Příloha č. 3 k rozhodnutí o prodloužení registrace sp.zn.:sukls40233/2007, sukls40257/2007

SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

1. NÁZEV PŘÍPRAVKU

Avertin 8 Avertin 16 tablety

2.    KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Léčivá látka: Betahistini dihydrochloridum 8 mg nebo 16 mg v 1 tabletě.

Pomocné látky: monohydrát laktosy.

Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.

3.    LÉKOVÁ FORMA

Tablety

Popis přípravku: Bílé až téměř bílé, ploché, kulaté tablety se zkosenými hranami, označené na jedné straně vyraženým "B8".

Popis přípravku: Bílé až téměř bílé, ploché, kulaté tablety se zkosenými hranami, označené na jedné straně vyraženým "B16" a na druhé straně s půlící rýhou.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1. Terapeutické indikace

Přípravek je indikován k léčbě Meniérovy choroby, Meniérova syndromu a dalších onemocnění, která souvisí s nedostatečným prokrvením v oblasti labyrintu a projevují se vertigem, tinnitem, poruchami sluchu, nauzeou nebo zvracením.

Přípravek je určen k léčbě dospělých pacientů.

4.2. Dávkování a způsob podání

Na počátku léčby užívají dospělí obvykle 3krát denně 8-16 mg betahistinu.

Udržovací dávkování se obvykle pohybuje v rozsahu 24-48 mg denně.

Dávkování lze individuálně upravit podle odpovědi pacienta.

Účinek léčby se obvykle projeví za několik dnů až týdnů, optimálního účinku se však někdy dosáhne až po několika měsících. Základní onemocnění může vyžadovat i víceletou léčbu. V některých indikacích může nasazení léku na počátku choroby zabránit progresi onemocnění nebo ztrátě sluchu v pozdějších fázích nemoci.

Způsob podání: Tablety se užívají během jídla nebo krátce po jídle.

4.3. Kontraindikace

Avertin je kontraindikován při známé přecitlivělosti na léčivou látku nebo pomocné látky obsažené v přípravku. Dalšími kontraindikacemi jsou floridní ulcus pepticum a feochromocytom.

4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití

Poměr prospěchu a rizik léčby je třeba zvláště zvážit u pacientů s bronchiálním astmatem a s anamnézou peptického vředu. Tito pacienti by měli být během léčby pečlivě sledováni.

Bezpečnost a účinnost podávání přípravku dětem nebyly stanoveny. Přípravek by proto dětem neměl být podáván.

Pacienti se vzácnými dědičnými problémy s intolerancí galaktózy, vrozeným deficitem laktázy nebo malabsorbcí glukózy a galaktózy by tento přípravek neměli užívat.

4.5. Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Současné podávání antihistaminik s betahistinem může vést k vzájemnému snížení účinků.

4.6 Těhotenství a kojení

U experimentálních zvířat nebyly zjištěny teratogenní účinky. Betahistin se vylučuje do mateřského mléka, ale poškození kojenců nebylo dosud popsáno.

Protože bezpečnost podávání betahistinu v těhotenství a během období kojení není dostatečně prokázána, užívání přípravku po dobu gravidity a během kojení se nedoporučuje. Přípravek má být během těchto stavů podáván pouze tehdy, kdy předpokládaný léčebný přínos je vyšší než možná rizika.

4.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Betahistin může u některých pacientů vyvolat únavu a malátnost. Činnosti, vyžadující zvýšenou pozornost, by měl proto pacient vykonávat jen se souhlasem lékaře na základě zjištění, že lék u pacienta útlum nevyvolává.

Je třeba vzít do úvahy i skutečnost, že stavy, při kterých je přípravek podáván, samy často ovlivňují schopnost pacientů vykonávat tyto činnosti.

4.8 Nežádoucí účinky

Přípravek je obvykle dobře snášen, ojediněle dochází ke gastrointestinálním obtížím (nauzea, dyspepsie, vomitus, pyrosis, meteorismus, průjem), které obvykle odezní po redukci dávky či při dodržení doporučení užívat přípravek jen s jídlem nebo krátce po něm.

Občas se může vyskytnout bolest hlavy, únava, parestesie, projevy idiosynkrazie, tremor nebo malátnost.

Kožní projevy (například rash, urtica, pruritus, erytémy) jsou vzácné.

4.9 Předávkování

Bylo hlášeno několik případů předávkování (až 640 mg) s mírnými nebo vážnějšími příznaky. Všichni pacienti se úplně uzdravili.

Při náhodném požití vysokých dávek betahistinu je třeba dodržet obvyklý postup jako při jiných intoxikacích (výplach žaludku a symptomatická léčba).

Neexistuje specifické antidotum, teoreticky má předávkování příznaky podání histaminu, a proto se doporučuje podání antihistaminik.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Vazodilatans, derivát histaminu.

ATC klasifikace: N07CA01

Betahistin je syntetický derivát histaminu a působí jako jeho parciální agonista.

Relaxuje sfinktery prekapilár vnitřního ucha, a tím zvyšuje jeho prokrvení. Upravuje tím také tlak endolymfy v labyrintu a v hlemýždi.

Farmakologické studie ukázaly, že betahistin inhibuje aktivitu vestibulárních neuronů interakcí s H₃ receptory histaminu v mozku.

Betahistin má také v závislosti na dávce inhibiční účinek na vzruchovou aktivitu neuronů v laterálním a mediálním vestibulárním jádru. Význam tohoto účinku u Meniérovy choroby a vestibulárního vertiga však zůstává nejasný.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Po perorálním podání se betahistin rychle a úplně vstřebává. Vrcholových hladin v plazmě dosahuje za 1 hodinu. Betahistin se minimálně váže na plazmatické proteiny, vylučuje se močí jako inaktivní metabolit (2-pyridyl-octová kyselina) prakticky kompletně do 24 hodin. Eliminační poločas betahistinu je cca 2,5-3,5 hodiny.

5.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti přípravku

Ve studiích chronické toxicity u potkanů nevedly perorální dávky až do 250 mg/kg/den k nežádoucím účinkům. Intravenózní dávky 120 mg/kg/den a vyšší vedly u psů a paviánů k nežádoucím účinkům v CNS, u psů též ke zvracení, u paviánů ke zvracení jen ojediněle.

6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE 6.1 Seznam pomocných látek

Povidon 360

Mikrokrystalická celulosa Monohydrát laktosy Koloidní bezvodý oxid křemičitý Krospovidon Kyselina stearová 95%

6.2 Inkompatibility

Neuplatňuje se.

6.3    Doba použitelnosti

3 roky.

6.4    Zvláštní opatření pro uchovávání

Uchovávejte při teplotě do 25°C, v původním vnitřním obalu a v krabičce, aby byl přípravek chráněn před světlem a před vlhkostí.

6.5    Druh obalu a velikost balení

PVC/PVDC/Al blistr, krabička

Velikost balení: 30, 60, 120 tablet

Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.

6.6 Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku a pro zacházení s ním

Žádné zvláštní požadavky.

7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

Avefarm, s.r.o., Praha, Česká republika

8.    REGISTRAČNÍ ČÍSLO(A)

Avertin 8 :    83/034/03-C

Avertin 16 : 83/035/03-C

9.    DATUM PRVNÍ REGISTRACE / PRODLOUŽENÍ REGISTRACE

22.1.2003 / 1.12. 2010

10.    DATUM REVIZE TEXTU

1.12. 2010

4/4