SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU (SPC)

MARBOCYL bolus ad us.vet.

Přípravek s indikačním omezením.

Účinná látka v 1 tabletě:

Mabofloxacinum 50,0 mg

Pomocné látky:

Lactosum, Povidonum K 90, Cellulosum microcristallinum, Silica colloidalis hydrica, Povidonum CL, Ricini oleum, Magnesii stearas, Aqua purificata.

Světle žlutý bolus.

Farmakodynamické vlastnosti

Marbofloxacin je syntetické baktericidní antiinfektivum patřící do skupiny fluorochinolonů. Mechanismem jeho účinku je inhibice DNA-gyrásy. Jeho široké spektrum účinku zahrnují grampozitivní a gramnegativní bakterie ( především Escherichia coli, Salmonella typhimurium.).

MIC u hlavních cílových patogenů izolovaných u skotu v roce 2000:

Escherichia coli:

MIC distribuce je trimodální se dvěma subpopulacemi: 0,015 μg/ml a 0,25 μg/ml, které byly v 89% populace. Třetí subpopulace s více jak 2 μg/ml byla pravděpodobně změněná E.colia pocházela ze zažívacího traktu.

Salmonella typhimurium: MIC distribuce je trimodální – hl.subpopulace s hodnotou okolo 0,015 μg/ml., druhá okolo 0,25 μg/ml, pouzr jedna Salmonella typhimurium měla MIC hodnotu 1 μg/ml..

Diarrhoe:

Escherichia coli (175krát), Proteus mirabilis(14krát), Salmonella spp. (19krát) a Salmonella typhimurium(41krát).

Tyto patogeny vykázaly multimodální distribuci s hl. subpopulací 0,015 μg/ml, 0,25 a

4 μg/ml. Celkem 87,5% izolovaných patogenů bylo citlivých na marbofloxacin. 10,4% patogenů bylo rezistentních.

Aktivita marbofloxacinu na zachycené patogeny u skotu v roce 2000 v Evropě:

Patogen: Množství: Minimální MIC: Maximální MIC: MIC ₅₀: MIC _{90 :}

(μg/ml ) ( μg/ml)

Escherichia coli 313 0,004 32 0,013 1,275

Salmonella typhimurium 41 0,015 1 0,014 0,140

Bakterie mohou rozvíjet rezistenci proti fluorochinolonům přes tyto mechanismy:

1/ Modifikace fluorochinolonů interakcí– inhibicí určitých bakteriálních topoisomerázových enzymů – zvláště DNA gyrázy. Topoisomerázy jsou enzymy, které napadají topologické stadium DNA. DNA gyráza je složena ze dvou podjednotek A a B.

-Mutace strukturálních genů subjednotek DNA gyrázy (gyr A a gyr B): změny v gyr B mohou ovlivnit rezistenci nepřímo při změně utváření gyr A, která je v domnělé vazbě s chiolony.

-Mutace jiných topoisomeráz, např. nyní je známo, že topoinosomeráza IV. je sekundární terč cíl pro fluorochinolon v E.coli při absenci citlivé DNA gyrázy.

2/Redukce intracelulární akumulace:Koncentrace aktivního antibiotika může být redukována vyloučením antibiotika z buňky. To může být dosaženo poklesem propustnosti antibiotika do buňky nebo poklesem vylučováním antibiotika z buňky.

Klesající dávkování: DNA gyráza a topoisomeráza IV jsou lokalizovány v cytoplasmě bakteriálních buněk. Fluorochinolové antibiotikum musí projít buněčnou membránou – tj. do buňky. Změny ve vnějších membránových bílkovinách mohou být spojeny s poklesem fluorochinolové citlivosti.

Farmakokinetické údaje

Po orální aplikaci u skotu s nevyvinutým bachorem v doporučené dávce 1 mg/kg ž.hm. je marbofloxacin rychle resorbován a jeho biologická využitelnost obnáší téměř 100%.

Jen malá část marbofloxacinu se váže na plasmatické bílkoviny (< 30% u telat), tato část se dále velmi dobře vstřebá do všech tělních tkání. V nejdůležitějších tkáních (játra, ledviny, kůže, plíce, močový měchýř, varlata a zažívací aparát) se nacházejí vyšší koncentrace marbofloxacinu než-li je koncentrace v plasmě.

Marbofloxacin se eliminuje pomaleji u telat s nevyvinutým bachorem (t _½ = 5-9 hodin) a naopak rychleji u skotu s vyvinutým bachorem (t _½= 4-7 hodin).

Po orální aplikaci je marbofloxacin u telat vylučován v účinné formě močí (72-80%) a faeces (8-10%).

Telata.

5.1. Indikace

Indikace

Gastroenteritidy u novorozených telat způsobené Escherichia coli.

5.2. Kontraindikace

Bakteriální onemocnění způsobená zárodky, které nejsou citlivé na fluorochinolony (křížová rezistence).

5.3. Nežádoucí účinky

Zelené zabarvení faeces, které po skončení léčby zmizí. Třesavý pohyb a apatie mohou být též pozorovány během terapie.

5.4. Speciální opatření při používání

Přípravek má indikační omezení tzn., že smí být aplikován pouze na základě diagnostikování původce onemocnění a to po zjištění jeho citlivosti k dané účinné látce a rezistence k běžným antibiotikům.

5.5. Používání v průběhu gravidity a laktace

Přípravek je určen pouze pro mladý skot (telata).

5.6. Interakce s jinými veterinárními léčivými přípravky

Při současné orální aplikaci kationtů může být biologická využitelnost marbofloxacinu snížena.

5.7. Dávkování a způsob podávání

Obecná dávka: 1 mg marbofloxacinu na 1 kg ž.hm. 1krát denně

to odpovídá dávce 1 tableta na tele o ž.hm. 50 kg 1krát denně

po dobu 3 dnů

Způsob podávání per os

5.8. Předávkování(symptomy, opatření, antidota)

Po dvojnásobném předávkování doporučené dávky marbofloxacinu může být zaznamenáno časově ohraničené snížení množství střevních bakterií (Enterobacteriaceae). U vyšších dávek, jako u ostatních antibiotik, může vzniknout diarrhoea. Podávání marbofloxacinu může být zastaveno a průjem léčit symptomaticky.

5.9. Zvláštní upozornění pro každý cílový druh

Žádná.

5.10. Ochranné lhůty

maso telat 6 dnů

5.11. Speciální bezpečnostní opatření, která mají dodržovat osoby aplikující přípravekzvířatům

Aplikace je zcela bezpečná, proto speciální bezpečnostní opatření nejsou zapotřebí.

Přípravek ukládat mimo dosah dětí.

6.1. Inkompatibilita

Není známa.

6.2. Doba použitelnosti

24 měsíce

6.3. Uchovávání

Při teplotě 15-25° C, chránit před světlem.

6.4. Druh obalu a velikost balení

Tablety jsou zabaleny v blistru z oranžovo-žlutého polyvinylchloridu a hliníku po 6 kusech. Blistry jsou v papírovém přebalu – krabičce. Příbalová informace je vytištěna na krabičce.

Velikost balení: 1x6, 16x6 a 40x6

6.5. Držitel rozhodnutí o registraci

Vétoquinol s.r.o., Zámečnická 411, CZ-288 02 Nymburk, Česká republika

6.6. Zvláštní opatření pro likvidaci nespotřebovaného přípravku nebo odpadového materiálu

Likvidace podle platných právních předpisů ČR.

7.2. Datum registrace: 9. 10. 2003