SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

1.    NÁZEV PŘÍPRAVKU

Protamin ME 1000 I.U./ml Protamin ME 5000 I.U./ml

2.    KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Léčivá látka: protamini hydrochloridum ve vodném roztoku, standardizovaný v mezinárodních jednotkách (I.U.)

Protamin ME 1000 IU / ml obsahuje protamin hydrochloridum 1 000 IU v 1 ml injekčního roztoku. Používá se na pomalou i. v. aplikaci, 1 ml neutralizuje 1000 I.U. heparinu.

Protamin ME 5000 IU / ml obsahuje protamin hydrochloridum 5000 IU v 1 ml injekčního roztoku. Používá se na i. m. aplikaci. 1 ml neutralizuje 5 000 I.U. heparinu.

Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.

3.    LÉKOVÁ FORMA Injekční roztok.

KLINICKÉ ÚDAJE

4.1.    Terapeutické indikace

Inaktivace heparinu při větších krváceních v důsledku předávkování heparinem a inaktivace heparinu po mimotělním oběhu a připojení na umělou ledvinu.

4.2.    Dávkování a způsob podávání

Protamin ME 1000 IU / ml se aplikuje velmi pomalu i. v., Protamin ME 5000 I.U. / ml i. m. Požadované množství Protaminu ME závisí na množství cirkulujícího heparinu v krvi.

Vzhledem ke krátkému poločasu heparinu se v průběhu času, který uplynul od podání, snižuje také množství protaminu, které je potřebné k jeho neutralizaci. Při léčbě občasného krvácení v důsledku podávání heparinu se doporučuje použít takové množství přípravku Protaminu ME, které odpovídá 50% poslední aplikované dávky heparinu (v IU).

Po i. v. podání heparinu se dávka Protaminu ME 1000 I.U. / ml aplikuje pomalu, t. j. v průběhu 2 -5 minut i. v. Po s.c. podání heparinu se aplikuje menší množství Protaminu ME 1000 IU / ml pomalu i. v. a zbývající část Protaminu ME 5000 I.U. / ml i. m. Při neznámé koncentraci heparinu se doporučuje nepodávat na začátku více než 1 ml Protamin ME 1000 I.U. / ml pomalu i. v. Protamin ME se podává jen do té doby, než se znovu znormalizuje trombinový čas, aby se předešlo nadbytku protaminu.

K inaktivaci heparinu po použití mimotělního oběhu je možno, podle potřebného množství použít Protamin ME 1000 IU / ml, resp. Protamin ME 5000 I.U. / ml. Při dávkování se postupuje podle výsledků opakovaných stanovení koagulačních parametrů (trombinový čas, aktivovaný parciální tromboplastinový čas). Protamin nemá žádný vliv na účinky antikoagulancií kumarinového typu.

4.3.    Kontraindikace

Přecitlivělost na léčivou látku protaminiumchlorid nebo na kteroukoliv pomocnou látku.

4.4.    Zvláštní upozornění a opatření pro použití

Podání protaminu je spojené s rizikem vzniku anafylaktických reakcí, které se mohou projevit bronchospasmem, oběhovým kolapsem a zastavením srdce. S uvedenou skutečností je třeba počítat a zabezpečit preventivní opatření. Na léčbu těchto reakcí je potřeba zajistit potřebné léky.

4.5.    Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Protamin ME vytvořením komplexu neutralizuje heparin. Lék se nemá podávat společně s jinými léky, především s antibiotiky nebo kontrastními látkami používanými v radiologii, protože při současném podání mohou vzniknout sraženiny.

4.6.    Těhotenství a kojení

Nebyly provedeny kontrolované studie vlivu přípravku na těhotenství a kojení na zvířatech ani u těhotných žen. V těhotenství smí být lék podáván pouze v případech, kdy potenciální přínos jeho podání je vyšší než riziko pro plod. Není známo, zda protamin přestupuje do mateřského mléka. V případě nezbytnosti podání léku v době kojení, je třeba kojení ukončit.

4.7.    Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Protamin ME se podává pouze hospitalizovaným pacientům, proto řízení motorového vozidla ani obsluha strojů nepřipadá v úvahu.

4.8.    Nežádoucí účinky

Zejména při příliš rychlém intravenózním podání se mohou vyskytovat následující nežádoucí účinky: nauzea, zvracení, pocit horka (nával), bradykardie, dušnost, těžká hypotenze, ale také hypertenze. Vzácně byly pozorovány alergické reakce doprovázené stavy připomínajícími šok. Zdá se, že k těmto reakcím jsou predisponováni zejména pacienti s alergií na ryby, po předchozí vazektomii, při léčbě injekcemi protaminového inzulinu se zinkem, nebo po předchozí expozici protaminu použitého k inaktivaci heparinu (viz Bezpečnostní opatření).

Při léčbě protamin-hydrochloridem (Protamin ME) se na rozdíl od jiných solí protaminu nepozoroval rebound fenomén (tedy oslabení až vymizení inaktivace heparinu před vyloučením komplexu heparin-protamin po mimotělním oběhu).

4.9. Předávkování

Při předávkování přípravku Protamin ME se může vyskytnout krvácení, které se léčí podáním heparinu až do normalizace trombinového času.

5.    FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1.    Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: antidotum ATC kód: V03AB14

5.2.    Farmakokinetické vlastnosti

Metabolismus

Protamin Meda-Ampullen se v plazmě inaktivuje, přičemž pravděpodobně dochází k částečnému rozkladu komplexu protamin-heparin a k uvolnění heparinu.

Distribuce

U zvířat byla nejvyšší koncentrace, po i.v. podání, v játrech a v ledvinách.

Eliminace

Protamin se vylučuje hlavně ledvinami, v menší míře játry a žlučí. S heparinem vytváří neaktivní komplex. U zvířat se zjistilo, že tyto komplexy mají biologický poločas 24 minut.

5.3.    Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti

Nejsou známy údaje o studiích na zvířatech.

6.    FARMACEUTICKÉ INFORMACE

6.1.    Seznam pomocných látek

Methylparaben (E218), propylparaben (E216), chlorid sodný (jen Protamin ME 1000 IU / ml), kyselina chlorovodíková, voda na injekci.

6.2.    Inkompatibility

Nejsou známy.

6.3.    Doba použitelnosti

5 let.

6.4.    Zvláštní opatření pro uchovávání

Uchovávat při teplotě do 25° C.

6.5.    Druh obalu a velikost balení

Protamin ME 1000 I.U./ml Protamin ME 5000 I.U./ml Balení: 5 x 5 ml

Ampule z bezbarvého skla, papírová skládačka, informace pro pacienta.

6.6. Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku a pro zacházení s ním

Žádné zvláštní požadavky

7.    Držitel rozhodnutí o registraci

Přípravek není registrován, bude podáván v rámci specifického léčebného programu vedeného společností:

Meda Pharma s.r.o.

Kodaňská 1441/46 100 00 Praha 10

8.    Registrační číslo

9.    Datum registrace

10.    Datum poslední revize textu

dle schválené slovenské verze z prosince 2010