sp.zn.sukls182005/2016

Souhrn údajů o přípravku

1.    Název přípravku

ATROPIN Biotika 0,5 mg ATROPIN Biotika 1 mg

2.    Kvalitativní a kvantitativní složení

Léčivá látka: Atropini sulfas monohydricus 0,5 mg v 1 ml.

Atropini sulfas monohydricus 1 mg v 1 ml.

3.    Léková forma

injekční roztok

Popis přípravku: čirý, bezbarvý roztok, prakticky prostý částic

4. Klinické údaje

4.1.    Terapeutické indikace

Antidotum při otravě inhibitory acetylcholinesterázy, premedikace před celkovou anestézií, při akutním infarktu k zvládnutí bradykardicko-hypotenzního syndromu, fibrilace a flutter předsíní s pomalou komorovou odpovědí, bradykardie a bradykardické arytmie jako následek parasympatotonie nebo předávkování beta-sympatolytiky. Pomocný lék při bradyarytmiích vyvolaných předávkováním digitálisovými glykozidy. Akutní extrapyramidové dyskinezy na začátku léčby neuroleptiky. Používá se v kombinaci se spazmoanalgetiky a papaverinem.

4.2.    Dávkování a způsob podání

a)    dávkování dětem

V    anesteziologii se k premedikaci podává nitrosvalově novorozencům dávka do 65 gg, kojencům 100 gg, dětem od 6 měsíců do 1 roku 200 gg. U starších dětí se aplikují dávky 10-20 gg/kg tělesné hmotnosti.

V    horkých dnech a u febrilních dětí se dávky snižují.

V    kardiologických indikacích se doporučuje dávkování 0,01 až 0,02 mg/kg tělesné hmotnosti.

b)    dávkování dospělým

Atropin se aplikuje podkožně nebo nitrosvalově v dávce 0,5 mg jako spazmolytikum v kombinaci s papaverinem.

V    anesteziologii k premedikaci, v průběhu operace se aplikuje 0,5 až 1 mg nitrosvalově 30 až 40 minut před výkonem nebo 0,3 až 0,5 mg nitrožilně 5 minut před úvodem do anestézie.

Při kardiopulmonální resuscitaci se aplikuje intravenózně 0,5 mg v pětiminutových intervalech do celkové dávky 2 mg.

V    kardiologických indikacích se podávají relativně vyšší dávky 0,5 až 1 mg nitrožilně, jež mohou být zvýšeny až na 2 mg. Nižší dávky by mohly drážděním n. vagus prohloubit bradykardii.

Při otravě inhibitory acetylcholinesterázy se podává 2 mg nitrožilně a při nedostatečném účinku je potřebné dávku opakovat v 5 minutových intervalech až do objevení se příznaků atropinizace (zčervenání, suchá kůže, mydriáza, tachykardie).

Nejvyšší jednotlivá dávka je 1 mg, nejvyšší denní dávka 2 mg.

4.3.    Kontraindikace

Glaukom především s uzavřeným uhlem, hypertrofie prostaty, organická stenóza pyloru, hypertyreóza, mukoviscidóza, tachykardie a tachykardní arytmie, zvýšený nitrolebeční a nitrooční tlak, těžká porucha acidobázické rovnováhy, hypoxie.

4.4.    Zvláštní upozornění a zvláštní opatření pro použití

Nedoporučuje se podávat při febrilních stavech, hlavně u dětí, protože pro blokádu pocení může atropin vyvolat hypertermii. Opatrnost je potřebná při poruchách vyprazdňování močového měchýře, protože

vysoké dávky atropinu snižují motilitu uretru. Sinusová bradykardie při syndromu sick sinus je refrakterní na atropin a jeho aplikace může vyvolat posttachykardickou asystolii.

4.5.    Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Nevhodná je kombinace s halotanem a metoxyfluranem, vzájemný antagonizmus je s fyzostigminem, neostigminem a pilokarpinem. Anticholinergický účinek se zvyšuje při současné aplikaci některých antihistaminik, fenothiazinů, tricyklických antidepresiv, butyrofenonu, amantadinu, antiparkinsonik, chinidinu a petidinu. Chlorprotixen potencuje centrální účinky atropinu a vzniká riziko deliria. Opatrnost je potřebná při současné aplikaci propanididu pro vznik periferní vasodilatace a hypotenze. Kombinace s diazepamem a klonidinem vede k synergizmu. K zvýšenému účinku atropinu dochází při současné léčbě blokátory vstupu kalcia (verapamil, nifedipin, nitrendipin, nimodipin). Atropin může ovlivnit vstřebávání jiných léčiv zpomalením pasáže zažívací trubice a snížením acidity žaludku.

4.6.    Těhotenství a kojení

Teratogenní účinek atropinu není znám. Bezpečnost léčiva v těhotenství nebyla stanovena. Proniká placentární bariérou. Může se objevit fetální tachykardie. Přechází do mateřského mléka a může působit na kojence (hyperpyrexie, konvulze). Z těchto důvodů se nedoporučuje podávat atropin v těhotenství a při kojení.

4.7.    Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje Atropin může vyvolat nejasné vidění a zhoršit koncentraci.

4.8.    Nežádoucí účinky

Po terapeutických dávkách: útlum sekrece slinných žláz, mydriáza, porucha akomodace, zvýšení nitroočního tlaku, fotofobie, tachykardie případně arytmie, retence moči, bolesti hlavy, obstipace.

Po vyšších dávkách: blokáda termoregulace s hypertermií, excitace, záškuby až svalové křeče, halucinace až ztráta vědomí.

4.9.    Předávkování

Atropin se svými toxikologickými vlastnostmi zařazuje mezi silně toxické a silně nebezpečné látky. Existuje velká variabilita vnímavosti na vysoké dávky atropinu a proto jsou i údaje o minimální letální dávce různé. Po intramuskulárním a intravenózním podání je minimální toxická dávka 28 pg/kg, jiné prameny uvádějí letální dávku 15 mg. Při perorálním podání je letální dávka vyšší, literatura uvádí 100 mg až 1 g.

Příznak y: Intoxikace se projevuje silným útlumem sekrece slinných a bronchiálních žláz, tachykardií, hyperventilací, hyperpyrexií, palpitacemi, suchou a zčervenalou kůží, mydriázou až obrnou akomo-dace, zrakovými, čichovými a sluchovými halucinacemi. Příznaky dráždění CNS jsou neklid, konfuze, excitace, ataxie, paranoidní nebo psychotická reakce. Dochází k retenci moči a stolice, k apatii až bezvědomí. Léčba: Je symptomatická, důležitá je dostatečná hydratace pacienta. Hyperpyrexie se potlačuje ochlazováním organizmu, při poruchách dýchání je nutná umělá ventilace plic. Psychická excitace a křeče se tlumí diazepamem, fenothiaziny nejsou vhodné. V těžkých případech léčba spočívá v podání parasympatomimetik ze skupiny reverzibilních inhibitorů cholinesterázy např. fysostigminu v dávce 1 až 4 mg intravenózně, v případě potřeby opakovaně v jednohodinových intervalech. Je potřebné monitorovat pacienta.

5. Farmakologické vlastnosti

5.1.    Farmakodynamické vlastnosti Farmakoterapeutická skupina Parasympatolytikum.

ATC kód: A03BA01 Mechanizmus účinku

Atropin působí jako kompetitivní antagonista účinků acetylcholinu na muskarinových receptorech. Snižuje sekreci slinných, potních, žaludečních žláz a žláz dýchacího systému. V terapeutických dávkách (0,4 až 0,6 mg) může vyvolat přechodnou bradykardii jako důsledek dráždění vagového nervu. Ve vyšších dávkách po blokádě vagového účinku na sinoaurikulární uzel dochází k tachykardii. Na oku vyvolává mydriázu a poruchy akomodace do dálky. Na hladké svaly působí spasmolyticky.

5.2.    Farmakokinetické vlastnosti

Po nitrožilní injekci nastupuje účinek do 30 až 90 sekund, po podkožní aplikaci za 15 až 30 minut, po nitrosvalovém podání za 30 až 45 minut. Vazba na plazmatické bílkoviny je 14 až 22 %. Distribuční objem je 1,7-2,3 l/kg. Dobře prochází placentární a hematoencefalickou bariérou.

Atropin se biotransformuje v játrech mikrozomálními monooxygenázami na metabolity kyselinu tropovou a tropin (29 %), estery kyseliny tropové, konjugáty s kyselinou glukuronovou. Nezměněná forma (30-60 %) atropinu a jeho metabolity se vylučují ledvinami (94 % z celkové dávky za 24 hodin). Renální plazmatická clearance je 660 ml/min a závisí na průtoku krve ledvinami. Poločas eliminace je u dospělých 2-3 hodiny, u dětí může být prodloužen na 6,9+3,3 hodiny. Existuje velká individuální variabilita. Eliminace je prodloužena u dětí mladších než 2 roky a u pacientů vyššího věku.

6.    Farmaceutické údaje

6.1.    Seznam pomocných látek

Pomocné látky: chlorid sodný, dihydrát dinatrium-edetátu, voda na injekci, hydroxid sodný (k úpravě pH) Obsah sodíku v přípravku: 3,572 mg/ml, to odpovídá 0,155 mmol/ml.

6.2.    Inkompatibility

Atropin není po zředění v izotonickém roztoku chloridu sodného a 5 % roztoku glukózy delší dobu stabilní. Nepodávat s roztokem hydrogenuhličitanu sodného.

6.3.    Doba použitelnosti 3 roky

6.4.    vláštní opatření pro uchovávání Uchovávejte při teplotě 10 - 25°C

6.5.    Druh obalu a velikost balení

Ampule z bezbarvého skla, vložka z PVC, papírová krabička Velikost balení: 10 ampulí po 1 ml.

7.    Držitel rozhodnutí o registraci

BB Pharma, a.s., Pod Višňovkou 1662/21,140 00 Praha 4, Česká republika

8.    Registrační číslo

53/761/92-S/C (0,5 mg)

53/762/92-S/C (1 mg)

9.    Datum první registrace/prodloužení registrace

14. 12. 1992/ 4.3.2009

10.    Datum revize textu

22.7.2016

3/3