Apo-Atenol 50 Mg
sp.zn. sukls113215/2015
SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU
1. NÁZEV PŘÍPRAVKU
APO-ATENOL 50 mg APO-ATENOL 100 mg
2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ
APO-ATENOL 50 mg: Jedna tableta obsahuje 50 mg atenololum.
APO-ATENOL 100 mg: Jedna tableta obsahuje 100 mg atenololum.
Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.
3. LÉKOVÁ FORMA Tablety.
Popis přípravku:
APO-ATENOL 50 mg: bílé, kulaté, ploché tablety se zkosenými hranami, na jedné straně s označením „APO“, na druhé s „ATE“ nad a „50“ pod rýhou.
APO-ATENOL 100 mg: bílé, kulaté, ploché tablety se zkosenými hranami, na jedné straně s označením „APO“, na druhé s „ATE“ nad a „100“ pod rýhou.
Půlicí rýha má pouze usnadnit dělení tablety pro snazší polykání, nikoliv její rozdělení na stejné dávky.
4. KLINICKÉ ÚDAJE
4.1 Terapeutické indikace
Hypertenze
APO-ATENOL (atenolol) je indikován u pacientů s mírnou nebo středně těžkou hypertenzí. Podává se obvykle v kombinaci s dalšími látkami, zvláště thiazidovými diuretiky. Může však být vyzkoušen i samotný jako úvodní terapie u pacientů, u nichž podle úsudku lékaře má být léčba zahájena raději beta-blokátorem než diuretikem.
U těžké hypertenze lze použít atenolol v kombinaci s diuretiky a/nebo vazodilatancii.
Kombinace atenololu s diuretiky nebo periferními vazodilatancii byla ověřena klinicky, zatímco zkušenosti s kombinacemi s dalšími antihypertenzivy jsou omezené.
Angina pectoris
Atenolol je indikován pro dlouhodobou léčbu anginy pectoris podmíněnou ischemickou chorobou srdeční.
APO-ATENOL se podává dospělým pacientům.
4.2 Dávkování a způsob podání
Dávkování
Hypertenze
APO-ATENOL se obvykle podává současně s dalšími antihypertenzivy, zvláště thiazidovými diuretiky, ale může být podáván i samotný (viz Terapeutické indikace).
Dávka by měla být upravena podle individuálních potřeb pacienta.
Doporučeno je následující dávkování:
Úvodní dávka atenololu je 50 mg denně (1 tableta APO-ATENOLu 50 mg) jako doplněk terapie diuretikem anebo podávaná samostatně. Plný účinek této dávky se obvykle projeví během jednoho až dvou týdnů. Nedosáhne-li se potřebného účinku, měla by být dávka zvýšena na 100 mg jednou denně. Zvyšování dávky nad 100 mg za den by pravděpodobně nebylo přínosné.
Je-li potřebné další snížení krevního tlaku, měla by být léčba doplněna dalším antihypertenzivem.
Angina pectoris
Úvodní dávka je 50 mg denně (1 tableta APO-ATENOLU 50 mg). Plný účinek této dávky se obvykle projeví během jednoho až dvou týdnů. Jestliže se optimálního účinku nedosáhne během jednoho týdne, dávka by měla být zvýšena na 100 mg atenololu jednou denně. U některých pacientů se optimálního účinku dosáhne až po dávce 200 mg atenololu za den.
Dávkování u pacientů s poškozením ledvin
Vzhledem k tomu, že se APO-ATENOL vylučuje ledvinami, je v případě závažného funkčního
poškození ledvin třeba snížit dávkování. U pacientů s clearance kreatininu větší než 2
35 ml/min/1,73 m nedochází k žádné významné kumulaci přípravku APO-ATENOL. Při poklesu
2
clearance kreatininu na 15-35 ml/min/1,73 m (odpovídající sérové koncentraci kreatininu
300-600 ^mol/l) je třeba upravit perorální dávku na 50 mg denně. U pacientů s clearance kreatininu
2
< 15 ml/min/1,73 m (odpovídající sérové koncentraci kreatininu > 600 ^mol/l) je vhodnou perorální dávkou 50 mg každý druhý den.
Pacientům v dialyzačním programu se podává 50 mg perorálně vždy po hemodialýze: lék je třeba podat pod dohledem lékaře, protože může dojít ke značnému poklesu krevního tlaku.
Pediatrická populace
APO-ATENOL by neměl být podáván dětem, jelikož nejsou zkušenosti s podáváním atenololu u této věkové skupiny.
Způsob podání
Tablety se polykají nerozkousané a zapíjejí se dostatečným množstvím vody.
4.3 Kontraindikace
APO-ATENOL, stejně jako jiné beta-blokátory, se nesmí podávat pacientům, u kterých byly prokázány následující poruchy:
• hypersenzitivita na léčivou látku nebo na kteroukoli pomocnou látku uvedenou v bodě 6.1
• bradykardie
• kardiogenní šok
• hypotenze
• metabolická acidóza
• závažné oběhové poruchy periferních tepen
• síňokomorový blok druhého nebo třetího stupně, sick sinus syndrom, sinoatriální blok
• neléčený feochromocytom
• nekompenzované srdeční selhání
• těžká forma astma bronchiale nebo chronické obstrukční plicní nemoci.
APO-ATENOL, stejně jako jiné beta-blokátory:
- ačkoli je kontraindikován u nekompenzovaného srdečního selhání (viz bod 4.3 ), může být použit u pacientů, jejichž známky srdečního selhání jsou zvládnuty. Zvýšené opatrnosti je třeba u pacientů s malou srdeční rezervou.
- může zvýšit počet a trvání anginózních záchvatů u pacientů s Prinzmetalovou anginou pectoris, protože nezabraňuje vazokonstrikci věnčitých tepen zprostředkované alfa-receptory. APO-ATENOL je beta-1 selektivní blokátor; jeho použití připadá tedy v úvahu, avšak vždy bude vyžadovat maximální opatrnosti.
- ačkoli kontraindikace platí u závažné periferní tepenné oběhové poruchy (viz bod 4.3 ), může vyvolat zhoršení i u méně závažné poruchy periferního prokrvení.
- vzhledem k negativnímu účinku na vodivost vyžaduje zvýšenou opatrnost u pacientů se síňokomorovým blokem prvního stupně.
- může ovlivnit tachykardii u hypoglykemie.
- může maskovat příznaky tyreotoxikózy.
- v důsledku svého farmakologického působení snižuje srdeční frekvenci. Pokud se u léčeného pacienta objeví příznaky, které lze přisoudit pomalé srdeční frekvenci, bývá zapotřebí snížit dávku.
- nemá být náhle vysazen u pacientů s ischemickou chorobou srdeční.
- je-li podán pacientům s anamnézou anafylaktické reakce na určité alergeny, může zvýšit
závažnost průběhu reakce na tyto alergeny. Tito pacienti nemusí reagovat na obvyklé dávky adrenalinu, užívané v léčbě alergických reakcí.
- může způsobit zvýšení rezistence dýchacích cest u astmatických pacientů. APO-ATENOL je beta-1 selektivní blokátor, takže jeho použití u pacientů s lehčí formou astma bronchiale je možné, ovšem při zachování nejvyšší opatrnosti. Pokud dojde ke zvýšení rezistence dýchacích cest, je třeba APO-ATENOL vysadit a v případě potřeby zavést bronchodilatační léčbu (např. salbutamolem).
- opatrnosti je třeba u pacientů s psoriázou (nebezpečí exacerbace).
- opatrnosti je třeba u pacientů s depresí.
- u pacientů s feochromocytomem lze podat atenolol až po efektivní alfa-1 blokádě při časté kontrole TK.
- u pacientů s myastenia gravis může dojít ke zhoršení příznaků onemocnění.
4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce
Kombinované užívání beta-blokátorů a blokátorů kalciového kanálu s negativně inotropními účinky, např. verapamil nebo diltiazem, může vést k potencování těchto účinků, a to zejména u pacientů s porušenou komorovou funkcí a/nebo odchylkami sinoatriálního nabo atrioventrikulárního vedení. Výsledkem může být těžká hypotenze, bradykardie a srdeční selhání. Jak beta-blokátor, tak blokátor kalciového kanálu se nemají podávat intravenózně dříve než za 48 hodin po vysazení druhého z nich.
Souběžná léčba dihydropyridiny, např. nifedipin, může zvýšit riziko hypotenze. U pacientů s latentní srdeční insuficiencí se může projevit srdeční selhávání.
Digitalisové glykosidy podávány spolu s beta-blokátory mohou prodloužit síňokomorový převod.
Beta-blokátory mohou zvýraznit „rebound" hypertenzi, ke které může dojít po vysazení klonidinu. Pokud jsou oba léky podávány současně, musí se ukončit léčba beta-blokátorem několik dnů před vysazením klonidinu. Při nahrazování klonidinu beta-blokátorem by zahájení léčby beta-blokátorem mělo následovat až za několik dnů po posledním podání klonidinu.
Zvýšené opatrnosti je třeba při podávání beta-blokátoru společně s antiarytmikem první třídy, např.
disopyramid, chinidin, a při současném podávání s amiodaronem (zesílení účinku na rychlost vedení srdečního vzruchu a zesílení negativně inotropního účinku).
Současné užití sympatomimetik, např. adrenalin, může blokovat účinek beta-blokátorů.
Při současném užití látek, inhibujících prostaglandinsyntetázu (např. ibuprofen, indometacin), se mohou oslabovat antihypertenzní účinky beta-blokátorů.
Nedoporučuje se současné podávání I-MAO (nebezpečí vzniku závažné hypertenze do 14 dnů po vysazení I-MAO).
Opatrnosti je třeba při použití anestetik spolu s přípravkem APO-ATENOL. Je třeba informovat anesteziologa o užívání přípravku APO-ATENOL a dle možnosti zvolit anestetikum s minimálním negativně inotropním účinkem. Výsledkem společného použití beta-blokátorů a anestetik může být oslabení reflexní tachykardie a zvýšené riziko hypotenze. Je třeba se vyhnout anestetikům způsobujícím depresi myokardu.
APO-ATENOL lze užívat zároveň s diuretiky, jinými antihypertenzivy a antianginózními látkami.
4.6 Fertilita, těhotenství a kojení
Těhotenství:
Atenolol přestupuje přes placentární bariéru a objevuje se v pupečníkové krvi. Užívání přípravku APO-ATENOL v prvním trimestru těhotenství nebylo hodnoceno v žádné studii a nelze vyloučit možnost poškození plodu. APO-ATENOL byl za zvýšeného dohledu použit k léčbě hypertenze ve třetím trimestru těhotenství. Podávání přípravku APO-ATENOL těhotným ženám při léčbě mírné nebo středně závažné hypertenze bylo spojeno s retardací intrauterinního růstu. Při použití přípravku APO-ATENOL u žen, které jsou těhotné nebo mohou otěhotnět, je třeba zvážit předpokládaný prospěch a možná rizika, obzvláště v prvním a druhém trimestru těhotenství.
Kojení:
Atenolol se významně kumuluje v mateřském mléce. Novorozenci, jejichž matky užívaly APO-ATENOL při porodu nebo v době kojení, mají zvýšené riziko hypoglykemie a bradykardie. Pokud je APO-ATENOL podáván těhotné nebo kojící ženě, je třeba zvýšené opatrnosti.
4.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje
Je třeba vzít v úvahu, že se příležitostně mohou vyskytovat závratě nebo únava. V tomto případě by pacient neměl vykonávat činnost vyžadující zvýšenou pozornost, koordinaci pohybů a rychlé rozhodování.
4.8 Nežádoucí účinky
APO-ATENOL je obvykle dobře snášen. Nežádoucí účinky, zjištěné v klinických studiích, j sou obvykle připisovány farmakologickým účinkům atenololu.
Byly hlášeny následující nežádoucí účinky, řazené podle orgánových systémů, které byly hlášeny podle následujících frekvencí: velmi časté: > 1/10, časté: (> 1/100 až < 1/10), méně časté (>1/1000 až < 1/100), vzácné (>>1/10 000 až <1/1000), velmi vzácné (< 1/10 000), včetně ojedinělých případů.
Srdeční poruchy:
Časté: bradykardie.
Vzácné: zhoršení srdečního selhávání; provokace srdečního bloku.
Cévní poruchy:
Časté: Chladné končetiny.
Vzácné: posturální hypotenze, případně spojená se synkopou;. Ucitlivých pacientů: intermitentní klaudikace, je-li přítomna, může se zhoršit; Raynaudův fenomén.
Poruchy nervového systému:
Vzácné: závrať, bolest hlavy, parestezie.
Psychiatrické poruchy:
Méně časté: poruchy spánku, které nastávají u beta-blokátorů.
Vzácné: změny nálady; zmatenost, noční děsy; psychózy a halucinace.
Gastrointestinální poruchy:
Časté: gastrointestinální obtíže (průjem).
Vzácné: sucho v ústech.
Vyšetření:
Časté: zvýšené hladiny transamináz.
Velmi vzácné: vzestup ANAb (antinukleárních protilátek), avšak klinický význam tohoto jevu zůstává nejasný.
Poruchy jater a žlučových cest:
Vzácné: hepatotoxicita včetně intrahepatální cholestázy.
Poruchy krve a lymfatického systému:
Vzácné: purpura; trombocytopenie.
Poruchy kůže a podkožní tkáně:
Vzácné: alopecie; psoriaziformní kožní reakce; exacerbace psoriázy; kožní vyrážky.
Poruchy oka:
Vzácné: suchost oční sliznice, zrakové poruchy (rozmazané vidění).
Poruchy reprodukčního systému a prsu:
Vzácné: impotence.
Respirační, hrudní a mediastinální poruchy:
Vzácné: u pacientů s bronchiálním astmatem nebo astmatickými obtížemi v anamnéze může dojít k bronchospasmu.
Celkové poruchy a reakce v místě aplikace:
Časté: únava.
Poruchy svalové a kosterní soustavy a pojivové tkáně:
Není známo: Lupus-like syndrom
Je třeba zvažovat vysazení léku, jestliže by některý z výše uvedených nežádoucích účinků podle klinického úsudku nežádoucím způsobem ovlivňoval klinický stav pacienta.
Hlášení podezření na nežádoucí účinky
Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje to pokračovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky, aby hlásili podezření na nežádoucí účinky na adresu: Státní ústav pro kontrolu léčiv, Šrobárova 48, 100 41 Praha 10, Webové stránky: www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek 4.9 Předávkování
Příznaky předávkování mohou zahrnovat bradykardii, hypotenzi, akutní srdeční nedostatečnost a bronchospasmus.
Při předávkování je třeba pečlivé sledování pacienta na jednotce intenzivní péče, výplach žaludku, podání aktivního uhlí a projímadla k zábraně vstřebání léku ještě přítomného v zažívacím ústrojí, podání plazmy nebo náhrad plazmy k léčení hypotenze a šoku. Je třeba zvážit hemodialýzu nebo hemoperfuzi.
Těžké bradykardii lze čelit nitrožilním podáním 1-2 mg atropinu a/nebo kardiostimulací. Pokud je zapotřebí, může následovat nitrožilní bolusové podání glukagonu v dávce 10 mg. Podle potřeby lze podání glukagonu opakovat nebo pokračovat nitrožilní infuzí v dávce 1-10 mg/hod podle odpovědi. Pokud nemá podání glukagonu odezvu nebo glukagon není dosažitelný, je vhodné podat stimulans beta-receptorů, např. dobutamin, v nitrožilní infuzi v dávce 2,5 až 10 pg/kg/min. Dobutamin může být vzhledem ke svému pozitivně inotropnímu účinku také použit k léčení hypotenze a akutní srdeční nedostatečnosti. Je však pravděpodobné, že tyto dávky budou nedostatečné k odstranění kardiálních účinků beta-blokády, pokud bylo předávkování značné. V případě potřeby musí být tedy dávka dobutaminu zvýšena podle klinického stavu pacienta tak, aby bylo dosaženo požadované odpovědi.
Bronchospasmus se obvykle daří zvládnout pomocí bronchodilatačních léků.
5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
5.1 Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: selektivní beta-1 blokátor, antihypertenzivum.
ATC kód: C07AB03.
Atenolol je beta-1 selektivní blokátor (tj. účinkuje přednostně na beta-1 adrenergní receptory v srdci). Jeho selektivita se snižuje se zvyšováním dávky.
Atenolol nemá vnitřní sympatomimetickou aktivitu a nepůsobí stabilizaci membrán. Stejně jako jiné beta-blokátory má negativně inotropní účinky (a proto je kontraindikován u nekompenzovaného srdečního selhání).
Stejně jako u jiných beta-blokátorů je mechanismus účinku atenololu u hypertenze nejasný.
Účinek atenololu na odstranění nebo zmírnění příznaků u pacientů s anginou pectoris je pravděpodobně dán snížením srdeční frekvence a kontraktility.
Není pravděpodobné, že by v důsledku nějakých dalších doplňujících vlastností S(-)atenololu docházelo k odchylným terapeutickým účinkům, než jaké nastávají u racemické směsi.
APO-ATENOL je účinný a dobře tolerovaný u většiny etnických populací, ačkoli účinek může být menší u pacientů s černou pletí.
Absorpce atenololu po perorálním podání je konzistentní, ale neúplná (přibližně 40-50 %) s vrcholovými plazmatickými koncentracemi za 2-4 hodiny po podání. Hladiny atenololu v krvi jsou stálé a málo variabilní. Atenolol není významněji metabolizován v játrech a více než 90 % vstřebané látky dosahuje beze změny systémové cirkulace. Plazmatický poločas činí asi 6 hodin, ale může být prodloužen v případě závažné renální poruchy, protože k eliminaci dochází hlavně ledvinami. Vzhledem k nízké rozpustnosti v tucích proniká atenolol obtížně tkáněmi a jeho koncentrace v mozku je nízká. Vazba na plazmatické bílkoviny je nízká (asi 3 %).
Účinek přípravku APO-ATENOL přetrvává nejméně 24 hodin po jediné perorální denní dávce. Jednoduché dávkování je pro pacienta dobře přijatelné a zvyšuje jeho spolupráci při léčbě.
5.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti
Atenolol je účinná látka, se kterou byla získána rozsáhlá klinická zkušenost. V neklinických zkouškách nebyly pozorovány žádné mutagenní nebo kancerogenní účinky.
6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE
6.1 Seznam pomocných látek
Mikrokrystalická celulosa, magnesium-stearát, krospovidon, koloidní bezvodý oxid křemičitý.
6.2 Inkompatibility Neuplatňuje se.
6.3 Doba použitelnosti
2 roky
6.4 Zvláštní opatření pro uchovávání
Uchovávejte při teplotě do 250 C, v dobře uzavřené lahvičce, aby byl přípravek chráněn před vlhkostí.
6.5 Druh obalu a obsah balení
HDPE lahvička uzavřená fólií AL/papír indikující první otevření a modrý PP šroubovacím uzávěrem.
APO-ATENOL 50 mg: 100 tablet v lahvičce.
APO-ATENOL 100 mg: 100 tablet v lahvičce.
6.6 Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku
Veškerý nepoužitý léčivý přípravek nebo odpad musí být zlikvidován v souladu s místními požadavky.
7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI
Apotex Europe B.V., Leiden, Nizozemsko.
8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO
APO-ATENOL 50 mg: 58/376/97-C APO-ATENOL 100 mg: 58/377/97-C
9. DATUM PRVNÍ REGISTRACE/ PRODLOUŽENÍ REGISTRACE
14.5.1997/2.1.2014
10. DATUM REVIZE TEXTU
14.7.2015
8/8