1. NÁZEV VETERINÁRNÍHO LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU

PENI-KEL 300 mg/ml injekční suspenze

2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Léčivá látka:

Procaini benzylpenicillinum 300 mg (eq. 300 000 I.U.) v 1 ml

Pomocné látky:

Sodná sůl methylparabenu 1,14 mg

Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.

3. LÉKOVÁ FORMA

Injekční suspenze

Bílá až nažloutlá suspenze

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Cílové druhy zvířat

Koně, skot, prasata, psi.

4.2 Indikace s upřesněním pro cílový druh zvířat

Přípravek je indikován k léčbě infekcí způsobených bakteriemi citlivými na benzylpenicilin.

Skot:pneumonie způsobená Pasteurella spp., mastitidy způsobené Streptococcus dysgalactiae, Streptococcus uberis a vůči penicilinu G citlivými kmeny Staphylococcus aureus; pyelonefritida (Corynebacterium renale); polyartritida u telat způsobená streptokoky, infekce paznehtů (fusiformní bakterie).

Prasata: bronchopneumonie, červenka, meningitida způsobená Streptococcus suis, mastitidy způsobené streptokoky.

Koně: tetanus, streptokokové infekce (záškrt, polyartritida u hříbat).

Psi: tetanus, leptospiróza, infekce ran, pneumonie jako sekundární infekce k psinkové infekci.

4.3 Kontraindikace

Nepoužívat v případě přecitlivělosti na léčivou látku nebo na některou z pomocných látek.

Nepoužívat u králíků, křečků, morčat, pískomilů a dalších drobných hlodavců.

Nepoužívat u koní, jejichž maso se určeno pro lidský konzum.

4.4 Zvláštní upozornění

Zřídka se může při intramuskulárním injekčním podání u koní vyskytnout hemolytická anemie s ikterem. V místě injekčního podání se může u intramuskulárního podání vyskytnout zánětlivá reakce, která odezní do 15 dní.

4.5 Zvláštní opatření pro použití

Zvláštní opatření pro použití u zvířat

Je správnou klinickou praxí založit léčbu na testu citlivosti patogenů izolovaných ze zvířete. Pokud toto není možné, měla by být léčba založena na místní (regionální, farmové) epizootologické informaci o citlivosti cílového patogena.

Použití přípravku v rozporu s pokyny uvedenými v tomto SPC může způsobit nárůst prevalence kmenů rezistentních na betalaktamy.

Zvláštní opatření určené osobám, které podávají veterinární léčivý přípravek zvířatům

Peniciliny a cefalosporiny mohou po injekci, inhalaci, požití nebo po kožním kontaktu vyvolat hypersensitivitu (alergii). Hypersensitivita na peniciliny může vést ke zkříženým reakcím s cefalosporiny a naopak. Příležitostně mohou být alergické reakce na tyto látky i vážné.

Lidé se známou přecitlivělostí na peniciliny a/nebo cefalosporiny by se měli vyhnout kontaktu s veterinárním léčivým přípravkem. Předcházejte náhodnému samopodání injekce. Chraňte jehlu až do okamžiku podání přípravku.

V případě náhodného sebepoškození injekčně aplikovaným přípravkem nebo pokud se u Vás po manipulaci s přípravkem rozvinou postexpoziční příznaky jako kožní vyrážka, vyhledejte lékařskou pomoc a ukažte příbalovou informaci nebo etiketu ošetřujícímu lékaři. Otok obličeje, rtů, očí nebo potíže s dýcháním jsou vážné symptomy a je doporučeno v těchto případech vyhledat pomoc lékaře. Anafylaktická reakce vyvolaná následkem expozice přípravkem vyžaduje URGENTNÍ LÉKAŘSKOU POMOC.

4.6 Nežádoucí účinky (frekvence a závažnost)

U zvířat citlivých na peniciliny, cefalosporiny a prokain je možná alergická reakce (anafylaktický šok, vyrážka, otok).

Akutní nežádoucí účinky (nervová stimulace u koní, salivace, vomitus, pyrexie a potraty u prasat) vyskytující se při intramuskulární aplikaci mohou být zapříčiněny přítomností prokainu. Embolický šok a prokainová toxicita jsou zapříčiněny především náhodným intravaskulárním podáním. Může se vyskytnout hemolytická anémie a žloutenka u koní. Výjimečně se vyskytuje podráždění (bolestivost, otok) v místě injekčního podání.

4.7 Použití v průběhu březosti, laktace nebo snášky

Lze použít během březosti a laktace.

4.8 Interakce s dalšími léčivými přípravky a další formy interakce

Bakteriostatická antibiotika (tetracykliny a makrolidy) jsou antagonisty. Je možný synergismus s aminoglykosidovými antibiotiky a antibiotiky blokujícími betalaktamázy, jako je kloxacilin, kyselina klavulanová a některé cefalosporiny.

4.9 Podávané množství a způsob podání

Intramuskulární (u skotu, prasat a koní nejlépe v krční oblasti) nebo subkutánní (u psů) podání jednou denně.

Skot: 5–20 mg úč.l./ kg ž.hm., tj. 0,5-2 ml přípravku na 30 kg ž.hm., i.m.

Koně: 5 –20 mg úč.l./ kg ž.hm., tj. 0,5-2 ml přípravku na 30 kg ž.hm., i.m.

Prasata: 6 -12 mg úč.l./ kg ž.hm., tj. 0,5-1 ml přípravku na 25 kg ž.hm., i.m.

Psi: 20 mg úč.l./ kg ž.hm., tj. 1ml přípravku na 15 kg ž.hm., s.c.

V léčbě je nutné pokračovat ještě minimálně 1 den po odeznění příznaků. Léčba by neměla přesáhnout pět po sobě jdoucích dní u skotu a tři po sobě jdoucí dny u prasat. Maximální dávka aplikovaná intramuskulárně na jedno místo injekčního podání je 25 ml u skotu. Maximální dávka aplikovaná intramuskulárně na jedno místo injekčního podání je 4 ml u prasat. Větší množství je nutno aplikovat rozděleně na dvě místa.

Před použitím protřepat.

4.10 Předávkování (symptomy, první pomoc, antidota), pokud je to nutné

Akutní intoxikace u koní (centrální nervové podráždění) a u prasat (třes, zvracení, horečka, potrat u prasat) mohou být zapříčiněny přítomností prokainu; embolický šok a prokainová toxicita jsou zapříčiněny náhodným intravaskulárním podáním. V případě anafylaktického šoku aplikovat intravenózně adrenalin a/nebo glukokortikosteroidy. V případě jiných forem alergických reakcí aplikovat antihistaminika a/nebo kortikosteroidy.

4.11 Ochranné lhůty

Maso skotu: 10 dní.

Maso prasat: 7 dní.

Mléko: 180 hodin.

Nepoužívat u koní, jejichž maso je určeno pro lidský konzum.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

Farmakoterapeutická skupina: Peniciliny citlivé na působení beta-laktamáz,

ATCvet kód: QJ01CE09

Prokainbenzylpenicilin je antibiotikum betalaktamové řady zasahující do syntézy buněčných stěn mikroorganismů. Baktericidní koncentrace vůči grampozitivním bakteriím je pouze několikrát vyšší než koncentrace bakteriostatická.

Benzylpenicilin je účinný proti většině běžně se vyskytujících grampozitivních aerobů a anaerobů. Některé gramnegativní aeroby jsou citlivé průměrně.

Grampozitivní bakterie vysoce citlivé (MIC ≤ 0,12 μg/ml): Streptococcus spp.(kromě enterokoků), penicilinázu neprodukující kmeny Staphylococcus. aureus, Corynebacterium spp., Arcanobacterium pyogenes, Bacillus anthracis, Erysipelothrix rhusiopathiae, Listeria monocytogenes, mírně účinný je také proti Rhodococcus equi.

Gramnegativní bakterie průměrně citlivé (MIC ≥ 0,25-2μg/ml): Pasteurella spp., Haemophilus spp., Actinobacillus spp., Leptospira spp., Moraxella spp. a některé kmeny Bordetella canis.

Anaeroby obvykle vysoce citlivé: Clostridium spp. a Fusobacterium spp.

Anaeroby vykazující proměnlivou citlivost: Bacteroides spp. (kromě B.fragilis) a Brachyspira hyodysenteriae.

Benzylpenicilin není účinný proti gramnegativním enterobakteriím (E.coli, Salmonella spp.), Bordetella bronchiseptica,Pseudomonas spp., grampozitivním Nocarida spp. a Mycobacterium spp., mykoplazmám, plísním, virům a protozoím.

Řada grampozitivních bakterií si zachovává dostatečnou citlivost – výjimkou jsou zejména kmeny produkující betalaktamázy (např. Staphylococcus aureus). Rezistence u běžně citlivých gramnegativních aerobů jako např. Haemophilus spp. a Pasteurella spp. je většinou způsobena produkcí betalaktamázy zprostředkovanou R-plasmidem. Kompletní zkřížená rezistence existuje mezi širokospektrálními aminobenzylovými peniciliny (ampicilin, amoxicilin) citlivými na betalaktamázu. V řadě regionů byla zaznamenána vysoká rezistence kmenů Staphylococcus aureus u skotu, Staphylococcus hyicus u prasnic a Staphylococcus aureus, intermedius a pseudintermedius u psů.

Nízká, nicméně proměnlivá rezistence byla popsána u respiračních patogenů u skotu a prasat: Pasteurella multocida, Mannheimia haemolytica, Histophilulus somni, Haemophillus parasuis, Actinobacillus pleuropneumoniae. Proměnlivá vysoká rezistence byla popsána u Actinobacillus suis u prasat a Bacillus spp. u psů.

MIC- hodnoty pro Penicillin G u vybraných pathogenů z cílových druhů zvířat v zemích Evropy:

Mikroorganismus	Země původu	Rok izolace	Cílový druh zvířete	Počet kmenů	MIC50 (mg/l)	MIC90 (mg/l)
Pasteurella spp.1	SE	2008 - 2010	skot	71	0,25	0,25
Staphylococcus aureus2	NL	2008	skot (mastitis)	101	0,06	0,12
Streptococcus uberis3	NL	2008	skot	98	0,25	0,25
Streptococcus dysgalactiae4	NL	2008	skot	99	0,015	0,015
Arcanobacterium pyogenes	DE	2006 - 2007	prasata	53	-	< 0,015
Pasteurella spp1	SE	2008 - 2010	prasata	59	0,25	0,5
- hemolytické streptokoky4	DE	2004 - 2006	prasata (urogenitální vč. MMA syndromu)	54	0,015	0,015
Streptococcus suis4	DE	2004 - 2006	prasata (CNS a inf. musculoskelet syst.)	77	0,015	0,03
-hemolytické streptokoky4	DE	2004 - 2006	psi (respir.inf.)	21	≤ 0,015	0,03
- hemolytické streptokoky4	DE	2004 - 2006	psi (inf. kůže/uší/ dutiny ústní)	79	≤ 0,015	≤ 0,015
Streptococcus equi4	DE	2004 - 2006	koně (respir. inf)	77	≤ 0,015	≤ 0,015

Pro klasifikaci kmenů uvedených v tabulce byla použita následující interpretační kritéria:

¹rezistentní > 1 mg/l, ² rezistentní > 0.125 mg/l , ³rezistentní > 2 mg/l, ⁴rezistentní > 0.12 mg/l

Při testování citlivosti terénních izolátů, je nutno sledovat platné pokyny s metodikami a interpretačními kritérii pro určení citlivosti a rezistence, neboť se mohou lišit v závislosti na čase a použitých referencích (EUCAST, CLSI).

5.2 Farmakokinetické údaje

Peni-kel 300 je po intramuskulární aplikaci velmi rychle absorbován. Hodnoty T_max = 1-3 hodiny u skotu a 0,5-2 hodin u prasat. Průměrné hodnotyC_max po i.m. aplikaci 21 mg/kg ž.hm.: 1,390±0,507μg/ml u skotu a 2,271±0,547 μg/ml u prasat. Průměrné hodnoty T_1/2: 10,1±6,64 hod. u skotu a 7,35±3,39 hod. u prasat. Terapeuticky účinné koncentrace ≥ 0,125 μg/ml (pro vybrané patogeny) přetrvávají po dobu ≥ 24 hodin. Benzylpenicilin je vázán na bílkoviny v plasmě (30-60%) a je distribuován extracelulárními tekutinami. Koncentrace účinné látky ve většině tkání dosahuje 25-75% koncentrace sérové. Omezená je penetrace do abscesů s hnisajícími výpotky, do mozkomíšního moku (kromě zánětlivých procesů, kdy je penetrace dostačující), do tekutiny očních komor, svalů, kostí a nervů. Průnik do mléka u zdravých jedinců je minimální, může však být zvýšen v případě mastitidy. Koncentrace ve žluči, ledvinách a moči je oproti plasmové koncentraci mnohonásobně vyšší.

Je vylučován v téměř nezměněné formě ledvinami (aktivní tubulární sekrece a částečně glumerulární filtrace). Částečně je vylučován žlučí, slinami a mlékem.

6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1 Seznam pomocných látek

Kyselina chlorovodíková

Povidon 25

Dihydrogenfosforečnan draselný

Natrium-citrát

Sodná sůl methylparabenu

Dihydrát dinatrium-edetátu

Voda na injekci

6.2 Inkompatibility

Tento veterinární léčivý přípravek nesmí být mísen v jedné stříkačce s žádnými dalšími veterinárními léčivými přípravky.

6.3 Doba použitelnosti

Doba použitelnosti veterinárního léčivého přípravku v neporušeném obalu: 3 roky

Doba použitelnosti po prvním otevření vnitřního obalu: 28 dní.

Uchovávejte v chladničce (2°C - 8°C).

Chraňte před světlem.

6.5 Druh a složení vnitřního obalu

Skleněné injekční lahvičky z čirého skla s propichovací gumovou

zátkou a hliníkovou pertlí o obsahu 100 ml a 250 ml

Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.

6.6 Zvláštní opatření pro zneškodňování nepoužitého veterinárního léčivého přípravku nebo odpadu, který pochází z tohoto přípravku

Všechen nepoužitý veterinární léčivý přípravek nebo odpad, který pochází z tohoto přípravku, musí být likvidován podle místních právních předpisů.

7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

KELA Laboratoria n.v., Industrial Zone „De Kluis“, St. Lenaartseweg 48, B-2320 Hoogstraten, Belgie

8. Registrační číslo(a)

96/032/98-C

9. Datum registrace/ prodloužení registrace

12.5.1998, 21.5.2013

10. DATUM REVIZE TEXTU

Květen 2013

DALŠÍ INFORMACE

Veterinární léčivý přípravek je vydáván pouze na předpis.