Souhrn údajů o přípravku (SPC)

1. NÁZEV VETERINÁRNÍHO LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU:

SULFACOX 12,5/50 mg/ml perorální roztok

2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ LÉKU:

1 ml přípravku obsahuje:

Léčivé látky: Diaveridinum 12,5 mg

Sulfadimidinum 50,0 mg

Kompletní seznam pomocných látek viz bod 6.1.

3. LÉKOVÁ FORMA

Perorální roztok.

Čirý až opalizující nažloutlý roztok.

4. KLINICKÉ UDAJE

4.1. Cílové druhy zvířat

Sportovní holubi, okrasní ptáci a kožešinová zvířata.

4.2. Indikace s upřesněním pro cílový druh zvířat

Akutní a chronické formy kokcidiózy ptáků a kožešinových zvířat.

4.3. Kontraindikace

Opatrnost při aplikaci je potřebná u zvířat s poruchami jater a ledvin.

4.4. Zvláštní upozornění pro každý cílový druh

Léčbu je nutno začít ihned po zjištění prvních příznaků onemocnění v chovu.

4.5. Zvláštní opatření pro použití

Zvláštní opatření pro použití u zvířat

Při podávaní sulfonamidů se doporučuje dostatečný přísun tekutin, případně současné podávání alkálií (Natrium bicarbonicum), protože v zásadité moči se sulfonamidy a jejich deriváty snadněji rozpouštějí.

Zvláštní opatření určené osobám, které podávají veterinární léčivý přípravek zvířatům

Při požití přípravku vypláchněte ústní dutinu větším množstvím vody a vyvolejte zvracení.

Při kontaktu přípravku s pokožkou se doporučuje postižené místo omýt vodu a mýdlem.

Při podráždění kůže vyhledejte lékařskou pomoc.

Při inhalaci při nalévání se doporučuje postiženého vyvést na čerstvý vzduch.

Při vážných problémech s dýcháním vyhledejte lékařskou pomoc.

V případě zasažení očí proplachujte dostatečným množstvím vody i pod víčky minimálně 15 minut. Při podráždění vyhledejte lékařskou pomoc.

4.6. Nežádoucí účinky (frekvence a závažnost)

Lék snášejí zvířata dobře. Pro lék je charakteristické, že nevyvolává nežádoucí reakce, ani když je podáván mladým, nemocným nebo jinak oslabeným zvířatům. U činčil se může vyskytnout hypersenzitivita na účinné látky.

4.7. Použití v průběhu březosti, laktace nebo snášky

Bez omezení.

4.8. Interakce s dalšími léčivými přípravky a další formy interakce

Při léčbě lékem SULFACOX 12,5/50 mg/ml perorální roztok se nedoporučuje současně aplikovat anestetika prokainové řady a léky s nimi kombinované. Tyto léčiva uvolňují kyselinu paraaminobenzoovou, která ruší antimikrobiální působení léku. Současně se nesmí užívat léky s obsahem kyseliny acetylsalicylové, čímž se zvyšuje riziko tvorby krystalů v moči.

4.9. Podávané množství a způsob podání

Sportovní holubi a okrasní ptáci – 5,0 ml na litr pitné vody po dobu prvních 3 dní, potom 2 dny přestávka a opět aplikovat 2,5 – 5,0 ml na litr pitné vody po dobu 3 dní.

Kožešinová zvířata 2,0 – 4,0 ml na kg živé váhy.

Lék se aplikuje rozmíchaný v pitné vodě ve dvou třídenních cyklech s dvoudenní přestávkou. Medikovaný nápoj se podává denně čerstvý.

Způsob podání: Perorálně.

4.10. Předávkování (symptomy, první pomoc, antidota), pokud je to nutné

K předávkování a intoxikaci nedochází, protože sulfadimidin má nízkou toxicitu.

I kontinuální vícedenní podávání zvýšených dávek je dobře tolerované.

4.11. Ochranné lhůty

Není určeno pro potravinová zvířata.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

Farmakoterapeutická skupina: Potencované sulfonamidy.

ATC vet. kód:QP51AG30 - combinations of sulfonamides

5.1. Farmakodynamické vlastnosti

SULFACOX 12,5/50 mg/ml perorální roztok je antikokcidikum charakterizované synergickým působením dvou účinných složek sulfadimidinu a diaveridinu. Vodorozpustná forma léku umožňuje jeho pohotovou a lehkou aplikaci.

Mechanismus účinku

Mechanismus účinku léku je charakterizovaný klasickou teorií kompetetivní inhibice sulfonamidu vůči kyselině p-aminobenzoové (PABA). PABA je součástí kyseliny listové (pteroylglutamové), která podobně jako její biologicky aktivní metabolity - kyselina tetrahydrolistová a folinová jsou nenahraditelnými faktory pro růst a rozmnožování kokcidií.

Účinek sulfadimidinu v kombinovaném léku potencuje diaveridin, kterým se dosáhne dvojitého působení v metabolismu kyseliny listové. Podstata tohoto účinku byla poprvé objasněna u bakterií, stejný mechanismus však platí i pro plasmodie a kokcidie.

Sulfonamid a potencující látka se musí použít v optimálním poměru, kterým je minimální inhibiční koncentrace obou jednotlivě použitých látek. Výhodou takového dvojitého působení je podstatné zlepšení účinnosti sulfonamidu, rozšíření spektra účinnosti a snížení dávkování.

Lék má díky vhodné kombinaci sulfadimidinu a diaveridinu širší spektrum účinku jako ostatní klasické sulfonamidy. Zahrnuje gram-pozitivní zárodky, ale i některé gram-negativní (pasteurely, Haemophilus, salmonely, E.coli). Jeho velkou předností je výrazný účinek na kokcidie. Sulfonamidy všeobecně mají účinek bakteriostatický, avšak v kombinaci s deriváty diaminopyrimidinů se objevuje i účinek baktericidní.

Sulfonamidy stále zůstávají antibakteriálními léčivy, které se ve veterinární medicíně používají v širokém rozsahu. Sulfadimidin, nebo sodná sůl sulfadimidinu patří do skupiny dobře rozpustných sulfonamidů. Indikací sulfadimidinu je kokcidióza drůbeže, králíků a léčba infekčních onemocnění vyvolaných citlivými zárodky. Sulfadimidin má u zvířat protrahovaný účinek, podobný Sulfadoxinu. Podmínkou dobrého terapeutického účinku ale je zabezpečení dostatečné hladiny léčiva v organismu.

SULFAMETHAZIN:MIC (µg/ml): Citrobacter - rozsah 32,0 > 512,0, MIC₅₀- 256,0, MIC₉₀> 512, Enterobacter - rozsah 64,0 512,0, MIC₅₀> 512, MIC₉₀> 512, Klebsiella - rozsah 128,0 512,0, MIC₅₀– 512, MIC₉₀512, Proteus - rozsah > 512, MIC₅₀> 512, MIC₉₀> 512, Pseudomonas - rozsah 32 512,0, MIC₅₀512,0, MIC₉₀512, Salmonella - rozsah 512,0 512,0, MIC₅₀512,0, MIC₉₀512, koagulaza-pozitivní staphylokoky – rozsah 16,0 512,0, MIC₅₀- 256,0, MIC₉₀512, koagulaza-negativní staphylokoky – rozsah 8,0 512,0, MIC₅₀512, MIC₉₀512, streptokoky a enterokoky - rozsah 512,0, MIC₅₀512, MIC₉₀512,

I některé bakterie citlivé na sulfonamidy se můžou stát rezistentními. Odolnost bakterií vzniká zejména v důsledku rozmnožování mutantů, na které sulfonamidy neúčinkují. Zjistilo se, že gramnegativní bakterie se mohou stát rezistentními přenosem R-faktorů epizomy. Přenosná rezistence vytvořená in vitro je většinou trvalá. Při mnohých bakteriích je zkřížena mezi sulfonamidy. Rezistence se většinou nevyskytuje mezi sulfonamidy a dalšími antibakteriky. Sulfonamidy nemají vliv na virulenci, na specifické imunologické a antigenní vlastnosti bakterií.

5.2. Farmakokinetické údaje

Absorpce

Sulfonamidy se rychle absorbují ze žaludku a tenkého střeva. Absorbované se váží na plazmatické bílkoviny v séru v různem rozsahu. Jsou též acetylované anebo inaktivované jinými metabolickými pochody. Chemickým stanovením se měří buď volný (aktivní) nebo acetylovaný (inaktivní) sulfonamid nebo souhrn obou. Aby byly sulfonamidy po podání účinné, musí dosáhnout koncentrace 8-12 mg volného léčiva na 100 ml krve. Maximální koncentrace v krvi se dosahuje zpravidla za 2-2,5 hodiny po perorálním podání. Vazba sulfadimidinu na plazmatické proteiny krve je u jednotlivých druhů zvířat rozdílná. U koně a psa je navázaných 60 %, u dobytka a prasat 80 %, u drůbeže 25 % a u králíků až 90 %.

Po perorální aplikaci různých dávek substance na kilogram živé hmotnosti se měřila výška krevních hladin volného a celkového sulfadimidinu v krvi králíků po 3, 6 a 12 hodinách. Naměřené hodnoty jsou uvedené v tabulce.

Hladiny sulfadimidinu v krvi králíků

Zvíře č.	Hmotn. (g)	Dávka (mg)	3 hodiny		6 hodin		12 hodin
			hladina sulfadimidinu v krvi v mg/100 ml
			volný	celk.	volný	celk.	volný	celk.
1	2390	240	0,250	1,565	0,065	0,500	0,000	0,375
2	2460	250	0,875	3,125	0,000	0,000	0,000	0,250
3	2700	270	0,500	4,440	0,315	3,815	0,000	0,190
4	3000	300	0,440	2,750	0,065	4,625	0,065	1,125
5	3310	330	0,690	5,690	0,200	3,130	0,058	0,475
6	3950	400	0,815	4,815	0,440	3,190	0,000	0,520
x			0,595	3,731	0,181	2,543	0,021	0,489

Distribuce

Po vstřebání se sulfadimidin distribuuje prakticky úplně do tělních tkání a tekutin. Je možné ho dokázat v mozku, červených krvinkách, plicích, játrech, slinivce, ve svalech a nervech. Nejnižší koncentrace byla dokázaná v tukové tkáni.

Biotransformace

Sulfadimidin sa odbourává v játrech mechanismem acetylace a oxidace a vylučuje se zejména močí nezměněný, nebo ve formě metabolitů. Sulfadimidin se vylučuje i žlučí a mlékem.

Exkrece (vylučování)

Hlavním vylučovacím orgánem pro sulfadimidin jsou ledviny. Ledvinami se vylučuje sulfadimidin ve formě nezměněné, acetylované nebo jako glukuronid. Při eliminaci je potřebné počítat se zpětnou resorpcí volného a acetylovaného sulfonamidu v ledvinových tubulech, která může být značná – až 80 %. Sulfonamidy s protrahovaným účinkem cirkulují v těle až 5-7 krát. Celková koncentrace v moči oproti koncentraci v krvi je 30-násobná. Menší množství sulfadimidinu je vylučované žlučí, pankreatickou šťávou, žaludeční šťávou, slinami, bronchiálním sekretem a mlékem.

Eliminační čas se pohybuje od 21 do 28 hodin. I když se žlučí vylučuje menší množství sulfadimidinu, jeho koncentrace může být až čtyřnásobná oproti koncentraci v plazmě.

6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1 Seznam pomocných látek

Kyselina tosylová

Trietylenglykol

6.2. Inkompatibility

Současně s lékem SULFACOX 12,5/50 mg/ml perorální roztok se nedoporučuje aplikovat lokálně anestetika prokainového typu, orálně antikoagulancia, hypoglykemické látky, sloučeniny síry a methanin.

6.3. Doba použitelnosti

Doba použitelnosti veterinárního léčivého přípravku v neporušeném obalu: 2 roky.

Doba použitelnosti po rekonstituci podle návodu: 24 hodin.

6.4. Zvláštní opatření pro uchovávání

Uchovávejte při teplotě do 25°C.

Chraňte před světlem.

Uchovávejte v suchu.

6.5. Druh a složení vnitřního obalu

250 ml: láhev PE s uzávěrem, vnější přebal papírová skládačka

1000 ml: láhev PE s uzávěrem, bez vnějšího přebalu

Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.

6.6. Zvláštní opatření pro zneškodňování nepoužitého veterinárního léčivého přípravku nebo odpadu, který pochází z tohoto přípravku

Všechen nepoužitý veterinární léčivý přípravek nebo odpad, který pochází z tohoto přípravku, musí být likvidován podle místních právních předpisů.

7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

PHARMAGAL spol. s r.o., Murgašova 5, 949 01 Nitra, SR

tel: +421/37/741 97 59, +421/37/741 39 24

fax: +421/37/741 97 58

e-mail: pharmagal@seznam.cz

8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO ČR

96/286/97-C

9. DATUM REGISTRACE / PRODLOUŽENÍ REGISTRACE

Registrace: 02.04.1997, Prodloužení registrace: 16.7.2002 , 29. 4. 2008

10. DATUM REVIZE TEXTU

duben 2008