Apelka 5 Mg/Ml
SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU
1. NÁZEV VETERINÁRNÍHO LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU
Apelka 5 mg/ml perorální roztok pro kočky
2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ
Jeden ml obsahuje:
Léčivá látka:
Thiamazolum 5 mg
Pomocná látka:
Natrium-benzoát (E211) 1,5 mg
Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.
3. LÉKOVÁ FORMA
Perorální roztok
Našedlý až světle žlutý neprůhledný roztok
4. KLINICKÉ ÚDAJE
4.1 Cílové druhy zvířat
Kočky
4.2 Indikace s upřesněním pro cílový druh zvířat
Ke stabilizaci hypertyreózy u koček před chirurgickou tyreoidektomií.
K dlouhodobé léčbě hypertyreózy koček.
4.3 Kontraindikace
Nepoužívat u koček trpících systémovým onemocněním, např. primárním onemocněním jater nebo diabetes mellitus.
Nepoužívat u koček s příznaky autoimunitního onemocnění.
Nepoužívat u zvířat s leukocytárními poruchami (neutropenií nebo lymfopenií).
Nepoužívat u zvířat s trombocytárními poruchami a koagulopatiemi (zejména trombocytopenií).
Nepoužívat u samic březích a v laktaci. Viz bod 4.7.
Nepoužívat v případě přecitlivělosti na léčivou látku nebo na některou z pomocných látek.
4.4 Zvláštní upozornění pro každý cílový druh
K dalšímu posílení stabilizace hypertyroidního pacienta je třeba denně dodržovat stejný rozvrh krmení a dávkování přípravku.
4.5 Zvláštní opatření pro použití
Zvláštní opatření pro použití u zvířat
Při dávkách převyšujících 10 mg/den je nutné zvířata zvlášť pečlivě sledovat.
Při použití u koček s renální dysfunkcí je nutné pečlivé posouzení terapeutického poměru rizika a přínosu lékařem. Vzhledem k možnému tlumivému účinku thiamazolu na glomerulární filtraci je třeba pečlivě sledovat funkci ledvin, aby nedošlo ke zhoršení základního onemocnění.
Kvůli riziku leukopenie a hemolytické anémie je třeba pečlivě sledovat hematologické parametry.
Pokud bude mít zvíře během terapie náhle nezdravý vzhled, zejména doprovázený horečkou, je nutno odebrat vzorek krve na rutinní hematologické a biochemické testy. Při neutropenii (počet neutrofilů <2,5 x 109/l) je třeba profylakticky nasadit antibiotika a podpůrnou léčbu.
Pokyny k monitoraci najdete v bodu 4.9.
Thiamazol může způsobovat zahušťování krve, takže je kočkám nutno zajistit stálý přístup k pitné vodě.
Zvláštní opatření určené osobám, které podávají veterinární léčivý přípravek zvířatům
Lidé se známou přecitlivělostí na thiamazol nebo některou z pomocných látek by se měli vyhnout kontaktu s veterinárním léčivým přípravkem. Pokud se objeví příznaky jako např. kožní vyrážka, otok obličeje, rtů či očí nebo potíže s dýcháním vyhledejte ihned lékařskou pomoc a ukažte příbalovou informaci nebo etiketu praktickému lékaři.
Thiamazol může způsobit gastrointestinální poruchy, bolesti hlavy, horečku, bolesti kloubů, svědění a pancytopenii (pokles hladiny krvinek a krevních destiček).
Zabraňte požití nebo kontaktu s pokožkou včetně kontaktu kontaminovaných rukou s ústy.
Při manipulaci s přípravkem nebo použitou podestýlkou nejezte, nepijte ani nekuřte.
Po podání přípravkou či manipulaci se zvratky nebo podestýlkou od léčených zvířat si umyjte ruce vodou a mýdlem. Potřísněnou pokožku ihned omyjte.
Jakékoli stopy přípravku zbývající na špičce dávkovací stříkačky po podání otřete papírovým kapesníčkem. Kontaminovaný kapesníček ihned zlikvidujte.
Použité stříkačky je třeba skladovat spolu s přípravkem v původní krabičce.
Tento přípravek může způsobit podráždění očí.
V případě náhodného pozření vyhledejte ihned lékařskou pomoc a ukažte příbalovou informaci nebo etiketu praktickému lékaři.
Zabraňte kontaktu s očima včetně kontaktu kontaminovaných rukou s očima.
V případě náhodného zasažení očí je ihned vypláchněte čistou tekoucí vodou. Pokud se objeví podráždění, vyhledejte lékařskou pomoc.
Jelikož existuje podezření, že thiamazol je humánním teratogenem, musí ženy v reprodukčním věku při podávání přípravku nebo při manipulaci s podestýlkou či zvratky ošetřených koček, nosit nepropustné jednorázové rukavice.
Ženy, které jsou (možná) těhotné či se pokoušejí otěhotnět, nesmějí přípravek podávat ani manipulovat s podestýlkou či zvratky ošetřených koček.
4.6 Nežádoucí účinky (frekvence a závažnost)
Nežádoucí účinky byly hlášeny po dlouhodobé kompenzaci hypertyreózy. V mnoha případech mohou být příznaky mírné a přechodné a nejsou důvodem pro ukončení léčby. Závažnější účinky jsou vesměs reverzibilní, pokud je léčba zastavena.
Nežádoucí účinky jsou neobvyklé. Mezi nejčastěji hlášené klinické vedlejší účinky patří zvracení, nechutenství a anorexie, letargie, silné svědění a exkoriace na hlavě a krku, krvácivá diatéza a ikterus při hepatopatii a hematologické abnormality (eosinofilie, lymfocytóza, neutropenie, lymfopenie, mírná leukopenie, agranulocytóza, trombocytopenie nebo hemolytická anémie). Tyto vedlejší účinky vymizí během 7–45 dní po ukončení léčby thiamazolem.
Možným vedlejším účinkem imunologického typu je chudokrevnost, vzácně se pak vyskytuje trombocytopenie a anti-nukleární protilátky v séru, a jen velmi vzácně může dojít k lymfadenopatii. V takovém případě je třeba léčbu okamžitě zastavit a zvážit alternativní terapii po přiměřené době na zotavení.
Po dlouhodobé léčbě thiamazolem u hlodavců bylo prokázáno zvýšené riziko neoplazie štítné žlázy, žádné důkazy však v tomto směru nejsou u koček.
4.7 Použití v průběhu březosti, laktace nebo snášky
Laboratorní studie na potkanech prokázaly teratogenní a embryotoxický účinek thiamazolu. U koček nebyla stanovena bezpečnost veterinárního léčivého přípravku pro použití během březosti nebo laktace. Nepoužívat u samic březích a v laktaci.
U člověka a potkana může přípravek pronikat přes placentu a hromadit se ve štítné žláze plodu. Přípravek je také velmi rychle přenášen do mateřského mléka.
4.8 Interakce s dalšími léčivými přípravky a další formy interakce
Souběžná léčba fenobarbitalem může snížit klinickou účinnost thiamazolu.
Thiamazol tlumí oxidaci benzimidazolových antihelmintik v játrech a při současném podávání může způsobit nárůst jejich plazmatické koncentrace.
Thiamazol má imunomodulační účinky, proto je třeba tento přípravek vzít v úvahu při zvažování vakcinačních programů.
4.9 Podávané množství a způsob podání
Pouze k perorálnímu podání.
Přípravek je třeba podávat přímo do tlamy kočky.
Nepodávejte v potravě – jeho účinnost při tomto typu podávání nebyla ověřena.
Doporučená počáteční dávka ke stabilizaci hypertyreózy před chirurgickou tyreoidektomií a při dlouhodobé léčbě hypertyreózy u koček činí 5 mg/den.
Celková denní dávka musí být rozdělena do dvou (podávají se ráno a večer). K ještě účinnější stabilizaci hypertyroidního pacienta je třeba dodržovat stejný rozvrh dávkování přípravku vzhledem k režimu krmení.
Hematologické a biochemické testy a stanovení celkové hladiny T4 v séru je třeba provádět před zahájením léčby, po 3, 6, 10 a 20 týdnech a poté každé tři měsíce. Při každém z těchto doporučených testů je třeba vytitrovat dávku podle celkové hladiny T4 a klinické odpovědi na léčbu. Standardní úpravy dávek je třeba provádět v násobcích 2,5 mg (0,5 ml přípravku); snažte se dávku snížit na nejnižší ještě účinnou hodnotu. U koček zvláště citlivých na úpravy dávky lze tyto provádět v krocích po 1,25 mg (0,25 ml). Pokud celková koncentrace T4 klesne pod spodní hranici referenčního intervalu, a zejména pokud kočka vykazuje klinické příznaky iatrogenní hypotyreózy (letargie, nechutenství, přibývání na váze nebo kožní potíže – alopecie a suchá kůže), je nutno snížit denní dávku nebo prodloužit intervaly podávání.
Při dávkách převyšujících 10 mg/den je nutné zvířata zvlášť pečlivě sledovat.
Podávané dávky nesmějí překročit 20 mg na den.
Při dlouhodobé léčbě hypertyreózy je třeba zvíře takto léčit celoživotně.
4.10 Předávkování (symptomy, první pomoc, antidota), pokud je to nutné
V tolerančních testech u mladých zdravých koček se při dávkách 30 mg thiamazolu na zvíře a den objevily tyto příznaky úměrné dávce: anorexie, zvracení, letargie, svědění a hematologické a biochemické abnormality (neutropenie, lymfopenie, snížení hladiny sérového draslíku a fosforu, zvýšení hladiny hořčíku a kreatininu a výskyt antinukleárních protilátek). Některé kočky při dávce 30 mg thiamazolu na den jevily známky hemolytické anémie a došlo u nich k závažnému klinickému zhoršení. Některé z těchto příznaků se u hypertyroidních koček mohou objevit i v dávkách do 20 mg thiamazolu denně.
Nadměrné dávky mohou u hypertyroidních koček způsobit známky hypotyreózy. Není to však pravděpodobné, protože obvykle dojde ke korekci pomocí mechanismu negativní zpětné vazby. Podrobnosti najdete v bodu 4.6 Nežádoucí účinky.
Dojde-li k předávkování, ukončete léčbu a zajistěte symptomatickou a podpůrnou péči.
4.11 Ochranné lhůty
Není určeno pro potravinová zvířata.
5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
Farmakoterapeutická skupina: Antithyreoidální léčiva, thyreostatika, imidazolové deriváty obsahující síru
ATCvet kód: QH03BB02
5.1 Farmakodynamické vlastnosti
Thiamazol působí tím, že blokuje biosyntézu hormonu štítné žlázy in vivo. Hlavním účinkem je inhibice vazby jódu na enzym tyroidní peroxidázu, čímž se zabrání katalyzované jodinaci thyroglobulinu a syntéze T3 a T4.
5.2 Farmakokinetické údaje
Po perorálním podání 5 mg přípravku zdravým kočkám se thiamazol vstřebává rychle a úplně. Eliminace z plazmy je u koček rychlá, poločas rozpadu činí 4,35 hodiny. Plazmatická hladina vrcholí 1,14 hodiny po podání. Cmax je 1,13 μg/ml.
U potkanů se thiamazol jen málo (5 %) váže na bílkoviny plazmy; 40 % bylo v testech vázáno na erytrocyty. Metabolismus thiamazolu u koček nebyl ověřován, u potkanů je však rychle metabolizován ve štítné žláze. Asi 64 % podané dávky se vyloučí močí a pouze 7,8 % trusem. Tyto hodnoty se liší od lidského metabolismu, kde jsou pro metabolickou degradaci sloučeniny důležitá játra. Předpokládá se, že doba zdržení přípravku ve štítné žláze je delší než v plazmě.
6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE
6.1 Seznam pomocných látek
Natrium-benzoát (E211)
Glycerol
Povidon K30
Xanthanová klovatina
Hydrogenfosforečnan sodný dihydrát
Dihydrogenfosforečnan sodný, dihydrát
Kyselina citrónová, bezvodá
Příchuť medu
Simetikonová emulze
Čištěná voda
6.2 Inkompatibility
Studie kompatibility nejsou k dispozici, a proto tento veterinární léčivý přípravek nesmí být mísen s žádnými dalšími veterinárními léčivými přípravky.
6.3 Doba použitelnosti
Doba použitelnosti veterinárního léčivého přípravku v neporušeném obalu: 2 roky
Doba použitelnosti po prvním otevření vnitřního obalu: 6 měsíců.
6.4 Zvláštní opatření pro uchovávání
Uchovávejte v dobře uzavřeném vnitřním obalu.
6.5 Druh a složení vnitřního obalu
30ml a 100ml balení, plněné do žlutohnědých PET lahviček se šroubovacími polypropylenovými uzávěry a s HDPE-LDPE dětskou pojistkou.
Přípravek je dodáván s 1ml polyetylen/polypropylenovou stříkačkou, se stupnicí po 0,25 ml až do 1 ml.
Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.
6.6 Zvláštní opatření pro zneškodňování nepoužitého veterinárního léčivého přípravku nebo odpadu, který pochází z tohoto přípravku
Všechen nepoužitý veterinární léčivý přípravek nebo odpad, který pochází z tohoto přípravku, musí být likvidován podle místních právních předpisů.
7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI
Norbrook Laboratories Limited
Station Works
Newry
Co. Down
BT35 6JP
Velká Británie
8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO/ČÍSLA
96/062/16-C
9. DATUM REGISTRACE/PRODLOUŽENÍ REGISTRACE
28. 7. 2016
10 DATUM REVIZE TEXTU
Červenec 2016
DALŠÍ INFORMACE
Veterinární léčivý přípravek je vydáván pouze na předpis.