/ PVC/ Al blistr:

8 mg: 10, 20, 50, 60, 84, 100 a 120 tablet 16 mg: 10, 20, 30, 60 a 84 tablet 24 mg: 10, 20 a 60 tablet

Bílá neprůhledná, kulatáh HDPE lahvička s uzávěrem z polypropylénu obsahující bavlněný smotek: 30 a 1000 tablet.

Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.

6.6 Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku

Žádné zvláštní požadavky.

7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

Aurobindo Pharma (Malta) Limited Vault 14, Level 2, Valletta Waterfront Floriana FRN 1913 Malta

8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO (A)

Betahistin Aurobindo 8 mg tablety: 83/229/15-C Betahistin Aurobindo 16 mg tablety: 83/230/15-C Betahistin Aurobindo 24 mg tablety: 83/231/15-C

9. DATUM PRVNÍ REGISTRACE/PRODLOUŽENÍ REGISTRACE

Příbalový Leták