Aspirin C
sp.zn. sukls181526/2010
SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU
1. NÁZEV PŘÍPRAVKU
Aspirin C 400 mg/240 mg šumivé tablety
2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ
Jedna tableta obsahuje léčivé látky:
Acidum acetylsalicylicum 400 mg, Acidum ascorbicum 240 mg
Pomocné látky se známým účinkem: obsahuje 20,3 mmol (= 467 mg) sodíku v jedné šumivé tabletě.
Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.
3. LÉKOVÁ FORMA
Šumivá tableta
Popis přípravku: bílé kulaté ploché tablety se zkosenými hranami, na jedné straně vyraženo logo Bayer.
4. KLINICKÉ ÚDAJE
4.1. Terapeutické indikace
Přípravek se užívá při bolestech hlavy, zubů, bolestech v krku, menstruačních bolestech, bolestech svalů, kloubů, zad, bolestech při lehčí artritidě.
Při zánětlivých onemocněních horních cest dýchacích nebo chřipce k symptomatické úlevě od bolesti a horečky.
Aspirin C se nesmí podávat dětem a dospívajícím do 16 let v průběhu horečnatého onemocnění.
4.2. Dávkování a způsob podání Dávkování:
Doporučené dávky jsou následující:
Dospělí a dospívající od 12 let
Jednotlivá dávka 1 až 2 šumivé tablety (400 až 800 mg) může být opakována v intervalech 4-8 hodin. Obvyklá denní dávka je 6 šumivých tablet, maximální denní dávka, která nesmí být překročena, je 10 šumivých tablet (4 g kyseliny acetylsalicylové).
Děti
Přípravek není určen pro děti do 9 let. Děti starší 9 let užívají 400 mg kyseliny acetylsalicylové v jedné dávce (odpovídá jedné rozpustné tabletě).
Doporučená denní dávka kyseliny acetylsalicylové u dětí je okolo 60 mg/kg rozdělená do 4 až 6 jednotlivých dávek, tj. okolo 15 mg/kg každých 6 hodin, nebo 10 mg/kg každé 4 hodiny.
Starší pacienti
Jednotlivá dávka 1 až 2 šumivé tablety (400 až 800 mg) může být opakována v intervalech 4-8 hodin. Obvyklá denní dávka je 6 šumivých tablet, maximální denní dávka, která nesmí být překročena, je 10 šumivých tablet (4 g kyseliny acetylsalicylové).
Způsob podání:
Pro perorální použití. Šumivá tableta se před použitím rozpustí ve sklenici vody.
4.3.Kontraindikace
• Hypersenzitivita na kyselinu acetylsalicylovou, jiné salicyláty nebo na kteroukoliv pomocnou látku uvedenou v bodě 6.1
• Předchozí zkušenosti s astmatem, kopřivkou nebo akutní rinitidou indukovanými požitím salicylátů či substancí s obdobným účinkem, zejména nesteroidními protizánětlivými léky (NSA)
• Hemoragická diatéza
• Akutní vředová choroba žaludku nebo dvanácterníku
• Kombinace s metotrexátem při dávce 15 mg týdně či vyšší (viz bod 4.5)
• Poslední trimestr těhotenství
• Závažné selhání jater, ledvin nebo srdce
• Věk do 16 let a současně probíhající horečnaté onemocnění. Při podání kyseliny acetylsalicylové dětem a dospívajícím v průběhu horečnatého onemocnění hrozí vznik Reyova syndromu (viz bod 4.4 Zvláštní upozornění).
4.4.Zvláštní upozornění a opatření pro použití
Aspirin C šumivé tablety mohou být užívány v následujících případech pouze po důkladném uvážení poměru mezi přínosem terapie a jeho rizikem:
• současná léčba antikoagulanty
• historie gastrointestinálního vředu včetně chronické nebo rekurentní vředové choroby nebo historie gastrointestinálního krvácení.
• poruchy jaterní funkce
• v prvních dvou trimestrech těhotenství
• při kojení
• při deficitu glukóza-6-fosfát dehydrogenázy
• u pacientů s poruchou renální funkce nebo s poruchou kardiovaskulární cirkulace (např. cévní onemocnění ledvin, městnavé srdeční selhání,volumová deplece, velký chirurgický výkon, sepse nebo závažné případy krvácivosti ), protože acetylsalicylová kyselina může dále zvyšovat riziko renálního poškození a akutního renálního selhání
Pacienti s bronchiálním astmatem, chronickou obstrukční plicní nemocí, sennou rýmou nebo otoky nosní sliznice (nosními polypy) reagují na nesteroidní antirevmatika záchvaty astmatu, lokalizovanými otoky kůže, sliznic nebo kopřivkou častěji než jiní pacienti.
Antiagregační účinek kyseliny acetylsalicylové může vést ke zvýšené krvácivosti při a po chirurgických zákrocích (včetně drobné chirurgie, např. extrakce zubů).
Kyselina acetylsalicylová redukuje v nižších dávkách exkreci kyseliny močové. To může způsobit dnu u pacientů, kteří mají sklon k nízké exkreci kyseliny močové.
Přípravek obsahuje 467 mg sodíku v jedné rozpustné tabletě. To je třeba brát v úvahu u pacientů se sníženou (kontrolovanou) sodíkovou dietou.
Pediatrická populace
Při podávání kyseliny acetylsalicylové dětem a dospívajícím do 16 let v průběhu horečnatého onemocnění hrozí riziko vzniku velmi vzácného, život ohrožujícího Reyova syndromu. Reyův syndrom je charakterizován neinfekční encefalopathií a jaterním selháním. Typicky se objevuje po odeznění akutních příznaků horečnatého infekčního onemocnění. Mezi klinické projevy patří protrahované profúzní zvracení, bolest hlavy, poruchy vědomí.
4.5. Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce
Kontraindikovaná interakce:
Metotrexát užívaný v dávkách 15 mg týdně a vyšších
Zvýšená hematologická toxicita methotrexátu (snížení renální clearance metotrexátu protizá-nětlivými přípravky a vyvázání metotrexátu z vazby na plazmatické bílkoviny salicyláty) (Viz. bod 4.3 Kontraindikace).
Kombinace vyžadující opatrnost:
Metotrexát užívaný v dávkách menších než 15 mg týdně
Zvýšená hematologická toxicita metotrexátu (snížení renální clearance metotrexátu protizá-nětlivými přípravky a vyvázání metotrexátu z vazby na plasmatické bílkoviny salicyláty).
Antikoagulancia, např. kumarin, heparin
Zvýšené riziko krvácení v důsledku inhibice funkce krevních destiček, poškození gastroduo-denální sliznice a vyvázání perorálních antikoagulancií z jejich vazeb na plazmatické bílkoviny.
Další nesteroidní protizánětlivé léčivé přípravky se salicyláty ve zvýšených dávkách (>3 g/den)
Zvýšené riziko výskytu vředů a gastrointestinálního krvácení v důsledku synergického efektu. Urikosurika např. benzbromaron, probenecid
Snižuje urikosurický efekt (kompetice eliminace kyseliny močové renálními tubuly).
Digoxin
Plasmatická koncentrace digoxinu se zvyšuje v důsledku snížení renální exkrece. Antidiabetika, např. inzulín, sulfonylurea
Vysoké dávky kyseliny acetylsalicylové zvyšují hypoglykemický efekt prostřednictvím hy-poglykemického účinku kyseliny acetylsalicylové a vyvázání sulfonylurey z vazebného místa na plazmatických bílkovinách.
Trombolytika/jiné antiagregační přípravky např. tiklopidin
Zvýšené riziko krvácení.
Diuretika v kombinaci s kyselinou acetylsalicylovou při dávkování 3g/den a více
Pokles glomerulámí filtrace snížením syntézy prostaglandinů v ledvinách.
Systémové glukokortikoidy, kromě hydrokortizonu užívaného při terapii Adisonovy choroby
Snížení hladiny salicylátů v krvi během léčby kortikosteroidy a riziko předávkování salicyláty po ukončení této léčby díky zvýšené eliminaci salicylátů kortikoidy.
ACE inhibitory
Při dávkování 3g/den a více se snižuje glomerulámí filtrace přes inhibici vazodilatátorů prostaglandinů. Dále se snižuje antihypertenzní účinek.
Kyselina valproová
Zvýšení toxicity kyseliny valproové z důvodu vyvázání z vazebného místa proteinu.
Selektivní inhibitory zpětného vychytávání serotoninu (citalopram, escitalopram, fluo-xetin, fluvoxamin, paroxetin, sertralin):
Zvýšené riziko krvácení.
Alkohol
Zvýšený výskyt poškození gastrointestinální sliznice a zvýšení krvácivosti díky přídatným účinkům kyseliny acetylsalicylové a alkoholu.
4.6.Fertilita,těhotenství a kojení
Těhotenství:
Použití salicylátů v prvním trimestru těhotenství bylo v četných retrospektivních epidemiologických studiích spojeno se zvýšeným rizikem malformací (rozštěp patra, srdeční malforma-ce). Současná data nemohou dostatečně numericky zhodnotit jakýkoliv možný vliv kyseliny acetylsalicylové na malformace při jejím pravidelném užívání při množství více než 150 mg/den. Po běžných terapeutických dávkách se zdá být toto riziko nízké. V prospektivní studii u 14800 těhotných žen (v období časné embryogeneze 1-4. měsíc těhotenství) nebyla zjištěna žádná spojitost se zvýšenou frekvencí malformací.
U zvířat je však prokázáno, že podávání inhibitorů syntézy prostaglandinů včetně kyseliny acetylsalicylové (v dávkách značně převyšujících maximální terapeutickou dávku pro člověka) vede ke zvýšení pre- a postimplantačních ztrát a k fetální/embryonální letalitě. Navíc byla u zvířat hlášena incidence různých druhů malformací.
Salicyláty mohou být užívány během těhotenství jen po pečlivém uvážení poměru mezi riziky a příznivými účinky terapie. Jako preventivní opatření je lépe neužívat kyselinu acetylsalicy-lovou při chronické léčbě v množství více než 150 mg/den.
V posledním trimestru těhotenství může podávání salicylátů ve velkých dávkách (více než 300 mg/den) vést k prodloužení doby těhotenství, inhibici kontrakcí uteru u matky a ke kardi-opulmonální toxicitě (např. k předčasnému uzavření duktus arteriosus) u dítěte.
Podávání kyseliny acetylsalicylové ve vysokých dávkách krátce před porodem může vést k intrakraniálnímu krvácení, zejména u nedonošených dětí.
Následkem toho, kromě extrémně omezeného kardiologického a porodnického užití, které opravňují lékařská doporučení a monitorování specialistou, všechny léky obsahující kyselinu acetylsalicylovou jsou kontraindikovány v posledním trimestru těhotenství.
Kojení:
Salicyláty a jejich metabolity přecházejí v malých množstvích do mléka.
Protože po krátkodobém užívání nebyly pozorovány nepříznivé účinky na kojence, není obvykle nutné přerušit kojení. Při pravidelném užívání vysokých dávek má být však kojení přerušeno včas.
Fertilita:
V důsledku mechanismu působení nesteroidních antirevmatik může dojít k omezení ženské plodnosti. Tento efekt je reverzibilní a zmizí po ukončení terapie.
Nicméně nebyla prokázána žádná příčinná souvislost mezi užíváním kyseliny acetylsalicylové a tímto efektem
4.7. Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje
Přípravek Aspirin C nemá žádný vliv na schopnost řídit nebo obsluhovat stroje.
4.8. Nežádoucí účinky Gastrointestinální poruchy
Bolesti břicha, pálení žáhy, nauzea, zvracení.
Zjevné (hemateméza, melena) nebo skryté gastrointestinální krvácení, které může vést k anémii z nedostatku železa.
Gastroduodenální vředy a perforace.
Poruchy jater a žlučových cest
Byly popsány ojedinělé případy poruch jaterních funkcí (zvýšení transamináz).
Poruchy nervového systému
Závrať, tinitus, které obvykle svědčí o předávkování.
Poruchy krve a lymfatického systému
Vzhledem k vlivu na krevní srážlivost může být kyselina acetylsalicylová spojována se zvýšeným rizikem krvácení. U pacientů s vážnou formou nedostatečnosti glukóza-6-fosfátdehydrogenázy byla hlášena hemolýza a hemolytická anémie
Poruchy ledvin a močových cest
Bylo hlášeno poškození funkce ledvin a akutní renální selhání
Celkové a jinde nezařazené poruchy a lokální reakce po podání
Např. kopřivka, kožní reakce, anafylaktická reakce, astma, Quinckeho edém.
U dětí a dospívajících do 16 let s virovým onemocněním se po podání kyseliny acetylsalicylové může rozvinout Reyův syndrom.
Hlášení podezření na nežádoucí účinky
Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje to pokračovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky, aby hlásili podezření na nežádoucí účinky na adresu:
Státní ústav pro kontrolu léčiv Šrobárova 48 100 41 Praha 10
Webové stránky: www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek
4.9. Předávkování
Předávkování může mít fatální následky u starších pacientů a zejména u dětí.
Příznaky intoxikace Mírné předávkování:
Tinitus, pocit poškození sluchu, bolest hlavy, závrať a mentální zmatenost jsou pozorovány v případě předávkování a mohou být upraveny snížením dávky.
Těžké předávkování:
Horečka, hyperventilace, ketóza, respirační alkalóza, metabolická acidóza, koma, kardiovaskulární šok, respirační selhání, těžká hypoglykemie.
Léčení intoxikace
Okamžitý převoz do nemocnice, výplach žaludku, podání živočišného uhlí, kontrola acidoba-zické rovnováhy, alkalická diuréza pro dosažení hodnoty pH 7,5 - 8, zvýšená alkalická diuré-za musí být zvážena je-li koncentrace salicylátů v plazmě vyšší než 500 mg/l (3,6mmol/l) u dospělých nebo 300 mg/l (2mmol/l) u dětí, v těžkých případech hemodialýza, náhrada ztráty tekutin, symptomatická léčba.
5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
5.1. Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: jiná analgetika a antipyretika
ATC kód: N02BA51
Kyselina acetylsalicylová patří do skupiny kyselých nesteroidních analgetik-antiflogistik. Jako ester kyseliny salicylové má kyselina acetylsalicylová analgetické, antipyretické a protizá-nětlivé účinky. Základním mechanizmem účinku je ireverzibilní inhibice enzymu cyklooxy-genázy zapojeného do syntézy prostaglandinů.
Kyselina acetylsalicylová při orálním podání v dávce 0,3 - 1 g tlumí bolest, snižuje horečku a odstraňuje svalové a kloubní bolesti při lehčích horečnatých onemocněních jako je nachlazení nebo chřipka.
Kyselina acetylsalicylová také inhibuje agregaci trombocytů blokací syntézy tromboxanu A2 v trombocytech.
Ve vodě rozpustný vitamin - kyselina askorbová je součást ochranného systému organismu proti kyslíkovým radikálům a jiným oxidantům endogenního i exogenního původu, které rovněž hrají důležitou roli u zánětlivých procesů a funkcí leukocytů.
Experimenty prováděné in vivo i in vitro ukazují, že kyselina askorbová má pozitivní efekt na imunitní odpověď leukocytů u člověka. Kyselina askorbová má zásadní význam pro syntézu základních intracelulárních látek (mukopolysacharidů), které spolu s kolagenovými vlákny jsou zodpovědné za zpevnění stěn kapilár.
5.2. Farmakokinetické vlastnosti
Absorpce kyseliny acetylsalicylové je po perorálním podání rychlá a kompletní a závisí na lékové formě. V průběhu absorpce je kyselina acetylsalicylová přeměněna na aktivní metabo-lit kyselinu salicylovou. Po podání pevných lékových forem s rychlým uvolněním se maximální plazmatické hladiny (jako celkové salicyláty) dosahuje za 0,3 - 2 hod.
Obě kyseliny, acetylsalicylová i salicylová, jsou vázány na plazmatické proteiny a rychle distribuovány do celého těla. Kyselina salicylová se vyskytuje v mateřském mléce a prostupuje placentou.
Salicylová kyselina je hlavně metabolizována v játrech, metabolity zahrnují kyselinu salicylu-rovou, salicylfenolglukuronid, salicylacetylglukuronid a kyselinu gentisovou a kyselinu genti-surovou.
Kinetika eliminace kyseliny acetylsalicylové je závislá na dávce, neboť její metabolismus je limitován kapacitou jaterních enzymů. Eliminační poločas malých dávek je 2 - 3 hod, při vysokých dávkách až 15 hodin.Kyselina salicylová a její metabolity se vylučují zejména ledvinami.
Po podání ústy je askorbová kyselina absorbována ve střevě pomocí Na+-dependentního aktivního transportního systému, více účinného v proximální části střeva. Absorpce není závislá na dávkách: pokud se denní dávka zvyšuje, koncentrace askorbové kyseliny v plazmě a jiných tělních tekutinách nevzrůstá úměrně, ale má sklon dosáhnout horního limitu.
Askorbová kyselina je filtrována v glomerulu a znovu absorbována v proximálním tubulu aktivním Na+ - dependentním procesem. Většina metabolitů vylučovaných močí jsou oxaláty a kyselina diketogulonická.
5.3. Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti
Předklinický profil kyseliny acetylsalicylové je velmi dobře dokumentován. V testech na zvířatech salicyláty způsobily ve vysokých dávkách poškození ledvin, ale žádné další organické léze.
Kyselina acetylsalicylová byla adekvátně testována na mutagenitu i kancerogenitu a žádné relevantní důkazy o mutagenním nebo kancerogenním účinku nebyly nalezeny.
Při pokusech se zvířaty měly salicyláty teratogenní účinky. Byly popsány implantační defekty, embryo-toxické a fetotoxické efekty, potomci měli narušenou schopnost učení poté, co jim byly podány v prenatální době.
6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE 6.1. Seznam pomocných látek
Dihydrogen-citronan sodný, hydrogenuhličitan sodný, uhličitan sodný, kyselina citrónová
6.2. Inkompability
Nejsou známy.
6.3. Doba použitelnosti
3 roky.
6.4. Zvláštní opatření pro uchovávání
Uchovávejte při teplotě do 25oC.
6.5. Druh obalu a obsah balení
Strip (papír/PE/Al/Surlyn), krabička 10, 20 šumivých tablet
6.6. Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku a pro zacházení s ním
Žádné zvláštní požadavky.
7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI
Bayer s.r.o, Praha, Česká republika
8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO
07/135/91 -C
9. DATUM PRVNÍ REGISTRACE/PRODLOUŽENÍ
Datum první registrace: 15.03.1991
Datum posledního prodloužení registrace: 9.9.2015
10. DATUM REVIZE TEXTU
9.9.2015
8