Excenel Fluid 50 Mg/Ml
SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU
1. NÁZEV VETERINÁRNÍHO LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU
Excenel Fluid 50 mg/ml injekční suspenze pro prasata a skot
Přípravek s indikačním omezením.
2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ
1 ml obsahuje:
Léčivá látka:
Ceftiofurum (ut hydrochloridum) 50,0 mg
Pomocné látky:
Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.
3. LÉKOVÁ FORMA
Injekční suspenze
Bílá až našedlá opalescentní suspenze.
4. KLINICKÉ ÚDAJE
4.1 Cílové druhy zvířat
Prasata a skot.
4.2 Indikace s upřesněním pro cílový druh zvířat
Infekce vyvolané mikroorganizmy citlivými k ceftiofuru:
Prasata:
Respirační onemocnění vyvolaná kmenyPasteurella multocida, Actinobacillus pleuropneumoniae a Streptococcus suis.
Skot:
- respirační onemocnění vyvolaná kmenyMannheimia haemolytica (dříve Pasteurella haemolytica), Pasteurella multocida a Histophilus somni (dříve Haemophilus somnus),
- akutní interdigitální nekrobacilóza (panaritium, foot rot), vyvolaná kmeny
Fusobacterium necrophorum a Bacteroides melaninogenicus (Porphyromonas asaccharolytica),
- akutní poporodní (puerperální) metritida do 10 dnů po otelení vyvolaná kmeny Escherichia coli,Trueperella (dříve Arcanobacterium) pyogenes a Fusobacterium necrophorum.
Indikace je omezena na případy, ve kterých léčba jinou antimikrobiální látkou selhala.
4.3 Kontraindikace
Nepodávat zvířatům, u nichž byla zjištěna přecitlivělost k ceftiofuru a jiným
-laktamovým antibiotikům.
Nepodávat intravenózně.
Nepoužívejte u drůbeže (včetně vajec) vzhledem k riziku rozšíření rezistence na antimikrobika na člověka.
4.4 Zvláštní upozornění pro každý cílový druh
Nejsou.
4.5 Zvláštní opatření pro použití
Zvláštní opatření pro použití u zvířat
Před použitím dobře protřepejte, aby došlo k opětovnému vytvoření homogenní suspenze.
V případě alergické reakce by měla být léčba přerušena.
Excenel Fluid selektuje rezistentní kmeny, jako jsou bakterie produkující širokospektré beta-laktamázy (ESBL), které mohou představovat riziko pro lidské zdraví, pokud dojde k jejich rozšíření
na lidskou populaci, např. prostřednictvím potravin. Z toho důvodu by měl být Excenel Fluid
vyhrazen pro léčbu klinických stavů, které měly slabou odezvu, nebo u nichž se očekává slabá odezva
na léčbu první volby (týká se velmi akutních stavů, kde musí být léčba zahájena bez bakteriologické
diagnózy).
Při použití tohoto přípravku je nutno zohlednit oficiální, národní a místní pravidla antibiotické
politiky.
Zvýšené používání přípravku, včetně použití přípravku, které neodpovídá pokynům uvedeným
v souhrnu údajů o přípravku, může zvýšit prevalenci rezistence.
Excenel Fluid by se měl vždy, když je to možné, používat pouze na základě výsledků testů citlivosti.
Nepoužívejte jako profylaxi v případě zadržené placenty.
Excenel Fluid je určen pro léčbu jednotlivých zvířat. Nepoužívat pro účely prevence onemocnění
nebo jako součást programů kontroly zdraví na úrovni stáda. Léčba skupin zvířat musí být přísně
omezena na případy probíhajících onemocnění v souladu se schválenými podmínkami použití.
Zvláštní opatření určené osobám, které podávají léčivý přípravek zvířatům
Peniciliny a cefalosporiny mohou po injekci, inhalaci, požití nebo po kožním kontaktu vyvolat hypersenzitivitu (alergii). Přecitlivělost na peniciliny může vést ke zkříženým reakcím s cefalosporiny a naopak. Alergické reakce na tyto látky mohou být v některých případech vážné.
Nemanipulujte s tímto přípravkem, pokud víte, že jste přecitlivělí, nebo pokud vám bylo doporučeno s přípravky tohoto typu nepracovat.
Pokud se po přímém kontaktu s přípravkem objeví příznaky jako například kožní vyrážka, vyhledejte lékařskou pomoc a ukažte lékaři toto upozornění.
Otok obličeje, rtů a očí nebo potíže s dýcháním jsou vážné příznaky a vyžadují okamžitou lékařskou péči.
4.6 Nežádoucí účinky (frekvence a závažnost)
Mohou nastat hypersenzitivní reakce nezávislé na podané dávce. V ojedinělých případech se mohou vyskytnout alergické reakce (např. kožní reakce, anafylaxe).
U prasat byly u některých zvířat po dobu ne delší než 20 dnů po injekci pozorovány reakce s otoky v místě injekčního podání, jako jsou diskolorace fascií nebo tuku.
U skotu byly u některých zvířat pozorovány otoky či zatvrdnutí v místě injekčního podání. U většiny zvířat byly pozorovány lehké až středně závažné lokální zánětlivé reakce po dobu ne delší než 42 dnů po injekčním podání.
4.7 Použití v průběhu březosti a laktace
I když během studií na laboratorních zvířatech nebyly prokázány příznaky teratogenity, aborty nebo vliv na reprodukci, bezpečnost ceftiofuru nebyla ověřena pro březí prasnice nebo krávy.
Použít pouze po zvážení terapeutického prospěchu a rizika příslušným veterinárním lékařem.
4.8 Interakce s dalšími léčivými přípravky a další formy interakce
Nejsou známy.
4.9 Podávané množství a způsob podání
Před použitím obsah lahvičky důkladně protřepejte po dobu maximálně 60 sekund nebo do okamžiku, kdy se přípravek jeví dostatečně resuspendován.
Prasata: Intramuskulární podání
3 mg ceftiofuru na kg živé hmotnosti a den po dobu 3 dnů, tj. 1 ml přípravku na 16 kg ž.hm..
Dávka by neměla překročit 4 ml do jednoho místa injekčního podání.
Skot: Subkutánní podání
Respirační onemocnění: 1 mg ceftiofuru/kg ž.hm./den po dobu 3 až 5 dnů
tj. 1 ml přípravku/50 kg ž.hm.;
Akutní interdigitální nekrobacilóza: 1 mg ceftiofuru/kg ž.hm./den po dobu 3 dnů,
tj. 1 ml přípravku/50 kg ž.hm. ;
Akutní poporodní metritida do 10 dnů po otelení: 1 mg ceftiofuru/kg ž.hm./den po dobu 5 po sobě jdoucích dnů, tj. 1 ml přípravku/50 kg ž.hm..
Dávka by neměla překročit 13 ml do jednoho místa injekčního podání.
Další injekce musí být aplikovány na rozdílná místa.
Zátky injekčních lahviček o objemu 50 a 100 ml mohou být propíchnuty maximálně 50krát.
Zátky injekčních lahviček o objemu 250 ml mohou být propíchnuty maximálně 33krát.
V ostatních případech je doporučeno použít vícedávkovou stříkačku.
V případě akutní poporodní metritidy může být vyžadována další podpůrná léčba.
4.10 Předávkování (symptomy, první pomoc, antidota), pokud je to nutné
U prasat, která po dobu 15 po sobě jdoucích dnů dostávala intramuskulárně ceftiofur sodný v dávkách osminásobně překračujících doporučenou denní dávku, byla prokázána nízká toxicita ceftiofuru.
U skotu nebyly pozorovány žádné příznaky systémové toxicity po významném překročení terapeutické dávky při parenterálním podávání.
4.11 Ochranné lhůty
Prasata: maso: 2 dny
Skot: maso: 6 dnů
Mléko: Bez ochranných lhůt.
5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
Farmakoterapeutická skupina:
Antibakteriální léčiva pro systémovou aplikaci, Cefalosporiny 3. generace
ATCvet kód: QJ01DD90
5.1 Farmakodynamické vlastnosti
Ceftiofur je širokospektrý cefalosporin, který je účinný proti grampozitivním a gramnegativním bakteriím. Ceftiofur inhibuje syntézu bakteriální buněčné stěny, a proto vykazuje baktericidní vlastnosti. Syntéza buněčné stěny závisí na činnosti enzymů označovaných jako PBP proteiny (penicillin-binding proteins, proteiny vázající penicilin). Rezistence bakterií vůči cefalosporinům vzniká na základě čtyř základních mechanismů: 1) bakterie pozměňují PBP proteiny nebo získávají PBP proteiny, které nejsou citlivé vůči jinak účinným beta-laktamům; 2) změna permeability buňky pro beta-laktamy; 3) produkce beta-laktamáz, které naruší beta-laktamový kruh dané molekuly; 4) aktivní efflux.Některé ß-laktamázy zdokumentované u gramnegativních střevních mikroorganismů, mohou vyvolávat zvyšování hladin MIC různého stupně u cefalosporinů třetí a čtvrté generace, stejně jako u penicilinů, ampicilinu, kombinací s inhibitorem betalaktamázy a cefalosporinů první a druhé generace.
Ceftiofur je účinný proti následujícím mikroorganismům, které patří mezi původce respiračních onemocnění prasat: Pasteurella multocida, Actinobacillus pleuropneumoniae aStreptococcus suis.
Bordetella bronchiseptica je k ceftiofuru přirozeně rezistentní.
Ceftiofur je rovněž aktivní proti následujícím původcům respiračních onemocnění skotu:
Pasteurella multocida, Mannheimia haemolytica(dříve Pasteurella haemolytica), Histophilus somni(dříve Haemophilus somnus);bakteriálním původcům akutní interdigitální nekrobacilózy skotu (hniloby paznehtů): Fusobacterium necrophorum, Bacteroides melaninogenicus (Porphyromonas asaccharolytica) a bakteriím způsobujícím akutní poporodní (puerperální) metritidu skotu: Escherichia coli, Trueperella (Arcanobacterium) pyogenes a Fusobacterium necrophorum.
V následující tabulce jsou uvedeny Minimální Inhibiční koncentrace (MIC) které byly stanoveny pro ceftiofur u kmenů pocházejících z Evropy izolovaných z nemocných zvířat:
|
Prasata |
||
|
Druh bakterie (počet izolátů) |
Rozsah MIC (µg/ml) |
MIC90 (µg/ml) |
|
A. pleuropneumoniae (28) |
0,03* |
0,03 |
|
Pasteurella multocida (37) |
0,03 – 0,13 |
0,03 |
|
Streptococcus suis (495) |
0,03 – 0,25 |
0,03 |
|
Skot |
||
|
Druh bakterie (počet izolátů) |
Rozsah MIC (µg/ml) |
MIC90 (µg/ml) |
|
Mannheimia haemolytica (87) |
0,03* |
0,03 |
|
Pasteurella multocida (42) |
0,03 – 0,12 |
0,03 |
|
Histophilus somni (24) |
0,03* |
0,03 |
|
Trueperella (Arcanobacterium) pyogenes (123) |
0,03 – 0,5 |
0,25 |
|
Escherichia coli (188) |
0,13 - > 32,0 |
0,5 |
|
Fusobacterium necrophorum (67) (izoláty z případů interdigitální nekrobacilózy) |
0,06 – 0,13 |
ND |
|
Fusobacterium necrophorum (2) (izoláty z případů akutních metritid) |
0,03 – 0,06 |
ND |
* není rozmezí, u izolátů detekována pouze citlivost v jedné hladině; ND nedefinovány
Pro bovinní a porcinní respirační patogeny relevantní pro indikace přípravku byly definovány CLSI (Clinical Laboratory Standards Institute) následující klinické hraniční hodnoty:
|
Průměr inhibiční zóny (mm) |
MIC (μg/ml) |
Interpretace |
|
≥ 21 |
2,0 |
(C) Citlivý |
|
18 - 20 |
4,0 |
(I) Intermediární |
|
17 |
≥ 8,0 |
(R) Rezistentní |
5.2 Farmakokinetické údaje
Po intramuskulárním podání je ceftiofur rychle metabolizován na desfuroylceftiofur, hlavní účinný metabolit.
Desfuroylceftiofur má stejnou antimikrobní účinnost jako ceftiofur proti bakteriím způsobujícím respirační onemocnění u zvířat. Aktivní metabolit se reverzibilně váže na plazmatické bílkoviny. Vzhledem k transportu pomocí těchto proteinů, se metabolit soustředí v místě infekce, je a zůstává účinný i v přítomnosti nekrotické a poškozené tkáně.
U prasat bylo po jednorázovém intramuskulárním podání 3 mg /kg živé hmotnosti dosaženo maximální plazmatické koncentrace 11,8± 1,67 µg/ml po 1 hodině, konečný poločas eliminace (t ½) desfuroylceftiofuru byl 16,7 ± 2,3 hodiny. Po podávání dávky 3 mg ceftiofuru / kg živé hmotnosti / denně po dobu 3 po sobě jdoucích dnů nebyla pozorována akumulace desfuroylceftiofuru. Vylučuje se hlavně močí (více než 70%). Prostřednictvím faeces se vyloučí přibližně 12-15% podané látky. Ceftiofur je zcela biologicky dostupný po intramuskulárním podání.
Po jednorázové subkutánní dávce 1 mg / kg u skotu bylo dosaženo maximální hladiny v plazmě 2,85 ± 1,11 µg/mlběhem 2 hodin po podání. V jiných studiích na zdravých kravách byla dosažena Cmax2,25 ± 0,79 µg/mlv endometriu 5 ± 2 hodiny po jednorázovém podání. Maximální koncentrace dosažené u zdravých krav v karunklech byly 1,11 ± 0,24 µg/ml a v lochiích 0,98 ± 0,25 µg/ml. Konečný poločas eliminace (t ½) desfuroylceftiofuru u skotu je 11,5 ± 2,57 hodiny. Nebyla pozorována žádná akumulace při podávání denně po dobu 5 dnů. Eliminace probíhá hlavně močí (více než 55%); 31 % dávky je vyloučeno ve faeces. Po subkutánním podání je ceftiofur zcela biologicky dostupný.
6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE
6.1 Seznam pomocných látek
Polysorbát 80
Střední nasycené triacylglyceroly
Voda na injekci
6.2 Inkompatibility
Studie kompatibility nejsou k dispozici, a proto tento veterinární léčivý přípravek nesmí být mísen s žádnými dalšími veterinárními léčivými přípravky.
6.3 Doba použitelnosti
Doba použitelnosti veterinárního léčivého přípravku v neporušeném obalu: 2 roky
Doba použitelnosti po prvním otevření vnitřního obalu: 28 dnů
6.4 Zvláštní opatření pro uchovávání
Uchovávejte při teplotě do 25 C.
6.5 Druh a složení vnitřního obalu
Kartonová krabička s jednou skleněnou injekční lahvičkou (typ I) o velikosti 50, 100 nebo 250 ml.
Kartonová krabička s deseti skleněnými injekčními lahvičkami (typ I) o velikosti 50 nebo 100 ml.
Injekční lahvičky o velikosti 50 ml a 100 ml jsou uzavřeny chlorbutylovou zátkou a hliníkovou pertlí s plastovým „flip-off“ víčkem.
Injekční lahvičky o velikosti 250 ml jsou uzavřeny brombutylovou zátkou a hliníkovou pertlí s „pull-off“ víčkem.
Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.
6.6 Zvláštní opatření pro zneškodňování nepoužitého veterinárního léčivého přípravku nebo odpadu, který pochází z tohoto přípravku
Léčivé přípravky se nesmí likvidovat prostřednictvím odpadní vody či domovního odpadu.
O možnostech likvidace nepotřebných léčivých
přípravků se poraďte s vaším veterinárním lékařem.
Tato opatření napomáhají chránit životní prostředí.
7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI
Zoetis Česká republika, s.r.o., Náměstí 14. října 642/17, 150 00 Praha 5, Česká republika
8. Registrační číslo
96/043/03-C
9. Datum registrace/ prodloužení registrace
25. 7. 2003
10. DATUM REVIZE TEXTU
Září 2016
DALŠÍ INFORMACE
Veterinární léčivý přípravek je vydáván pouze na předpis.